钙通道阻滞药思维导图

这是一个关于钙通道阻滞药的思维导图，包含钙通道阻滞药药理学特点、常用钙通道阻滞药等。

钙通道阻滞药

• 概述
  • 钙通道结构与分类
    • 电压门控型
      • 有L、N、T、P、Q、R六种，其中L型是细胞兴奋时外钙内流的主要途径
      • 钙通道的结构复杂，其中α1亚单位是钙通道的主要功能单位
    • 配体门控型
  • 钙通道阻滞药分类
    • 选择性
      • 二氢吡啶类
        • 硝苯地平、氨氯地平等
      • 苯烷胺类
        • 维拉帕米等
      • 苯并噻氮卓类
        • 地尔硫卓
    • 非选择性
      • 氟桂利嗪、普尼拉明
• 钙通道阻滞药药理学特点
  • 体内过程
    • 各药生物利用度差异大，氨氯地平最高，但也存在个体差异 且其半衰期最长
  • 作用方式
    • 亲水性的苯烷胺类、苯并噻氮卓类的结合位点在细胞膜内侧（与激活或失活的钙通道结合），具有频率依赖性
    • 疏水性的二氢吡啶类的结合位点在细胞外侧，与失活态钙通道结合，具有电压依赖性
  • 药理作用
    • 对心脏
      • 负性肌力
        • 维拉帕米、地尔硫卓的负性肌力作用强
        • 而硝苯地平由于扩张血管能力过强，表现为轻微正性肌力
      • 负性频率 负性传导
        • 此作用是治疗室上性心动过速的药理基础
        • 维拉帕米、地尔硫卓对心脏负性频率、负性传导作用最强
        • 硝苯地平因为扩血管能力过强而反射性加快心率
    • 对平滑肌
      • 血管平滑肌
        • 血管平滑肌对钙通道阻滞药作用敏感，尤其处于痉挛状态时
        • 对静脉影响小，对动脉特别是冠脉影响大，可有效治疗心绞痛
        • 氟桂利嗪、尼莫地平选择性舒张脑血管，可增加脑血流量
      • 其他平滑肌
        • 对支气管平滑肌作用明显
    • 抗动脉粥样硬化
    • 对红细胞和血小板的影响
      • 对红细胞：减轻钙超负荷对红细胞的损伤
      • 抑制血小板活化
    • 对肾功能影响
      • 扩张肾血管，排钠利尿
  • 临床应用
    • 高血压
      • 二氢吡啶类中：硝苯地平、氨氯地平扩血管作用强，用于治疗严重高血压，一般选用长效制剂和缓释片，避免血压波动大，保护靶器官
      • 维拉帕米和地尔硫卓治疗中、低度高血压
    • 心绞痛
      • 对冠脉痉挛引起的变异型心绞痛用硝苯地平，且宜与β受体阻断药合用
      • 不稳定型心绞痛用维拉帕米和地尔硫卓
    • 心律失常
      • 对室上性心动过速，维拉帕米（降低自律性、减慢传导、延长不应期）是首选药，地尔硫卓也可以使用
      • 维拉帕米、地尔硫卓静注可治疗，口服可预防
      • 硝苯地平可能引起反射性心率加快，不用于心律失常
    • 脑血管疾病
      • 尼莫地平🤩氟桂利嗪舒张脑血管，治疗短暂性脑缺血发作
    • 其他
      • 用于治疗外周血管痉挛性疾病：雷诺病
  • 不良反应
    • 外周水肿
      • 常见于脚踝部，手部也可以发生，水肿为小血管扩张而非水钠潴留
    • 头痛、面部潮红
      • 可耐受，用药过程中逐渐消失
    • 心动过速
      • 见于二氢吡啶类，与β受体合用减轻
    • 心动过缓、房室传导阻滞
      • 见于维拉帕米和地尔硫卓对心脏的抑制作用，禁止和β受体阻断剂合用
    • 便秘
• 常用钙通道阻滞药
  • 维拉帕米
    • 特点：对心脏抑制作用强
    • 临床应用：是治疗阵发性室上性心动过速首选药，也用于治疗高血压，心绞痛
    • 注意事项：静脉注射要缓慢，心动过缓，房室阻滞，心功能不全者禁用，避免与β受体阻断药合用
  • 地尔硫卓
    • 特点：相当于弱效维拉帕米
  • 硝苯地平
    • 特点：对血管选择性高，对心脏抑制作用弱
    • 临床应用：高血压，特别是伴支气管哮喘和心绞痛患者 舒张冠脉，治疗变异型心绞痛 治疗雷诺病
    • 不良反应：头痛、颜面潮红、踝部水肿 最主要的不良反应是低血压。