传出神经系统药理2

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传出神经系统药理2

• 肾上腺受体激动药
  • 构效关系
    • 苯环上化学基团：3、4位上有取代基→儿茶酚
    • 烷胺侧链α碳原子上H被取代
    • 氨基上H原子被取代
  • 受体亚型
  • α受体激动药
    • α1、α2受体激动药
      • 去甲肾上腺素（Noradrenaline, NA；Norepinephrine，NE ）
        • 体内过程
        • 药理作用
          • 激动α受体，对心脏β1受体也有较弱激动作用
        • 临床应用
        • 不良反应
          • 局部组织缺血坏死
          • 急性肾衰竭
          • 停药后血压下降
      • 间羟胺（阿拉明）
        • 特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维持久，不易被COMT和MAO破坏
        • 作用
          • 直接作用：以α受体为主，对β1受体作用弱
          • 间接作用：经摄取进入囊泡→NA释放
    • α1受体激动剂
      • 去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林)
        • 非儿茶酚胺类
        • 作用机制：主要兴奋α1受体
        • 用途
          • 1.抗休克，或麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射
          • 2. 阵发性室上性心动过速
          • 3. 扩瞳，查眼底
        • 优点：作用小于阿托品，维持短，少眼内压升高和调节麻痹
      • 甲氧明
  • β受体激动药
    • 异丙肾上腺（isoprenaline）
      • 激活β1β2 受体，属于儿茶酚胺类，为人工合成品
      • 给药方法：气雾剂、舌下含服
      • 药理作用
      • 临床应用
    • β1受体激动剂
      • 多巴酚丁胺
    • β2受体激动剂
      • 用于治疗哮喘
      • 特布他林、奥西那林、沙丁胺醇
  • α、β 受体激动药
    • 肾上腺素（Adrenaline , epinephrine）
      • 皮下直射和肌内注射 口服无用
      • 药理作用
      • 临床应用
        • • 过敏性休克首选药物
          • 过敏性休克：小血管扩张和毛细血管通透性增加，循环血量降低，血压下降，同时引起支气管平滑肌痉挛
      • 不良反应
        • 心悸、烦躁、头痛、血压升高
      • 禁忌症
        • 高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等
    • 多巴胺
      • 体内过程：属儿茶酚胺，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障
      • 药理作用
        • 心血管作用
          • 小剂量→（+）DA受体→肾、肠系膜血管、冠脉舒张
          • 中剂量→（+）心β1受体→心脏兴奋，心输出量↑
          • 大剂量→（+）α1受体→收缩血管
            • +促进神经末梢释放NA
        • 肾脏作用
          • 激活DA受体→肾血管扩张→肾血流量↑→滤过率↑→排钠排水→利尿
          • 大剂量激活α受体→收缩肾血管→少尿
      • 临床应用
        • 各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克
        • 急性肾衰
        • 急性心功能不全
    • 麻黄碱
      • 特点
        • ①  对受体选择性：类似肾上腺素
        • ②  间接作用：促进NA释放类似间羟胺
        • ③  非儿茶酚胺，性质稳定，可口服
        • ④  中枢兴奋作用显著
        • ⑤ 易产生快速耐受性
      • 药理作用
        • 1.心血管：（+）心脏β1受体, 收缩力增加 、心排出量增加、心率反射性下降，两者抵消，心率变化不明显
          • 升压作用缓慢而持久
        • 2.扩张支气管：＜肾上腺素，缓慢而持久
        • 3.CNS兴奋：（+）大脑皮层下中枢→不安、失眠
        • 4.快速耐受性：受体饱和、递质消耗、亲和力下降
      • 临床应用
• 肾上腺素受体阻断药
  • α肾上腺素受体阻断药
    • α1、α2受体阻断药
      • 酚妥拉明（phentolamine）——短效药
        • 药理作用
        • 临床应用
          • 1.外周血管痉挛性疾病；
          • 2.去甲肾上腺素静滴外漏；
          • 3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备
          • 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环;
          • 5.治疗充血性心力衰竭
        • 不良反应
          • 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;
          • 2.扩血管作用：低血压；
          • 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。
        • 注意事项
          • 1. 缓慢注射或滴注
          • 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
          • 3. 低血压、严重动脉硬化、器质性心脏病、肾功能减退者禁用
      • 酚苄明/苯苄胺——长效药
        • 作用强，与α受体以共价键的形式结合； 属非竞争性拮抗
        • 体内过程及其特点
          • 1. 起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合。
          • 2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性)
          • 3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天
        • 药理作用
        • 临床应用
      • 选择性α1受体阻断药
        • 哌唑嗪（Prazosin）
          • 1.治疗高血压
          • 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。
        • 坦洛新（Tamsulosin）
          • 用于治疗良性前列腺肥大，对心率血压无影响
    • β肾上腺素受体阻断药
      • 总论（共同特征）
        • 药理作用
        • 临床用途
        • 不良反应
        • 禁忌症
          • 左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘、肝功能不良等
      • 非选择性β受体阻断药
        • 普萘洛尔(propranolol)
          • 药理作用
          • 临床应用和不良反应
        • 纳多洛尔(nadolol)
        • 吲哚洛尔(pindolol)
        • 艾司洛尔(esmolol)
      • 选择性β1受体受体阻断药
        • 选择性阻断β1受体，无内在活性；对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用
        • 阿替洛尔(atenolol)
        • 美托洛尔(metoprolol)
      • β,α肾上腺素受体阻断药
        • 拉贝洛尔(Labetalol)