药物效应动力学思维导图

这是一篇关于临床医学药理学药物效应动力学章节的思维导图 。该思维导图内容清晰全面，囊括了这一章节的重点，有助于备考学习。

药效动力学

• 药物的基本作用
  • 药物作用
    • 是指药物对机体细胞的初始作用
  • 药理效应
    • 是药物作用的结果，是机体反应的表现
  • 兴奋作用
    • 使机体原有功能增强
  • 抑制作用
    • 使机体原有功能减弱
  • 药物作用的选择性
    • 选择性高——作用专一，针对性强，副作用少
    • 选择性低——作用广泛，针对性弱，副作用多
    • 选择性产生的基础
      • 1.药物的分布不均匀（碘剂——甲状腺）
      • 2.组织细胞结构不同（青霉素——细胞壁）
      • 3.生化机能不同（磺胺——叶酸）
  • 药物的局部作用和吸收作用
    • 局部作用
      • 药物被吸收入血之前在用药部位产生的作用（皮肤消毒、局麻药）
    • 吸收作用
      • 药物从给药部位进入血液循环分布到相应的组织器官（感冒药、降压药）
  • 不良反应
    • 副反应——副作用
      • 治疗剂量出现的与用药目的无关的反应
      • 药物的选择性低引起
      • 特点
        • 可预知
        • 可控制
        • 可变化
        • 危害小
    • 毒性反应
      • 原因
        • 剂量过大
        • 给药时间过长（蓄积过多）
        • 机体敏感性过高
      • 特点
        • 危害性大、可预知
      • 分类
        • 急性毒性——循环、呼吸、神经
        • 慢性毒性——肝、肾、骨髓、内分泌
    • 过敏反应(变态反应)
      • 特点
        • 少数过敏体质病人； 发生与剂量无关、与药物原有效应无关 致敏物及反应程度不易预知 存在交叉过敏反应
      • 表现
        • 药热、皮疹、血管神经性水肿、哮喘等。 严重——过敏性休克、死亡
    • 后遗效应——“宿醉现象
    • 停药反应——“反跳现象
    • 特异质反应
      • 遗传因素所致患者对某些药物高度敏感
• 药物剂量与效应关系
  • 量效关系
    • 在一定的剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，与药物效应强弱成正比。
  • 量反应：效应的强弱可用具体的数量或最大反应的百分率表示者，研究对象为单一的生物单位如“HR、R、Bp等
  • 效能（Emax）
    • 指药物产生的最大效应。 此时增加剂量，效应不再增强，会引起毒性
  • 效价强度
    • 引起等效反应（50%效应量）的相对剂量或浓度。所需剂量越小，效价越大
  • 效价高的药物，用量小，而效能大的药物疗效较好。一般来讲药物的效能更为重要。
  • 极量：最大治疗量
  • 常用量：比最小有效量大，比极量小的剂量范围
  • 治疗量：介于最小有效量与极量之间
  • 安全范围：比最小有效量大，比最小中毒量小
  • 质反应的量效曲线
    • 质反应：群体上某一效应的出现以阳性或阴性、全或无 出现的频率或％表示者，如惊厥，死亡
    • 半数有效量(ED50)
      • 50%实验动物出现阳性反应的剂量
    • 半数致死量(LD50)
      • 50 %实验动物死亡的剂量
    • ED50越大，药物作用越弱（反映药物疗效）
    • ED50越大，药物作用越弱（反映药物疗效）
    • 治疗指数（TI）：LD50 /ED50的比值； 治疗指数越大，药物越安全。
    • 安全系数：LD5与ED95 之间的范围（越大，越安全）
• 药物与受体
  • 受体
    • 细胞中的特殊蛋白质
    • 受体的特性
      • 灵敏性
      • 特异性
      • 饱和性
      • 可逆性
      • 多样性
  • 配体
    • 与受体特异性结合的化学物质
    • 内源性配体——激素、递质、自体活性物质
    • 外源性配体——某些药物、毒物
  • 受体与药物的相互作用
    • 激动受体产生效应的条件：亲和力、内在活性
    • 亲和力
      • KD （解离常数）:指引起最大效应的一半时（即50％受体被占领）所需要的药物剂量
      • 其值越大，亲和力越小
      • pD2（亲和力指数）: pD2=─lgKD 其值与亲和力成正比。
    • 内在活性 通常0≤  ≤1
    • 两药亲和力相等时，其作用强度取决于内在活性的强弱
    • 两药内在活性相等时，其效价强度取决于亲和力的大小。亲和力越大（所需剂量越小），效价强度越大
  • 作用于受体的药物分类
    • 激动药
    • 拮抗药
    • 完全激动药+部分激动药＜单用完全激动药
    • 竞争性拮抗药
      • 与受体的结合是可逆的
      • 增加激动药的浓度，能达到原来的最大效应
      • 当拮抗剂的浓度增大时，通过增加激动药剂量可使 激动药的量效曲线平行右移，最大效能不变
    • 非竞争性拮抗药
      • 与受体的结合是牢固或不可逆的
      • 增加激动药的浓度，不能达到原来的最大效应。
      • 当拮抗剂的浓度增大时，可使激动药的量效曲线右移，最大效应降低。
    • 竞争性拮抗药+激动药 降低激动药与受体的亲和力，不降低其内在活性 使激动药的量效曲线平行右移，最大效能不变
    • 非竞争性拮抗药+激动药 降低激动药与受体的亲和力，降低其内在活性 使激动药的量效曲线右移，最大效能降低
    • 受体调节
      • 受体脱敏（向下调节）
        • 原因：长期使用激动药
        • 结果：药效降低，产生耐受性
      • 受体增敏（向上调节）
        • 原因：长期使用阻断药，突然停药
        • 结果：反跳现象