二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析思维导图

关于二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析思维导图，供药物分析第九版用，包含结构与性质、鉴别试验、有关物质及检查等。

二氢吡啶类 钙通道阻滞 药物的分析

• 结构与性质
  • 特征结构
    • 含有苯基-1，4-二氢吡啶母核
  • 主要理化性质
    • 二氢吡啶环的还原性
    • 硝基的氧化性
      • 还原为芳伯氨基，重氮化-偶合反应
    • 二氢吡啶环氨基质子解离性
    • 光不稳定性
    • 旋光性
      • C-4手性碳原子，药用外消旋
    • 吸收光谱特性
• 鉴别试验
  • 化学鉴别法
    • 与亚铁盐反应
      • 硝基有氧化性，将氢氧化亚铁氧化为红棕色氧化铁沉淀
      • 尼莫地平及其片剂、分散片、胶囊、软胶囊
    • 与碱性试液反应
      • 药物的丙酮溶液与NaOH反应显橙红色，与KOH反应显橙黄色
      • 尼索地平、尼群地平及制剂、硝苯地平及其制剂
    • 沉淀反应
      • 具有1，4-二氢吡啶的结构，具有生物碱性，与重金属盐形成沉淀
      • 尼莫地平+HgCl→白色沉淀
      • 尼群地平+碘化铋钾→橙红色沉淀
      • 盐酸尼卡地平+硫氰酸铬铵→粉红色沉淀
    • 重氮化-偶合反应
      • 苯环上硝基具有氧化性，在酸性条件下被锌粉还原为芳伯氨基
      • ChP 尼莫地平
      • BP、EP、JP 硝苯地平
  • 分光度法
    • 紫外分光光度法
      • 尼群地平软胶囊
    • 红外分光光度法
      • 尼群地平片
  • 色谱法
    • 薄层色谱法
      • ChP 苯磺酸氨氯地平及其制剂、苯磺酸左氨氯地平及其制剂
      • BP 硝苯地平及其制剂、非洛地平及其制剂、尼莫地平片和静脉注射液
      • EP 非洛地平、硝苯地平
    • 高效液相色谱法
      • ChP 除尼群地平胶囊外
      • USP 硝苯地平及其制剂、依拉地平及其制剂、盐酸尼卡地平及其制剂、 非洛地平及其制剂、苯磺酸氨氯地平及其制剂、尼莫地平
      • BP 拉西地平及其制剂、硝苯地平除胶囊外其他制剂
• 有关物质及检查
  • 二氢吡啶类药物主要有关物质
    • 避光进行，大多采用HPLC，也可用TLC
  • 硝苯地平中有关物质的检查
    • 分降解杂质的检查
      • ChP、US、BP、EP HPLC法 检查氧化降解产物杂质I、光降解产物杂质II及有关物质
      • JP TLC法 检查光降解杂质II
    • 其他碱性杂质的检查
      • 硝苯地平 HPLC法
      • USP、BP、EP、JP 碱性杂质检查 合成中引入的氨基丁烯酸甲酯
  • 溶出度检查
    • ChP 尼莫地平片、分散片、胶囊和软胶囊 0.3%十二烷基硫酸钠的醋酸盐缓冲溶液
    • BP 尼莫地平片 0.3%十二烷基硫酸钠醋酸盐缓冲溶液
    • JP 硝苯地平细颗粒剂、尼伐地平片 微粉化和固体分散制剂
• 含量测定
  • 基本方法要略
    • 具有氨基——非水碱量法
    • 具有特征的共轭体系——紫外-可见分光光度法
    • 水溶性差，易被分降解——反相-高效液相色谱法
  • 铈量法
    • 硝苯地平
    • 强酸条件
    • 利用Ce4+的氧化性进行定量的氧化还原滴定法
    • 指示剂：邻二氮菲