药理学 第9版 第八章 胆碱受体阻断药（I）——M胆碱受体阻断药

这是一篇关于药理学-M胆碱受体阻断药思维导图，包含了阿托品及其类似生物碱、 阿托品对合成代用品等。

第八章 胆碱受体阻断药（I）——M胆碱受体阻断药

• 第一节 阿托品及其类似生物碱
  • 阿托品
    • 药理作用及机制
      • 阿托品对M受体具有较高选择性，但对M受体各亚型的选择性较低。大剂量阿托品对神经节的N受体也有阻断作用
        • tip：阿托品对外源性胆碱酯类的拮抗作用远强于内源性ACh。
      • 1、腺体：抑制作用。对唾液腺（M3）和汗腺的作用最为明显
      • 2、眼：扩瞳、眼压升高、调节麻痹（与毛果芸香碱相反）
        • （1）扩瞳：阻断瞳孔括约肌上的M受体，致瞳孔括约肌松弛
        • （2）眼压升高：由于瞳孔扩大，虹膜退向边缘，使前房角间隙变窄，阻碍房水回流。故青光眼患者禁用
        • （3）调节麻痹：视远物清晰。（与毛果芸香碱“调节痉挛”相反）
      • 3、平滑肌：对胆碱能神经支配的多种内脏平滑肌有松弛作用。 胃肠道>膀胱>输尿管、胆管、支气管>子宫
      • 4、心血管系统
        • （1）心脏：治疗量阿托品可使心率短暂性轻度减慢；较大剂量阿托品可阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对其抑制作用，使心率加快
        • （2）血管：扩张血管，改善微循环（外周及内脏的小血管）
      • 5、兴奋中枢
    • 临床应用
      • 1、解除平滑肌痉挛
        • 对胃肠绞痛、膀胱刺激征及遗尿症疗效好
        • 对肾、胆绞痛需与镇痛药（度冷丁）合用
      • 2、抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体、唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎发生
      • 3、眼科
        • 虹膜睫状体炎：阿托品可松弛虹膜瞳孔括约肌和睫状肌，使之充分休息，利于炎症消退。还可与缩瞳药（毛果芸香碱）合用，防止虹膜与晶状体粘连
        • 验光、眼底检查：扩瞳
      • 4、缓慢型心律失常：阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制作用 用于迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓。
      • 5、抗休克
      • 6、解救有机磷酸酯类中毒
    • 不良反应：口干、视物模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等
      • 阿托品中毒 中枢症状——毒扁豆碱 外周症状——毛果芸香碱
    • 禁忌症：青光眼及前列腺肥大者（可能加重排尿困难）
  • 东莨菪碱
    • 作用特点
      • 1、对腺体、眼睛作用强，对心血管和平滑肌效果较弱
      • 2、对CNS有抑制作用
      • 3、抗晕动症、止吐
      • 4、抗帕金森病
      • 5、欣快作用
  • 山莨菪碱
    • 作用特点：对于心血管作用与阿托品相当，其他均弱于阿托品 选择性高，副作用小
    • 用途：胃肠绞痛、感染中毒性休克
• 第二节 阿托品对合成代用品
  • 一、合成扩瞳药：如后马托品、托呲卡胺。其扩瞳作用持续时间明显缩短
  • 二、合成解痉药
    • （一）季铵类解痉药：溴丙胺太林（普鲁本辛）。用于胃、十二指肠溃疡
    • （二）叔胺类解痉药：贝那替秦（胃复康）。其能缓解平滑肌痉挛，抑制胃酸分泌，且有中枢镇静作用。适用于兼有焦虑症的溃疡患者
  • 三、选择性M受体阻断药：哌仑西平，选择性M1受体阻断药