导图社区 药理-胰岛素
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DM
胰岛素依赖性糖尿病(Ⅰ型)IDDM
胰岛β细胞破坏,胰岛素绝对缺乏
非胰岛素依赖型糖尿病(Ⅱ型)NIDDM
90%
胰岛素抵抗,胰岛素相对缺乏
办法
首先饮食+运动 其次口服降糖药 再次insulin
胰岛素
不可口服;可以静脉/皮下给药
药理作用
促进脂肪、糖原、蛋白质合成
加快HR、心肌收缩力,减少肾血流
降低血钾浓度
胰岛素-葡萄糖-钾协同进入细胞
机制
胰岛素与受体α亚单位结合后激活β亚单位上的酪氨酸蛋白激酶
应用
IDDM首选药
新诊断的NIDDM,伴有明显高血糖
NIDDM控制饮食/口服降糖药无效
发生急性/严重并发症的DM
酮症酸中毒
足量胰岛素,纠正水电紊乱,去除病因
高渗性非酮症性糖尿病
纠正高血糖、高渗性、酸中毒
合并重度感染、消耗型、高热、妊娠创伤等手术的糖尿病
胞内缺钾、高血钾
GIK极化液:G-insulin-KCl
制剂分类
速效
普通胰岛素
赖脯-
静脉/皮下
中效
低精蛋白锌-
珠蛋白锌-
长效
精蛋白锌-
皮下给药
单组分胰岛素
高纯度
不良反应
低血糖
最重要、最常见
早期:饥饿、出汗、心跳加快、焦虑
严重:昏迷、休克、脑损伤
长效insulin:头痛、精神、运动障碍
方法
轻者:糖水/吃饭
严重者:ivgtt50%葡萄糖
过敏反应
寻麻疹、Quincke水肿
动物来源
改用人胰岛素
有杂质
高纯度制剂
耐受性
胰岛素抵抗
急性应激
加大insulin剂量
慢性抵抗
脂肪萎缩
改用高纯度胰岛素
孕妇禁用
噻秦类、强利尿药、皮质激素不可合用,会拮抗
口服降糖药
磺酰脲类
分类
一代:降糖+
甲苯磺丁脲
氯磺丙脲
最长
二代:降糖++
格列本脲(优降糖)
格列吡嗪(吡磺环己脲)
三代:降糖+++,改善PLT
格列美脲
格列齐特
药理作用及其机制
降血糖
对胰岛功能尚存的患者有效
对IDDM、切除胰腺无效
刺激胰岛B细胞释放胰岛素:胞内Ca浓度↑ 触发释放
降低血清糖原水平
增加胰岛素与靶组织的结合能力
尿崩症
格列本脲、氯磺丙脲→抗利尿 但肾小球滤过率不变——促进ADH的效果
对凝血功能的影响
三代药刺激纤溶酶原的合成
临床应用
胰岛功能尚存的2型糖尿病且控制饮食无效者
尿崩症:氯磺丙脲
还可用氢氯噻嗪
*可降低正常人的血糖
氯磺丙脲→过敏、胃肠不适、黄疸、肝损害
持久性低血糖:老年人、肝肾功能不全慎用
双胍类
降血糖、降血脂、降体重
二甲双胍(甲福明)、苯乙双胍(苯乙福明)
促进脂肪摄取葡萄糖和降低葡萄糖在肠组织的糖异生 抑制胰高血糖素等
不依赖β细胞
药理作用及机制
对正常人无降糖作用
糖摄取增加,糖吸收减少
对胰岛功能完全丧失的糖尿病患者仍有效
适用于轻、中型糖尿病患者;可用于IDDM、NIDDM
尤其适用于肥胖、控制饮食无效、胰岛素耐受的糖尿病
可引起乳酸性血症、酮血症等
厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口有金属味、低血糖等
严重肝肾功能不良、严重心血管病、严重感染、糖尿病酮症酸中毒等禁用
胰岛素增敏剂
噻唑烷酮类(TADs)
吡格列酮 罗格列酮 曲格列酮
改善胰岛素抵抗,降低高血糖
改善脂肪代谢紊乱
HDL增多,VLDL减少
防治2型糖尿病血管并发症
改善β细胞功能
临床作用
治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病
副作用有嗜睡、肌肉和骨骼通、头痛、消化道症状等
曲格列酮:肝毒性 罗格列酮:心血管事件 吡格列酮:增加膀胱癌风险
α-葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖、伏格列波糖
在小肠上皮竞争糖苷水解酶,减慢碳水化合物的水解并延缓葡萄糖的吸收
降低患者餐后血糖
可用于老年患者/餐后血糖明显升高患者
餐时血糖调节剂
饭前服用
适用于NIDDM、老年DM患者、DM肾病者
适用于对磺脲类药物过敏者