导图社区 调血脂与抗动脉粥样硬化药
调血脂与抗动脉粥样硬化药药理知识总结，包含调血脂药物：主要降低TC和LDL药物、主要降低TG以及VLDL药物。
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调血脂与抗动脉粥样硬化药
调血脂药物
主要降低TC和LDL药物
他汀类药物
体内过程
HMG-CoA还原酶活性午夜最高、中午最低，所以该药物以夜间服用为宜
定义
HMG-CoA还原酶抑制药，通过降低内源性Ch合成起效
作用与机制
调血脂作用
治疗量，降低血浆LDL-C和TC水平，也可以降低TG和VLDL，但是作用较弱，略升高HDLC。长期应用可保持疗效
他汀类药物可以竞争性抑制HMG-CoA还原酶，从而减少胆固醇合成
导致肝细胞表面LDL受体的数目代偿性增加或者活性增强，促进血浆中LDL的摄取
非调血脂作用
改善血管内皮功能
抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移，并促进其凋亡
降低血管C反应蛋白，减少动脉粥样硬化的炎症反应
抑制单核-巨噬细胞的粘附与分泌
抑制血小板凝聚，抗血栓
抗氧化作用，清除自由基，抑制斑块内LDL发生氧化修饰
减少巨噬细胞及泡沫细胞的形成
肾保护作用
抗骨质疏松作用
临床应用
高脂血症
主要用于治疗以胆固醇升高的原发性Ⅱa、Ⅱb、Ⅲ型高脂蛋白血症
是治疗TC和LDL-C升高的首选
预防心脑血管急性事件
他汀类可以增加粥样斑块的稳定性或者使斑块缩小，减少稳定型、不稳定型心绞痛。对一二级冠心病预防有效
肾病综合征
抑制血管成形术厚再狭窄，治疗骨质疏松、缓解器官移植后的排斥反应
不良反应&注意事项
大剂量时偶见肠胃反应，少数可见转氨酶升高，一般停药可恢复
肌肉不良反应，严重者可以出现横纹肌溶解
儿童、孕妇、哺乳期妇女、肝肾功能异常者不适用
药物相互作用
与胆汁酸结合树脂类合用，可以增强降低血清TC和LDL-C的作用
胆汁酸结合树脂（考来……）
考来烯胺、考来替泊
胆固醇在肝脏转化为胆汁酸经胆总管排入肠道，95%与肠肝循环重吸收，胆汁酸结合树脂与胆汁酸牢固结合，阻碍胆汁酸循环，促进胆固醇排泄，使TC、LDL-C水平下降
口服不吸收
肝细胞表面LDL受体增加，促进血浆LDL-C经受体入肝，降低血浆TC和LDL-C
HMG-CoA还原酶继发活性增加，使肝内胆固醇合成增加
适用于Ⅱa、Ⅱb及家族性杂合子高脂蛋白血症，对纯合子家族性高脂蛋白血症无效
不良反应
便秘、腹胀、嗳气、食欲减退
偶然可以见骨质疏松、转氨酶升高
胆固醇吸收抑制药
依折麦布
依布麦折附着于小肠绒毛膜刷状缘，与胆固醇转运体结合，抑制胆固醇吸收
选择性抑制胆固醇吸收
原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症、纯合子谷固醇血症
为一过性且轻微：腹泻、便秘、乏力恶心
酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药（ACTA）
甲亚油酰胺
抑制细胞内胆固醇酯化，抑制肝细胞VLDL的形成与释放，有利于胆固醇的逆向转运
适用于Ⅱ型高脂蛋白血症
PCSK9抑制药
阿利库单抗、依伏库单抗
主要降低TG以及VLDL药物
贝特类
作用
明显减低TG和VLDL-C水平，中等强度减低TC和LDL-C水平，升高HDL水平
消化道：食欲不振，恶心腹胀
