抗高血压药

抗高血压药的分类，抗高血压常用的药物。抗高血压药分支内容包括：抗高血压药的概述、抗高血压药的分类、常用的抗高血压药物等。

抗高血压药

• 概述
  • 1999年世卫组织：高血压，成人，BP≥140/90 mmHg(18.7/12.0kPa)美国：2017年，130/80 mmHg。高血压-基本HP：无具体原因；二次HP：具体原因
  • 成人血压的分类和管理
  • 血压：外周血管阻力心脏输出量
    • 药物作用：降低外周阻力：松弛阻力血管，干扰收缩血管因子。减少心输出量：抑制心肌收缩力，降低心室充盈压。
  • 合理应用抗高血压药
    • ①控制血压
      • ②推迟A粥样硬化的形成和发展
        • ③减少脑、心、肾等并发症
          • ④降低死亡率,延长寿命
    • 配合治疗: 控制体重、低盐饮食、限制饮酒、适当的运动等
• 一、抗高血压药的分类
  • 1.利尿剂：速尿、噻嗪类
  • 2.交感神经抑制剂
    • ①中枢抗高血压药：可乐定
      • ②甘利安阻滞剂：三美他芬
        • ③肾上腺素能神经元阻断剂：利血平
    • ④肾上腺素受体阻滞剂：心得安
  • 3.血管紧张素抑制剂：ACEI，AR-B
    • 4.钙通道阻滞剂：硝苯地平
      • 5.血管扩张剂：硝普钠
• 二、常用的抗高血压药物
  • 1.利尿剂
    • 噻嗪类
      • 行动和机制
        • 早期降压效果：利尿剂→血液容量↓→输出↓
        • 长期影响：排泄Na+↑→细胞内的Na+↓→Ca2+↓→血管舒张药→Bp↓
      • 不良反应
        • 高尿酸血、高脂血症、高血糖、低钾血
          • 吲达帕胺：伴高脂血症
  • 2.钙拮抗剂
    • 行为与机制
      • 钙流入平滑肌细胞→血管舒张药→BP↓
        • 硝苯地平:血管；维拉帕米:心
    • 临床使用
      • 1、降压作用。合并有心绞痛、肾性疾病、哮喘等
        • 2、心绞痛
      • 3、心律失常治疗
        • 4、脑血管疾病：脑缺血、脑血栓
          • 5、其他
    • 硝苯地平（Nifedipine）：短效，可用于各类高血压。价廉，但易引起反射性交感活性增加 。
    • 尼群地平（nitrendipine）：中效，血管选择性较高，增加地高辛血药浓度。
    • 拉西地平（lacidipine）：长效，显效缓慢，不易引起反射性心动过速和心搏出量增加。
    • 氨氯地平（amlodipine）：长效，口服一次维持24h。
  • 3.β-r阻断剂
    • 机制的行动
      • 通过阻断位于心脏内的β1-R来减少心输出量
      • 通过阻断位于肾脏的羟甲基β1-R，降低肾素分泌和血容量，抑制RAS的活性
      • 通过阻断中枢神经系统末端的神经元β- R，降低外周交感神经的活性，从而导致低血压。
      • 通过阻断神经末梢突触前神经元β-R来减少NA分泌
    • 特 点
      • 内在拟交感活性
        • 血脂影响
          • 内在拟交感活性，即有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对受体具有部分激动作用。内在拟交感活性弱的β受体阻断药，其拟交感作用一般被其阻断作用所掩盖。当内在交感递质被耗竭后，则对受体无兴奋作用。此时再用此类β受体阻断药，其阻断作用无法发挥，拟交感作用充分表现出来，引起心脏兴奋和支气管舒张等。
    • 普萘洛尔
      • 阻断β1、β2受体
        • 作用
          • ①降压缓慢、温和、持久
            • ②治疗各种高血压
              • ③个体差异大，从小剂量开始
          • ④特别适合于高心输出量、高肾素活性合并心绞痛、心律失常者
            • ⑤无内在拟交感活性，血脂不利影响
  • 4.血管紧张素转化 酶抑制剂，ACEI
    • 卡托普利
      • 作用
        • 调节正常心血管系统
          • 影响高血压,心力衰竭
        • 抑制血管收缩-BP↓；钠和水保持；抑制肥大和重构
          • 降低血压；抑制血小板粘附和聚集；抑制肥大和重构
        • 1、Ang1↓
          • 2、缓激肽↑
            • 3、保护内皮细胞
              • 4、心肌保护
                • 5、提高胰岛素敏感性
      • 临床使用
        • 1.适用所有类型高血压，伴有心衰、糖尿病的高血压首选阻断醛固酮-留钾，高血钾慎用
        • 2.为充血性心力衰竭和心肌梗塞服务
          • 3.肾脏疾病(糖尿病)，减轻蛋白尿
      • 不良反应
