抗生素思维导图

抗生素思维导图，包含青霉素类：抗菌作用、作用机制、临床应用、不良反应；头孢菌素类、大环内酯类、林可霉素类、四环素类等。

第十七单元、抗生素

• 一、青霉素类
  • 青霉素G
    • 【抗菌作用】
      • ①革兰阳性球菌：如溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌等作用强，但对肠球菌的作用较差。
      • ②革兰阳性杆菌：如白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌（如产气荚膜杆菌、破伤风梭菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等）均对青霉素敏感。
      • ③革兰阴性球菌：对脑膜炎球菌和淋球菌敏感，但易耐药。
      • ④其他：如对梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、鼠咬热螺菌、放线杆菌等高度敏感。对真菌、立克次体、病毒和原虫无效。金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌和淋球菌（三代头孢）对本品易耐药。
    • 【作用机制】
      • 作用于细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs），通过抑制菌体细胞壁的合成（水进去），使细菌失去渗透屏障而膨胀裂解。
        • 作用于细胞壁：β内酰胺类，青霉素，头孢，万古霉素
    • 【临床应用】
      • 对敏感的革兰阳性球菌、阴性球菌、螺旋体感染，可作为首选治疗药。如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、败血症等；草绿色链球菌引起的心内膜炎；肺炎链球菌所致的大叶肺炎、中耳炎等；脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎；还可作为治疗放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。亦可与抗毒素合用治疗破伤风、白喉等。
      • 阴阳球菌螺旋体，钩回梅毒放心内；变态反应最常见，休克防治要谨记，病史皮试不滥用，饥饿缺药不使用，休息片刻药品备，新鲜配置立即用 　　
    • 【不良反应】
    • 【过敏性休克的防治】
      • 1.详细询问过敏史，有过敏史者禁用。
      • 2.皮试，初次使用、用药间隔3天以上、药品批号或厂家改变时均应做皮试，阳性禁用。
      • 3.不在无急救药物（如肾上腺素）和抢救设备的条件下使用。
      • 4.避免滥用和局部用药。
      • 5.避免在饥饿时注射。
      • 6.注射液应当新鲜配置，立即使用
      • 7.注射后观察30分钟；一旦休克发生，立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5-1.0mg，严重者静脉注射或心腔内注射，必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药。
  • 常用半合成青霉素
    • 1.青霉素V：口服耐酸青霉素，不耐酶
      • 主要用于革兰阳性球菌引起的轻度感染，如化脓性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染，也常用于风湿热的预防。
    • 2.耐青霉素酶青霉素：
      • 苯唑西林、氯唑西林、双氯西林和氟氯西林 主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染的治疗。（两座两氯）
    • 3.抗铜绿假单胞菌青霉素：
      • 羧苄西林、哌拉西林等。（环丙沙星，妥布霉素，头孢他啶最好）
      • 对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。
    • 4.广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林
      • 耐酸，可口服，对革兰阴性杆菌有较强的抗菌作用。
      • （1）氨苄西林　对G-杆菌有较强抗菌作用，对铜绿假单胞菌无效。临床应用：治疗敏感菌所致的呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染、胃肠道感染等。
      • （2）阿莫西林　
        • 抗菌谱和抗菌活性与氨苄西林相似，但对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、对幽门螺杆菌的杀菌作用比氨苄西林强。
        • 临床应用：治疗敏感菌所致的感染、伤寒、慢性活动性胃炎和消化性溃疡。
    • 小结：
      • 青V耐酸不耐酶，可口服 耐酶双唑和双氯。耐青霉素金黄色葡萄球菌 羧苄西林和派拉，专门能把绿脓杀， 氨苄阿莫本领大，广谱抗菌把病化。
• 二、头孢菌素类
  • 【代表药物】
    • 记忆诀窍： 一拉丁唑啉氨苄，二呋孟替克丙烯， 三肟他定哌曲松，四代吡肟马斯平， 五代洛林托罗普。
  • 【药物特点】
  • 【临床应用】
  • 【不良反应】
    • （1）过敏反应：皮疹及荨麻疹、发热等，偶见过敏性休克，约5%～10%与青霉素类抗生素有交叉过敏现象。
    • （2）肾脏毒性：第一代大剂量可出现肾近曲小管坏死。
    • （3）神经系统：大剂量应用偶可发生头痛、头晕、抽搐、可逆性中毒性精神病反应等。
    • （4）血液系统：第二代的头孢孟多和第三代的头孢哌酮可有凝血酶原或血小板减少。
    • （5）二重感染：第三、四代头孢菌素偶见二重感染。
    • （6）其他：静脉给药可发生静脉炎，口服可引起胃肠反应，大量静脉注射还应注意高钠血症的发生。
    • 过敏神肾二重血
• 三、大环内酯类
  • 大环内酯类抗生素按化学结构分为：
