药理学-抗癫痫药与抗惊厥药

抗癫痫药和抗惊厥药在治疗癫痫和惊厥等神经系统疾病中具有重要作用，可以作为学习笔记和复习资料，帮助大家系统地回顾和巩固所学知识，学生更好地理解和记忆知识。希望此脑图对你有所帮助！

抗癫痫药与抗惊厥药

• 抗癫痫药
  • 癫痫定义
    • 是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能异常为特征的慢性脑部疾病
    • 癫痫临床表现：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍
  • 现有抗癫痫药的作用
    • 作用于病灶神经元
      • 减弱或防止异常放电
    • 作用于病灶周围正常脑组织
      • 阻止异常放电的扩散
  • 癫痫分型
    • 局限性发作
      • 单纯
      • 复合（精神运动性）
    • 全身性
      • 失神性发作（小发作）
      • 强直阵挛性发作（大发作）
      • 癫痫持续状态
      • 肌阵挛性发作
    • 混合发作
      • 小发作合并大发作
  • 常用抗癫痫药
    • 均有肝毒性
    • 苯妥英钠
      • 主要用于癫痫大发作、局限性发作首选 对小发作无效
        • 治疗三叉神经痛
        • 抗心律失常
    • 卡马西平
      • 精神运动性首选 （外周神经痛）三叉、舌咽神经痛首选
        • 尿崩症
    • 苯巴比妥 扑米酮
      • 不做首选 对小发作效果差
    • 乙琥胺
      • 小发作首选
        • 不良反应：精神行为异常、粒细胞减少
    • 丙戊酸钠
      • 大发作合并小发作首选，全能抗癫痫药
        • 不良反应：肝损害
  • 临床合理选药
    • 强直阵挛性发作
      • 首选苯妥英钠实在不行给点苯巴比妥，如不能控制给扑米酮
    • 失神发作（小发作）
      • 首选乙琥胺或丙戊酸钠，也可以用中效苯二氮卓类（带硝）
    • 复杂部分性发作（精神运功性）
      • 首选卡马西平
    • 单纯部分性发作
      • 苯妥英钠、卡马西平
    • 肌阵挛性发作
      • 中效苯二氮卓类
    • 癫痫持续状态
      • 首选地西泮（静脉滴注）
  • 常用药详细介绍
    • 苯妥英钠 大仑丁
      • 药动学
        • 口服吸收慢而不规则，需要连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中
        • 不同制剂生物利用度显著不同且有明显个体差异，因此应进行血药浓度检测，指导临床用药
        • 因呈强碱性pH10.4，刺激性大不宜肌内注射，癫痫持续状态可以静脉滴注
        • 血浆蛋白结合率90%高
        • 60~70经肝药酶代谢，由肾排泄（肝药酶抑制剂和诱导剂）
        • 当血中药物浓度高于10μg/ml时按零级动力学消除（已达到机体的最大清除能力）
        • 治疗指数低，安全范围窄，个体差异大、吸收不恒定
          • 易中毒宜监测
      • 临床应用
        • 抗癫痫
          • 首选大发作和局限性发作，对小发作无效；静脉持续滴注抗癫痫持续状态
        • 治疗神经痛
          • 三叉神经痛等，但不首选
        • 心律失常
          • 室性心律失常（利多卡因）
      • 作用机制
        • 膜稳定作用
          • 阻断钠通道，抑制钠离子内流，降低细胞兴奋性，抑制动作电位
          • 阻止癫痫病灶的放电向周围扩散而发挥其抗癫痫作用，对于病灶本身的放电无影响
        • 增加脑内抑制性神经递质GABA
      • 不良反应
        • 多而重
        • 局部刺激（碱性强）
          • 口服恶心呕吐
          • 静脉注射：静脉炎
        • 牙龈增生
        • 中枢神经系统反应
          • 口服过量引起眼球震颤共济失调，眩晕复视
        • 过敏反应
          • 皮肤瘙痒皮疹
        • 血液系统
          • 用药后1~3周导致叶酸缺乏症，巨幼红细胞贫血、血小板减少症、再障 必须补叶酸，定期查血象
        • 其他反应
          • 妊娠期致畸
          • 激素样作用：男性乳房发育、女性多毛
