正常血液循环中衰老的红细胞经单核巨噬细胞吞噬形成血红素和珠蛋白，血红素在催化酶的作用下，转变为胆绿素，后者在经还原酶还原为胆红素，占胆红素来源的80%到85%，另外还有少量胆红素来源于骨髓幼稚红细胞的血红蛋白和肝内含有亚铁血红素的蛋白质，占总胆红素的百分之15到20%
上述形成的胆红素称为游离胆红素或非结合胆红素（UCB）与血清蛋白结合而输送，不溶于水不能从肾小球滤出，故尿液中不出现非结合胆红素
非结合胆红素通过血液循环运输至肝脏与白蛋白分离，后被肝细胞摄取在肝细胞内与Y、Z两种载体蛋白结合，经葡萄糖醛酸转移酶的催化作用与葡萄糖醛酸结合，形成结合胆红素（CB），结合胆红素为水溶性，可通过肾小球滤过，从尿中排出
结合胆红素，从肝细胞经胆管排入肠道后，在回肠末端及结肠镜细菌酶的分解与还原作用，形成尿胆原，尿胆原大部分从粪便排出称为粪胆原。小部分经肠吸收，回到肝内，大部分再转变为胆红素，又随胆汁排入肠内，形成所谓的胆红素的肠肝循环，被吸收回肝的小部分尿胆原，经体循环由肾排出体外
