《药理学》镇痛药

这是关于《药理学》镇痛药的思维导图，其中涉及的是疼痛、人工合成镇痛药、阿片受体拮抗剂和阿片类镇痛药等内容。

镇痛药

• 阿片类镇痛药7
  • 吗啡
    • 药动学
      • ①首过消除明显②肌内注射吸收良好③少量通过血脑屏障，可通过胎盘④经肝脏代谢，肾排泄
    • 药理作用
      • 中枢神经系统
        • 阵痛和镇静
          • 有强大的镇痛作用，且不影响意识和其他感觉，可消除疼痛引起的焦虑，紧张等情绪且镇静和欣快感
        • 呼吸抑制：降低延髓呼吸中枢对二氧化碳的敏感性以及直接抑制脑桥呼吸调节中枢
        • 催吐：兴奋延髓催吐化学感受器CTZ
        • 镇咳：直接抑制延髓咳嗽中枢
        • 调节体温
        • 缩瞳
          • 针尖样瞳孔常作为吗啡中毒的重要依据，可用吗啡阻断剂或阿托品
        • 其他：抑制丘脑下部释放
      • 平滑肌
        • 胃肠道
          • 兴奋胃肠道平滑肌和括约肌，引起痉挛，使胃排空和推进性肠蠕动减弱，引起便秘
        • 胆道
          • 收缩胆道狄奥括约肌，出现胆绞痛
        • 其他平滑肌
          • 增强膀胱括约肌张力，引起尿潴留
          • 降低子宫平滑肌的反应性，延长产程，可通过胎盘，影响胎儿呼吸
          • 收缩支气管平滑肌，支气管哮喘者禁用
      • 直立性低血压
        • 扩张血管外周阻力下降，抑制压力感受器反射，促进组胺释放
      • 免疫系统：对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用
    • 临床应用
      • 疼痛
        • 对各种疼痛均有用
        • 其他镇痛药无效的急性锐痛
        • 胆绞痛，肾绞痛合用解痉药
        • 急性心肌梗死引起的剧烈疼痛
      • 心源性哮喘
        • 抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸
        • 扩张外周血管，减轻心脏负荷
        • 中枢镇静
      • 腹泻：阿片酊或复方樟脑酊
      • 咳嗽
      • 复合麻醉：麻醉前给药
    • 不良反应
      • 一般不良反应
      • 急性中毒
        • 抢救：人工呼吸，吸氧，纳洛酮
      • 耐受性和成瘾性
        • 代替疗法；美沙酮或二氢埃托啡
  • 可待因（甲基吗啡）
    • 口服易吸收
    • 肝脏代谢，10%脱甲基转化为吗啡而发挥作用
    • 中枢性镇咳药，中等程度疼痛
    • 无痰干咳
• 疼痛
  • 分类
    • 躯体痛
    • 内脏痛
    • 神经痛
  • 定义
    • 一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦的感觉，既是机体的保护性机制，也是临床许多疾病的常见症状
  • 镇痛药
    • 一类主要作用于中枢神经系统，选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的神经紧张和烦躁不安等情绪反应，但不影响意识及其他感觉
• 阿片受体拮抗剂
  • 钠洛酮
    • 吗啡类镇痛药物急性中毒的解救，消除呼吸抑制及其他中枢抑制
    • 用于吸毒成瘾者的诊断
    • 适用于休克，乙醇中毒等
    • 阿片受体的完全拮抗剂
• 人工合成镇痛药
  • 哌替啶
    • 药动学
      • 注射给药，在体内部分转化成毒性代谢产物去甲哌替啶（有种书兴奋作用）
    • 药理作用
      • 镇痛镇静（作用为吗啡的1/7~1/10）
      • 不会致便秘也无止泻作用，不影响产程
      • 引起直立性低血压，颅内压升高
    • 临床应用
      • 各种剧烈疼痛：胆绞痛等内脏绞痛应合用阿托品类药物
      • 心源性哮喘
      • 人工冬眠：与氯丙嗪，异氯丙嗪组成人工冬眠合剂
      • 术后寒战
  • 美沙酮
    • 药用性质与吗啡相同，作用时间长，作用较弱
    • 耐受性和成瘾性发生缓慢，可作为吗啡和海洛因脱毒治疗
    • 可用于手术，床上及癌症等剧痛
  • 喷他佐辛
    • 非麻醉药品，用于慢性疼痛，主要激动k受体，部分拮抗μ受体
    • 大剂量可致心率加快，血压升高
    • 提高血浆去甲肾上腺素水平
  • 芬太尼
    • 等效阵痛剂量为吗啡的1/100，舒芬太尼为1/500
    • 为μ受体激动剂
    • 与氟哌利多合用产生神经松弛阵痛效果，适用于小手术和医疗检查
    • 蛛网膜下腔给药或硬膜外给药，广泛用于手术后急性疼痛，产后疼痛以及慢性疼痛的治疗
  • 二氢埃托啡