          • 久用骤停可使癫痫症状加重，甚至诱发癫痫持续状态
          • 加速VD代谢，出现低钙血症，成人软骨病小孩佝偻病 必须补充VD和钙
          • 补D补钙补叶酸
      • 药物相互作用
        • 被它药影响
          • 血浆蛋白结合率高
          • 与保泰松、水杨酸类等血浆蛋白结合率高的药物合用时，因竞争性结合，使苯妥英钠的血浆游离药物浓度升高（易中毒）
        • 影响它药
          • 苯妥英钠：肝药酶诱导剂
          • 能加速多种药物代谢，如皮质类固醇和避孕药，使其它药物疗效下降
        • 本身被肝药酶代谢
          • 与肝药酶抑制剂（红氯异等）合用：提高血药浓度导致中毒
          • 与肝药酶诱导剂（二苯卡马利）合用：降低血药浓度导致药效减弱
    • 卡马西平
      • 临床应用
        • 抗癫痫
          • 局部复杂性发作（精神运动性发作）首选
        • 外周神经痛
          • 首选
        • 抗躁狂、抑郁
          • 对癫痫并发的精神症状、锂盐无效的躁狂症和抑郁症有效
      • 不良反应
        • 头昏、眩晕、复视、共济失调和恶心、呕吐等，也有皮疹和心血管反应 一般不需要停药，一周左右逐渐消失
        • 偶有骨髓抑制（再障、粒细胞减少血小板减少）
        • 肝损害
    • 丙戊酸钠
      • 临床应用
        • 对各种类型的癫痫发作有效
        • 失神小发作疗效优于乙琥胺，但因副作用大所以首选药是乙琥胺
        • 小发作合并大发作（混合性发作）首选丙戊酸钠
      • 不良反应
        • 恶心呕吐食欲减退
        • 肝损害
    • 乙琥胺
      • 小发作首选药
    • 地西泮
      • 癫痫持续状态首选
    • 苯巴比妥
      • 静脉注射治疗癫痫持续，但因镇静作用影响认知功能，故不作为首选药
    • 扑米酮
      • 与苯巴比妥相比无优点，在体内转化为苯巴比妥 不宜与苯巴比妥合用
• 抗惊厥药
  • 惊厥
    • 定义
      • 各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩
    • 发生原因
      • 小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫、中枢兴奋药中毒
  • 抗惊厥药
    • 巴比妥类
      • 最给力
    • 水合氯醛
      • 直肠给药最方便（也安全）
    • 地西泮
      • 最安全
    • 硫酸镁
      • 最好玩
        • 口服
          • 导泄：急性便秘、中毒解救
          • 利胆：胆石症、急性胆囊炎
        • 注射
          • 扩张血管、降低血压
            • 治疗高血压危象、高血压脑病
          • 中枢抑制、骨骼肌松弛
            • 治疗（妊高症）子痫、破伤风等惊厥
        • 外用
          • 消炎去肿
    • 硫酸镁（静脉给药）
      • 药理作用和临床应用
        • 抗惊厥
          • 机制
            • 镁离子拮抗钙离子，抑制ACh释放，从而阻断神经肌肉接头的传递过程，使肌肉松弛（此作用可被钙离子拮抗，二者死对头，有你没我） 硫酸镁中毒解救：静脉推注葡萄糖酸钙
            • 抑制中枢神经系统
        • 降压
          • 机制
            • 松弛血管平滑肌（平滑肌收缩需要钙，拮抗钙即肌肉松弛），血管扩张血压下降
            • 中枢抑制镇静
            • 可能减少交感神经释放NA
      • 不良反应
        • 中毒与解救（易中毒）
        • 中毒
          • 过量
            • 呼吸抑制、血压骤降以致死亡
          • 中毒表现
            • 膝跳反射消失
            • 呼吸减慢小于16次/min、24h尿量减少小于600ml
        • 解救
          • 首先停药
          • 静脉缓慢注射氯化钙或葡萄糖酸钙，可立即消除镁离子的作用
• 主题