    • 14元大环内酯类：包括红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等。
    • 15元大环内酯类：包括阿奇霉素。
    • 16元大环内酯类：包括麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。
  • 阿奇霉素（阿奇红霉素）
    • 为第二代半合成大环内酯类抗生素。
    • 【抗菌作用】
      • 抗菌谱较红霉素广，增加了对革兰阴性菌的抗菌作用，对红霉素敏感菌的抗菌活性与其相当，而对革兰阴性菌菌明显强于红霉素，对某些细菌表现为快速杀菌作用。口服吸收快、组织分布广、半衰期长。
    • 【临床应用】（一支红链）
      • 临床上主要用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎以及敏感菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，用于肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎，用于衣原体引起的泌尿道感染和宫颈炎，也用于敏感菌所致皮肤软组织的感染。
    • 【不良反应】
      • 不良反应发生率较红霉素低，主要有胃肠道反应，偶见肝功能异常与外周白细胞下降等。
• 四、林可霉素类
  • 林可讨厌金骨炎，胃肠过敏肝损伤
  • 【抗菌作用】
    • 克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4～8倍。最主要特点是对各类厌氧菌有强大抗菌作用。
  • 【临床应用】
    • 1.主要用于厌氧菌，包括脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、放线杆菌等引起的口腔、腹腔和妇科感染。
    • 2.治疗需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。
    • 3.对金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药。
  • 【不良反应】
    • 1.胃肠道反应：表现为恶心、呕吐、腹泻。长期给药也可引起二重感染、伪膜性肠炎。
    • 2.过敏反应：轻度皮疹、瘙痒或药热，也可出现一过性中性粒细胞减少和血小板减少。
    • 3.其他：偶见黄疸及肝损伤。
• 五、氨基糖苷类
  • 糖苷杆阴厌不敏，蛋白包膜静止杀；需氧术前消肝脑，链卡霉素治结核，耳毒，肾毒，神经肌肉麻痹，过敏
  • 【抗菌作用】
    • 氨基糖苷类对各种需氧革兰阴性杆菌
      • 包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属和枸橼酸杆菌属具有强大的抗菌活性；
    • 部分品种对分枝杆菌属等也有一定的抗菌作用；
    • 对淋球奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等革兰阴性球菌作用较差；对革兰阳性球菌中各组链球菌作用微弱；对厌氧菌不敏感。
    • 抗菌机制主要是抑制细菌蛋白质合成，并能破坏细菌胞浆膜的完整性，为静止期杀菌剂。（青霉素。繁殖期）　
  • 【临床应用】
    • 氨基糖苷类主要用于敏感需氧革兰阴性菌杆菌所致的全身感染，如脑膜、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等；
    • 但对于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染，需联合应用其他抗革兰阴性杆菌的抗菌药，如广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素、氟喹诺酮等；
    • 口服可用于治疗消化道感染、肠道术前准备、肝性脑病，如新霉素；制成外用软膏或眼膏或冲洗液可治疗局部感染。
    • 链霉素、卡那霉素可作为结核病治疗药物。
  • 【不良反应】
    • 耳毒，肾毒，神经肌肉麻痹，过敏
    • 1.耳毒性：于药物在内耳蓄积，对前庭 神经功能和耳蜗听神经有损害作用。
    • 2.肾毒性　通常表现为蛋白尿、管型尿、血尿等，严重者可导致无尿、氮质血症和肾衰。停药后一般可恢复。
    • 3.神经肌肉麻痹 见于大剂量腹膜内或胸膜内应用后或静脉滴注剂量过大、速度过快，表现为急性肌肉麻痹，四肢无力。
    • 4.过敏反应：见皮疹、发热、血管神经性水肿、口周发麻等过敏反应。链霉素可引起过敏性休克，（肾上腺素急救）其发生率虽较青霉素低，但死亡率高。
• 六、四环素类及氯霉素
  • （一）四环素
    • 1.为广谱抗生素，能抑制敏感细菌的蛋白质合成。
    • 2.对革兰阳性菌的抑制作用强于阴性菌，但作用不如青霉素类和头孢菌素类；
    • 3.对革兰阴性菌的作用不如氨基糖苷类及氯霉素类。
    • 4.对伤寒杆菌、副伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、真菌和病毒无效。
    • 5.不良反应：胃肠反应；静脉滴注可造成严重肝损害；二重感染；造成恒齿永久性棕色色素沉着；前庭反应光过敏；孕妇、哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用本类药物。
  • （二）氯霉素
    • 1.为广谱抗菌药，对革兰阴性菌的抑制作用强于革兰阳性菌，一般为抑菌药，但对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟球菌具有杀灭作用；
    • 2.氯霉素对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强，对立克次体属、支原体、螺旋体和沙眼衣原体等也有抑制作用，但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。
    • 3.对结核分枝杆菌、真菌、原虫和病毒无效。
    • 不良反应