        • ⒈消化系统、中枢神经系统(头痛、头晕)
          • ⒉低血压
            • ⒊特征性咳嗽(停药)
              • ⒋提高血清死后水平
        • ⒌低血糖症
          • ⒍肾脏疾病，发生在肾动脉阻塞或肾动脉硬化造成双肾血管病患者
            • ⒎可逆的皮疹和味觉变化
        • ⒏水肿，血管神经性，少见但严重
          • ⒐孕妇禁用
      • 抗高血压特点
        • ①肾血流量增加，减轻对肾的损伤
          • ②对胰岛素的敏感性增加
            • ③靶器官保护作用
  • 5.血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂
    • 氯沙坦
      • 1.血管舒张药→降低血压，抑制肥厚和重塑
        • 2、用途：高血压，心力衰竭
          • 3、无咳嗽或水肿(血管神经性)
• 三、其他
  • 中枢降压药
    • 可乐定
      • ⒈口服降压（作用中等偏强）
        • ⒉有抑制胃肠分泌运动和镇静、镇痛作用。
      • 临床使用
        • ⒈治疗中度高血压，适合于伴有溃疡病者
          • ⒉试用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒
            • ⒊溶液剂点眼用于治疗青光眼
      • 不良反应
        • ⒈口干，便秘
          • ⒉嗜睡，抑郁，心动过缓，食欲不振。高空作业，驾驶人员-不宜用
  • 神经节阻滞剂
    • 美加明，樟磺咪芬
      • ①作用广泛（交，副）、副作用多
        • ②降压过快过强
          • ③用于：高血压危象，手术中控制性降压
  • α１－R阻断药
    • 哌唑嗪
      • 1、舒张小A、V→外周阻力↓→BP↓。（不加快心率）
        • 2、对代谢没有明显的不良影响，血脂影响有利
          • 3、轻、中度高血压伴高脂血症
      • 4、首剂现象
        • 首次给药出现症状性体位性低BP，晕厥、心悸、意识消失等
          • 直立体位、饥饿、低盐时易发生
            • 预防：首剂减半，睡前服用
  • 抗去甲肾上腺素能神经末梢药
    • 利血平
      • 1、机制：影响儿茶酚胺的贮存与释放
        • 2、降压作用弱，不良反应较多
          • 3、目前已不单独用。
  • 血管舒张药
    • 硝普钠
      • 1、扩张小A、V
        • 2、静滴高血压急症（首选）、难治性心衰控制性降压
      • 3、长期－血中氰化物升高→中毒，甲低（可用硫代硫酸钠防治）
        • 4、对光敏感，黑纸包裹，新鲜配制
  • K+通道开放药
    • 机制
      • K+外流↑→细胞膜超极化→血管平滑肌松弛→血管扩张→Bp↓
    • 吡那地尔、米诺地尔
      • 降压时伴有HR↑CO↑
        • 合用利尿药、β－R阻断药疗效好（水钠潴留↓，HR↓）
• 四、高血药药物治疗的概念
  • 新概念
    • ⒈按药物作用特点联合用药
      • 治疗不理想：加大剂量---换药----联合用药
      • 联合用药的原则：不宜将作用机制相同的同类药物联合应用，因难于提高疗效，可能加重不良反应。
    • ⒉剂量个体化
      • 不同病人或同一病人在不同病程时期所需剂量不同，应注意调整。
    • ⒊有效治疗和终生治疗
      • 高血压病，病因未明，无法根治—终生治疗
        • ⒋保护靶器官
          • 心肌肥厚，肾小球硬化，小动脉重构
    • ⒌平稳降压。长效的，可减少血压波动
  • 其他㈠根据病情选用药物
    • 1.轻度高血压且未稳定者，可采取
      • （1）体育活动、控制体重、低盐、低脂肪饮食等
        • （2）首选利尿药 (氢氯噻嗪)
    • 2.中度高血压
      • 上述治疗基础上加用或单用其他药物，如ß受体阻 断药、钙拮抗药以及血管紧张素转化酶抑制药等。
    • 3.重度高血压
      • 上述联合用药基础上，改用或加用作用较强的胍乙啶或米诺地尔等
    • 4.高血压危象及高血压脑病宜静脉给药，如硝普钠静脉滴注。
  • 其他㈡根据并发证选用药物
    • 1.合并心力衰竭、心脏扩大者，选用氢氯噻嗪、硝苯地平、血管紧张素转化酶抑制药等。
    • 2.合并肾功不良者宜用卡托普利、硝苯地平
    • 3.合并支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病患者，不宜用ß受体阻断药
    • 4.合并有糖尿病或痛风者不宜用氢氯噻嗪。