抗抑郁药

这是一篇关于抗抑郁药的思维导图，主要内容包括：去甲肾上腺素和5-HT再摄取双重抑制剂，单胺氧化酶抑制剂，5-HT再摄取抑制剂，去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

抗抑郁药

• 去甲肾上腺素再摄取抑制剂
  • 丙咪嗪
    • 二苯并氮䓬类
    • 通过CYP2C19和CYP1A2代谢成N-去甲基化的地昔帕明
    • 氯米帕明：2位引入氯原子
  • 阿米替林：二苯并庚二烯类（为啥不是䓬了？杂原子没了），活性代谢产物去甲替林
  • 多塞平
    • 二苯并噁嗪类。噁O
    • 两个几何异构体：E和Z型。85：15的E型（抑制去甲肾上腺素再摄取活性较优）和Z型（抑制5-羟色胺再摄取的活性较强）异构体混合物给药。
• 5-HT再摄取抑制剂
  • 氟西汀
    • 活性代谢物：去甲氟西汀，t1/2:4-16天（很长）
  • 舍曲林
    • 两个手性中心
      • 使用S，S–(＋)－异构体。S好
    • 通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物是N-去甲基舍曲林
  • 氟伏沙明
    • 强效选择性
      • 优点：无兴奋和镇静作用，也不影响单胺氧化酶活性及NA的再摄取
  • 西酞普兰
    • 异苯并呋喃结构
      • 肝脏中代谢生成N-去甲基西酞普兰。活性约为西酞普兰的50%
    • 艾司西酞普兰是西酞普兰的S-对映体。活性为西酞普兰的2倍，是R-对映体27倍。
  • 帕罗西汀
    • 市售构型是（3S，4R）–（－）–异构体
    • 别的该类化合物都有甲基，往往产生去甲基活性代谢物，但帕罗西汀没有，特殊
• 单胺氧化酶抑制剂
  • 吗氯贝胺（苯甲酰胺结构）
  • 托洛沙酮
• 去甲肾上腺素和5-HT再摄取双重抑制剂
  • 度洛西汀
  • 文拉法辛
    • 小剂量时主要抑制5-HT的再摄取，大剂量双重抑制。
    • 文拉法辛由CYP2D6代谢成O-去甲文拉法辛，主要活性代谢产物。都有双重作用机制。
    • 文拉法辛经CYP3A4代谢生成N-去甲文拉法辛