第六章：胆碱受体激动药

胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，易被乙酰胆碱酯酶水解。其作用广泛，选择性差，临床上不作药用，但了解乙酰胆碱的作用有助于了解胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理作用。N胆碱受体有NN和NM两种亚型，NN受体分布于交感神经节、副交感神经节和肾上腺髓质；NM受体分布于骨骼肌。N胆碱受体激动药有烟碱、洛贝林，山梗菜碱)、合成化合物四甲铵(TMA)和二甲基苯哌嗪(DMPP)等。

第六章 胆碱受体激动药

• 第一节 M胆碱受体激动药
  • 一、胆碱酯类
    • 乙酰胆碱（acetylcholine Ach）
      • 1.M样作用
        • 三抑制：①心脏（-）：心率、心缩力、传导↓ ②血管（-）：血管扩张 ③血压（-）：血压↓
        • 三兴奋：①平滑肌（+）：支气管、胃肠、泌尿道 ②腺体（+）：唾液腺、消化道、支气管腺体 ③瞳孔括约肌、睫状肌（+）：缩瞳，调节痉挛
      • 2. N 样作用：
        • N1-R（+）：神经节（+） 交感占优势的心血管（+） 副交感占优势的胃肠、腺体（+） 肾上腺髓质（+）去甲肾上腺素释放增多
        • N2-R（+）：骨骼肌（+）
    • [醋甲胆碱]
      • 特点： 1.对M-R具有相对选择性 2.主要用于口腔粘膜干燥症
    • [卡巴胆碱]
      • 1.皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留 2.局部滴眼－可治疗青光眼
  • 二、生物碱类
    • 毛果芸香碱（匹鲁卡品Pilocarpine）
      • 作用
        • 1. 眼：（1）缩瞳：（+）瞳孔括约肌的M-R （2）降低眼内压：缩瞳→虹膜变薄→前方角间隙↑→有利于房水的回流 →眼内压↓ （3）调节痉挛：（调节于近视，看近清楚，看远物模糊） （+）M-R-- 睫状肌收缩→悬韧带↓→调节晶状体变凸→调节屈光度变大→调节痉挛
        • 2. 腺体：毛果芸香碱皮下注射10-15mg可（+）腺体的M-R→汗腺、唾液腺↑
      • [临床应用]
        • 1.青光眼：首选 闭角型/充血性青光眼：前房角间隙狭窄 开角型/单纯性青光眼：巩膜静脉窦血管硬化 2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用 3.其他：口腔干燥、阿托品中毒的解救
      • [不良反应]
        • 过量出现M-R过度(+)症状 滴眼时应压迫眼内眦
    • 毒蕈碱
• 第二节 N胆碱受体激动药
  • [烟碱] 无临床价值，仅有毒理学意义
• 掌握 毛果芸香碱对眼的作用、用途