导图社区 抗高血压药
抗高血压药的分类,抗高血压常用的药物。抗高血压药分支内容包括:抗高血压药的概述、抗高血压药的分类、常用的抗高血压药物等。
编辑于2021-02-23 14:52:26抗高血压药
概述
1999年世卫组织:高血压,成人,BP≥140/90 mmHg(18.7/12.0kPa)美国:2017年,130/80 mmHg。高血压-基本HP:无具体原因;二次HP:具体原因
成人血压的分类和管理
血压:外周血管阻力心脏输出量
药物作用:降低外周阻力:松弛阻力血管,干扰收缩血管因子。减少心输出量:抑制心肌收缩力,降低心室充盈压。
合理应用抗高血压药
①控制血压
②推迟A粥样硬化的形成和发展
③减少脑、心、肾等并发症
④降低死亡率,延长寿命
配合治疗: 控制体重、低盐饮食、限制饮酒、适当的运动等
一、抗高血压药的分类
1.利尿剂:速尿、噻嗪类
2.交感神经抑制剂
①中枢抗高血压药:可乐定
②甘利安阻滞剂:三美他芬
③肾上腺素能神经元阻断剂:利血平
④肾上腺素受体阻滞剂:心得安
3.血管紧张素抑制剂:ACEI,AR-B
4.钙通道阻滞剂:硝苯地平
5.血管扩张剂:硝普钠
二、常用的抗高血压药物
1.利尿剂
噻嗪类
行动和机制
早期降压效果:利尿剂→血液容量↓→输出↓
长期影响:排泄Na+↑→细胞内的Na+↓→Ca2+↓→血管舒张药→Bp↓
不良反应
高尿酸血、高脂血症、高血糖、低钾血
吲达帕胺:伴高脂血症
2.钙拮抗剂
行为与机制
钙流入平滑肌细胞→血管舒张药→BP↓
硝苯地平:血管;维拉帕米:心
临床使用
1、降压作用。合并有心绞痛、肾性疾病、哮喘等
2、心绞痛
3、心律失常治疗
4、脑血管疾病:脑缺血、脑血栓
5、其他
硝苯地平(Nifedipine):短效,可用于各类高血压。价廉,但易引起反射性交感活性增加 。
尼群地平(nitrendipine):中效,血管选择性较高,增加地高辛血药浓度。
拉西地平(lacidipine):长效,显效缓慢,不易引起反射性心动过速和心搏出量增加。
氨氯地平(amlodipine):长效,口服一次维持24h。
3.β-r阻断剂
机制的行动
通过阻断位于心脏内的β1-R来减少心输出量
通过阻断位于肾脏的羟甲基β1-R,降低肾素分泌和血容量,抑制RAS的活性
通过阻断中枢神经系统末端的神经元β- R,降低外周交感神经的活性,从而导致低血压。
通过阻断神经末梢突触前神经元β-R来减少NA分泌
特 点
内在拟交感活性
血脂影响
内在拟交感活性,即有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外,对受体具有部分激动作用。内在拟交感活性弱的β受体阻断药,其拟交感作用一般被其阻断作用所掩盖。当内在交感递质被耗竭后,则对受体无兴奋作用。此时再用此类β受体阻断药,其阻断作用无法发挥,拟交感作用充分表现出来,引起心脏兴奋和支气管舒张等。
普萘洛尔
阻断β1、β2受体
作用
①降压缓慢、温和、持久
②治疗各种高血压
③个体差异大,从小剂量开始
④特别适合于高心输出量、高肾素活性合并心绞痛、心律失常者
⑤无内在拟交感活性,血脂不利影响
4.血管紧张素转化 酶抑制剂,ACEI
卡托普利
作用
调节正常心血管系统
影响高血压,心力衰竭
抑制血管收缩-BP↓;钠和水保持;抑制肥大和重构
降低血压;抑制血小板粘附和聚集;抑制肥大和重构
1、Ang1↓
2、缓激肽↑
3、保护内皮细胞
4、心肌保护
5、提高胰岛素敏感性
临床使用
1.适用所有类型高血压,伴有心衰、糖尿病的高血压首选阻断醛固酮-留钾,高血钾慎用
