钙通道阻滞药思维导图

这是一个关于钙通道阻滞药的思维导图，包含钙通道阻滞药药理学特点、常用钙通道阻滞药等。

钙通道阻滞药

概述

钙通道结构与分类

电压门控型

有L、N、T、P、Q、R六种，其中L型是细胞兴奋时外钙内流的主要途径

钙通道的结构复杂，其中α1亚单位是钙通道的主要功能单位

配体门控型

钙通道阻滞药分类

选择性

二氢吡啶类

硝苯地平、氨氯地平等

苯烷胺类

维拉帕米等

苯并噻氮卓类

地尔硫卓

非选择性

氟桂利嗪、普尼拉明

钙通道阻滞药药理学特点

体内过程

各药生物利用度差异大，氨氯地平最高，但也存在个体差异 且其半衰期最长

作用方式

亲水性的苯烷胺类、苯并噻氮卓类的结合位点在细胞膜内侧（与激活或失活的钙通道结合），具有频率依赖性

疏水性的二氢吡啶类的结合位点在细胞外侧，与失活态钙通道结合，具有电压依赖性

药理作用

对心脏

负性肌力

维拉帕米、地尔硫卓的负性肌力作用强

而硝苯地平由于扩张血管能力过强，表现为轻微正性肌力

负性频率 负性传导

此作用是治疗室上性心动过速的药理基础

维拉帕米、地尔硫卓对心脏负性频率、负性传导作用最强

硝苯地平因为扩血管能力过强而反射性加快心率

对平滑肌

血管平滑肌

血管平滑肌对钙通道阻滞药作用敏感，尤其处于痉挛状态时

对静脉影响小，对动脉特别是冠脉影响大，可有效治疗心绞痛

氟桂利嗪、尼莫地平选择性舒张脑血管，可增加脑血流量

其他平滑肌

对支气管平滑肌作用明显

抗动脉粥样硬化

对红细胞和血小板的影响

对红细胞：减轻钙超负荷对红细胞的损伤

抑制血小板活化

对肾功能影响

扩张肾血管，排钠利尿

临床应用

高血压

二氢吡啶类中：硝苯地平、氨氯地平扩血管作用强，用于治疗严重高血压，一般选用长效制剂和缓释片，避免血压波动大，保护靶器官

维拉帕米和地尔硫卓治疗中、低度高血压

心绞痛

对冠脉痉挛引起的变异型心绞痛用硝苯地平，且宜与β受体阻断药合用

不稳定型心绞痛用维拉帕米和地尔硫卓

心律失常

对室上性心动过速，维拉帕米（降低自律性、减慢传导、延长不应期）是首选药，地尔硫卓也可以使用

维拉帕米、地尔硫卓静注可治疗，口服可预防

硝苯地平可能引起反射性心率加快，不用于心律失常

脑血管疾病

尼莫地平🤩氟桂利嗪舒张脑血管，治疗短暂性脑缺血发作

其他

用于治疗外周血管痉挛性疾病：雷诺病

不良反应

外周水肿

常见于脚踝部，手部也可以发生，水肿为小血管扩张而非水钠潴留

头痛、面部潮红

可耐受，用药过程中逐渐消失

心动过速

见于二氢吡啶类，与β受体合用减轻

心动过缓、房室传导阻滞

见于维拉帕米和地尔硫卓对心脏的抑制作用，禁止和β受体阻断剂合用

便秘

常用钙通道阻滞药

维拉帕米

特点：对心脏抑制作用强

临床应用：是治疗阵发性室上性心动过速首选药，也用于治疗高血压，心绞痛

注意事项：静脉注射要缓慢，心动过缓，房室阻滞，心功能不全者禁用，避免与β受体阻断药合用

地尔硫卓

特点：相当于弱效维拉帕米

硝苯地平

特点：对血管选择性高，对心脏抑制作用弱

临床应用：高血压，特别是伴支气管哮喘和心绞痛患者 舒张冠脉，治疗变异型心绞痛 治疗雷诺病

不良反应：头痛、颜面潮红、踝部水肿 最主要的不良反应是低血压。