药理学第二章 药物代谢动力学

这是一篇关于第二章 药物代谢动力学的思维导图，主要内容包括：第三节 药物的速率过程，第二节 药物的体内过程，第一节 药物的跨膜转运。

第二章 药物代谢动力学

第一节 药物的跨膜转运

药物在体内过程如吸收，分布，排泄均需通过各种生物膜

被动运输

药物由高浓度一侧向低浓度一侧的扩散过程

1.顺浓度差转运

2.不需要载体

3.不需要消耗能量

4.分子量小的 脂溶性高的 极性小的非解离性药物易被转运

主动运输

药物从浓度低的以此向浓度高的一侧转运

1.逆浓度差转运

2.需要载体，且载体对药物具有差异性和选择性

3.消耗能量

4.存在竞争性抑制现象

5.具有饱和现象

其他运输

异化扩散，胞吞，胞饮，胞吐

第二节 药物的体内过程

一.药物的吸收

药物给药部分进入血液循环的过程

1.给药途径

静脉注射与静脉滴注直接进入血液循环

皮下或肌肉注射通过毛细血管壁吸收

少数脂溶性药物通过皮肤吸收

口服药物经小肠吸收，少数酸性药物可在胃中吸收

2.其他因素

药物理化性质

药物分子越小，脂溶性越高或极性越小 ，越容易吸收

药物的剂型

剂型不同，给药途径不同，吸收速度不同

吸收环境

药物吸收面积，血液循环情况，局部环境ph值，胃排空速度，肠蠕动速度

二.药物的分布

药物吸收后，经过血液循环到达机体各个器官的过程

1.药物的血浆蛋白结合率

血液中药物与血浆蛋白结合的百分率表示药物与血浆蛋白结合的程度

2.体液pH值

生理状态下，细胞外液pH为7.4，细胞内液pH为7.0，弱酸性药物在细胞外液中易解离，不易进入细胞内液，弱碱性药物则相反

3.药物与组织的亲和力

当连续给药，血药浓度与组织中浓度达到动态平衡时，各组织种药物浓度并不均等，血药浓度与组织内浓度也不相等，这是由于药物与各组织亲和力不同所致

4.器官的血流量

肝 肾 脑 肺等血流丰富的器官药物分布较快，而皮肤 脂肪等分布较慢

5.体内屏障

血脑屏障

胎盘屏障

血眼屏障

三.药物的代谢

药物在体内发生发生的化学结构和药理活性的变化

1.药物代谢方式

在酶的催化下进行，有氧化，还原，水解，结合四种方式

2.药物代谢酶系

专一性酶：针对特定的化学结构基团进行代谢的特异性酶

非专一性酶：非特异性酶，为肝脏微粒体混合功能氧化酶系统，又称肝药酶或药酶

3.药酶的诱导与抑制

药酶诱导剂

药酶抑制剂

四.药物的排泄

药物的原形或其代谢物通过排泄或分泌器官自体内排出的过程

1.肾排泄

肾药物排泄方式

肾小球滤过

肾小管分泌

肾排泄药物特点

肾小管重吸收

竞争抑制现象

影响肾排泄药物的因素

肾功能

尿液pH

2.胆汁排泄

3.肠道排泄

4.其他途径排泄

第三节 药物的速率过程

一.血药浓度变化的实践过程

1.血药浓度时间曲线：若以血药浓度为纵坐标，时间为横坐标作图，即为血药浓度-时间曲线，简称药时曲线

2.药时曲线的意义

药时曲线的形体：有助于定量分析药物在体内的动态变化过程

药时曲线的时间段：反应药物在体内的事件过程，受药物的吸收与消除速率影响

曲线下面积：反映药物进入体循环的相对量，与吸收进入血液循环的药物相对累积量成正比

二.药动学的基本参数及意义

（一）生物利用率

（二）表观分布容积

（三）房屋模型

（四）消除动力学

（五）半衰期

（六）清除率

（七）稳态血药浓度

吸收程度:吸入 肌内注射 皮下注射 舌下及直肠较为完整 口服次之

吸收速度:（从快到慢）吸入 肌内注射 皮下注射 舌下及直肠 口服 黏膜皮肤