2.为充血性心力衰竭和心肌梗塞服务
3.肾脏疾病(糖尿病),减轻蛋白尿
不良反应
⒈消化系统、中枢神经系统(头痛、头晕)
⒉低血压
⒊特征性咳嗽(停药)
⒋提高血清死后水平
⒌低血糖症
⒍肾脏疾病,发生在肾动脉阻塞或肾动脉硬化造成双肾血管病患者
⒎可逆的皮疹和味觉变化
⒏水肿,血管神经性,少见但严重
⒐孕妇禁用
抗高血压特点
①肾血流量增加,减轻对肾的损伤
②对胰岛素的敏感性增加
③靶器官保护作用
5.血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂
氯沙坦
1.血管舒张药→降低血压,抑制肥厚和重塑
2、用途:高血压,心力衰竭
3、无咳嗽或水肿(血管神经性)
三、其他
中枢降压药
可乐定
⒈口服降压(作用中等偏强)
⒉有抑制胃肠分泌运动和镇静、镇痛作用。
临床使用
⒈治疗中度高血压,适合于伴有溃疡病者
⒉试用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒
⒊溶液剂点眼用于治疗青光眼
不良反应
⒈口干,便秘
⒉嗜睡,抑郁,心动过缓,食欲不振。高空作业,驾驶人员-不宜用
神经节阻滞剂
美加明,樟磺咪芬
①作用广泛(交,副)、副作用多
②降压过快过强
③用于:高血压危象,手术中控制性降压
α1-R阻断药
哌唑嗪
1、舒张小A、V→外周阻力↓→BP↓。(不加快心率)
2、对代谢没有明显的不良影响,血脂影响有利
3、轻、中度高血压伴高脂血症
4、首剂现象
首次给药出现症状性体位性低BP,晕厥、心悸、意识消失等
直立体位、饥饿、低盐时易发生
预防:首剂减半,睡前服用
抗去甲肾上腺素能神经末梢药
利血平
1、机制:影响儿茶酚胺的贮存与释放
2、降压作用弱,不良反应较多
3、目前已不单独用。
血管舒张药
硝普钠
1、扩张小A、V
2、静滴高血压急症(首选)、难治性心衰控制性降压
3、长期-血中氰化物升高→中毒,甲低(可用硫代硫酸钠防治)
4、对光敏感,黑纸包裹,新鲜配制
K+通道开放药
机制
K+外流↑→细胞膜超极化→血管平滑肌松弛→血管扩张→Bp↓
吡那地尔、米诺地尔
降压时伴有HR↑CO↑
合用利尿药、β-R阻断药疗效好(水钠潴留↓,HR↓)
四、高血药药物治疗的概念
新概念
⒈按药物作用特点联合用药
治疗不理想:加大剂量---换药----联合用药
联合用药的原则:不宜将作用机制相同的同类药物联合应用,因难于提高疗效,可能加重不良反应。
⒉剂量个体化
不同病人或同一病人在不同病程时期所需剂量不同,应注意调整。
⒊有效治疗和终生治疗
高血压病,病因未明,无法根治—终生治疗
⒋保护靶器官
心肌肥厚,肾小球硬化,小动脉重构
⒌平稳降压。长效的,可减少血压波动
其他㈠根据病情选用药物
1.轻度高血压且未稳定者,可采取
(1)体育活动、控制体重、低盐、低脂肪饮食等
(2)首选利尿药 (氢氯噻嗪)
2.中度高血压
上述治疗基础上加用或单用其他药物,如ß受体阻 断药、钙拮抗药以及血管紧张素转化酶抑制药等。
3.重度高血压
上述联合用药基础上,改用或加用作用较强的胍乙啶或米诺地尔等
4.高血压危象及高血压脑病宜静脉给药,如硝普钠静脉滴注。
其他㈡根据并发证选用药物
1.合并心力衰竭、心脏扩大者,选用氢氯噻嗪、硝苯地平、血管紧张素转化酶抑制药等。
2.合并肾功不良者宜用卡托普利、硝苯地平
3.合并支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病患者,不宜用ß受体阻断药
4.合并有糖尿病或痛风者不宜用氢氯噻嗪。