十九、镇痛药

这是一篇关于十九、镇痛药的思维导图，镇痛药主要作用于机体的中枢或外周神经系统，通过选择性抑制和缓解各种原因导致的疼痛，从而减轻机体因疼痛而产生的恐惧、紧张和不安情绪。

十九、镇痛药

• 疼痛类型：躯体痛（急性痛【锐痛】←镇痛药、慢性痛【钝痛】←解热镇痛抗炎药）、内脏痛（阿托品、654-2）、神经痛（卡马西平、苯妥英钠、局麻药）
  • 阿片受体及功能：受体：μ：镇痛、镇静、呼吸抑制、缩瞳、欣快及依赖性；κ：介导脊髓镇痛效应；δ：介导镇痛弱，抗焦虑和抗抑郁，成瘾性小
  • 内源性配体：脑啡肽、β-内啡肽、强啡肽、内吗啡肽、孤啡肽
• 阿片受体激动药
  • 代表药物
    • 吗啡
      • 镇痛部位：丘脑内侧脑室及导水管周围灰质
      • 作用机制：与前膜阿片受体结合→抑制腺苷酸环化酶→K+外流↑、Ca+内流↓→P物质释放↓→后膜超极化
      • 药理作用
        • 中枢神经系统：镇痛（急性剧痛或心肌梗塞引起剧痛）；镇静、抑制呼吸（心源性哮喘）；镇咳；缩瞳（吗啡急性中毒出现针尖样瞳孔←有机磷农药中毒）；其他作用：催吐作用，ACTH、LH、FSH↓
        • 平滑肌：升高胃肠道平滑肌（治疗急性消耗性腹泻，阿片酊/复方樟脑酊）；胆道平滑肌收缩（诱发胆绞痛）；降低子宫平滑肌张力、提高膀胱外括约肌张力（延长分娩产程，引起尿潴留）
        • 免疫系统:免疫抑制作用
        • 心血管系统：对心律和心率无明显影响；保护缺血心肌；扩张血管，降低外周阻力（直立性低血压）；扩张脑血管（颅内压增高、颅脑损伤禁用）
    • 二氯埃托啡
      • 1.镇痛效力为吗啡的500-1000倍。强效、短效镇痛药（2h左右）。 2.小剂量间断用药不易产生耐受性； 3.用于哌替啶、吗啡镇痛无效的疼痛以及急性重度疼痛。
• 阿片受体部分激动药和和激动-拮抗药
  • 代表药物：喷他佐辛
  • 作用机制：为阿片类受体的激动-拮抗药，激动K，拮抗k受体
  • 临床应用：1.镇痛、抑制呼吸及对平滑肌作用比吗啡弱 2.升高血压，加快心率作用与血液中CA浓度增高有关 3.有依赖性倾向，成瘾性小，已列入非麻醉药品 4.以镇痛为主，主要使用于慢性疼痛
• 其他镇痛药：罗通定
  • 代表药物：延胡索乙素系中药延胡所含生物碱，为消旋体，左旋体延胡索乙素，即罗通定。
  • 作用机制：镇痛机制与阿片R及PG无关，无明显成瘾性。与阻断脑内DA-R有关。
  • 临床应用：1.镇痛效力>解热镇痛药，但＜哌替啶 2.具有镇静及中枢性肌松作用，无催眠作用。 3.用于慢性钝痛，分娩痛
• 阿片受体拮抗药
  • 代表药物：纳洛酮和纳曲酮
  • 作用机制：是阿片受体竞争性拮抗剂，作用强度是μ>k>δ
  • 临床应用：1.用于阿片类药物急性中毒 2.解除芬太尼、哌替丁等复合麻醉的术后呼吸抑制 3.注射纳洛酮后使阿片类药物依赖者出现严重戒断症状，可诊断为阿片类药物成瘾4.是疼痛与镇痛药研究的工具药