导图社区 药理学—甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学考试重点，抗甲状腺药是一类用于治疗甲状腺功能亢进的药物，主要通过抑制甲状腺激素的合成和释放来达到治疗目的。
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甲状腺激素和抗甲状腺药
甲状腺激素
药物
甲状腺素（T4）
三碘甲状原氨酸（T3）
左旋甲状腺素钠盐
左旋三碘甲状原氨酸
药理作用
促进生长发育
促体格生长
促神经系统发育
促进神经系统
提高神经系统兴奋性
促进代谢
生理剂量—促糖原分解，促脂肪分解，促蛋白质合成
大剂量—促蛋白质分解
促心脏
促进交感神经兴奋
临床应用
呆小病（先天性甲状腺功能减退）
早治疗，预后好
单纯性甲状腺肿/地方性甲状腺肿（配合补碘）
粘液性水肿（重症甲减）
先静脉，后口服
不良反应（过量使用引起＝甲亢）
表现
交感神经系统亢进
心血管系统功能亢进（老年人心绞痛、心衰）
处理
停药
B受体阻断药
抗甲状腺药
硫脲类
分类
硫氧嘧啶类
甲硫氧嘧啶（MTU）
丙硫氧嘧啶（PTU）
咪唑类
甲巯咪唑
卡比马唑
作用机制
抑制过氧化物酶→抑制甲状腺合成
只能抑制激素合成，不能影响激素释放＝对已合成的T3、T4无影响→显效慢
丙硫氧嘧啶还可抑制外周组织的T4转化为T3
有一定的免疫抑制作用（治本）→使血循环中的甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降
甲亢内科治疗—一线药物
甲亢术前准备
先硫脲，后加碘
意义
使甲状腺功能恢复，减少麻醉和术后并发症（甲状腺危象）
弊端
导致甲状腺肥大，不利于手术
对抗措施
术前两周同时合用大剂量碘→腺体缩小变硬，减少术中出血
甲状腺危象
大剂量碘剂+硫脲类（丙硫氧嘧啶）同时使用
碘—抑制甲状腺激素释放
硫脲类—抑制激素合成
不良反应
常见—白细胞减少
严重—粒细胞缺乏
久服者定期查血象和肝功能
禁忌
孕妇、乳母
碘及碘化物
碘及碘化物—复方碘溶液、碘化钠、碘化钾
小剂量—促甲状腺激素合成—治疗甲减
大剂量（短时间使用）—抑制甲状腺激素合成—治疗甲亢（术前+甲状腺危象）
1～2天起效，2周达最大效应
机制
抑制蛋白水解酶→抑制甲状腺激素的释放
抑制过氧化物酶→抑制甲状腺激素的合成
抑制促甲状腺激素（TSH）→甲状腺变小变硬，便于手术
放射性碘—131I
类似于手术切除部分甲状腺（不流血的手术）
对甲状腺细胞有细胞毒性作用，对周围组织损伤少
不适合手术或手术后复发的甲亢患者
硫脲类无效或过敏的甲亢患者
甲状腺摄碘功能测定
甲减
孕妇，乳母
B受体阻断药（洛尔类）
药理作用—对症
控制甲亢患者的交感肾上腺髓质系统兴奋
抑制5脱碘酶，减少T4转化为T3
