药理学—氨基糖苷类

药理学考试重点，氨基糖苷类是一类由氨基糖分子与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。这类抗生素具有抗菌作用，主要是抑制蛋白质合成，为静止期杀菌性抗生素。

氨基糖苷类

分类

天然来源（…霉素）

人工半合成（…星）

抗菌机制

干扰细菌蛋白质合成的全过程

静止期杀菌剂

有明显PAE（抗生素后效应）

耐药性产生机制

易产生，同类药物之间有交叉过敏

细菌产生钝化酶—修饰或灭活氨基糖苷类抗生素的酶

体内过程

吸收

脂溶性小，口服难吸收（肠道消除），需注射给药

分布

细胞外液，不易通过血脑屏障

内耳淋巴液、肾皮质浓度高

排泄

肾

抗菌谱

抗菌谱广—G-（抗G-杆菌强）、某些G+

抗铜绿假单胞菌、MRSA

链霉素—抗结核杆菌

对厌氧菌无效

抗菌作用特点

浓度依赖性—浓度越高，杀菌速度越快，时程越长

抗生素后效应显著（PAE）

初次接触效应（PEE）

细菌首次接触氨基糖苷类抗生素即迅速被杀死 未被杀死的细菌再次或多次接触同种药物，杀菌作用明显降低

碱性环境中抗菌活性增强

临床应用

需氧G-杆菌致全身感染

联合给药

G-杆—头孢三代+庆大

G+球—青霉素/头孢一代+庆大

链霉素—抗结核

非典型分枝杆菌—阿米卡星

常用药

链霉素

应用

与其他抗结核药物联合给药

兔热病，鼠疫（与四环素联合）

氨基糖苷类中最易引起过敏反应的药物—过敏性休克发生率低，死亡率高

耳毒性

前庭神经损害发生早—易恢复

耳蜗神经损害发生迟—不可逆

庆大霉素

应用—最广泛

抗G-菌

沙雷菌—氨基糖苷类药物中的首选

口服用于肠道感染/肠道手术准备

对铜绿假单胞菌、金葡菌均有效

与青霉素合用治疗球菌感染

避免将两药置于同一容器中同时滴注

不良反应—耳毒性、肾毒性高

阿米卡星

优点

不易耐药

抗菌谱最广的氨基糖苷类抗生素

不良反应

耳毒性

损害前庭神经功能—平衡失调

损害耳蜗神经—耳鸣耳聋

肾毒性

神经肌肉阻滞

表现—心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭（与剂量和给药途径有关）

机制—阻滞Ca引发的ACh释放，阻断神经肌肉接头处传递

防治—葡萄糖酸钙、新斯的明

过敏反应