导图社区 药物代谢动力学
第九版药理学第二章详细思维导图，内容丰富，要点梳理，结构清晰，体系完整！非常值得学习！供复习使用，有遗漏后续会补充。
抗菌药物中氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素及多肽类抗生素的导图，非常详尽并且简明扼要的梳理了相关知识点。干货满满，有需要的赶紧收藏下来吧！
吸入麻醉药概论,吸入麻醉药，是一种气体或挥发性液体，通过吸入而发挥麻醉作用的全身麻醉药，可逆的引起不同程度的感觉和意识丧失。
静脉麻醉药的导图，全身麻醉药是指能够可逆性地引起不同程度的感觉与意识丧失，从而实施外科手术、各类有创检查与治疗，以及ICU患者镇静的药物。较为细致，非常值得学习。
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药物代谢动力学
概念
药物代谢动力学主要是研究药物的体内过程(包括吸收、分布、代谢和排泄)，并运用数学原理和方法阐释体内药物浓度随时间变化的动态规律。
药物分子的跨膜转运
方式
被动转运
滤过
水溶性的极性或非极性药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜上的水溶性通道而进行的跨膜转运
简单扩散
脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜
载体转运
药物转运体
由外转内
有机阴离子多肽转运体、有机阳离子转运体、寡肽转运体
由内转外
P-糖蛋白、乳腺癌耐药蛋白、肺耐药蛋白、多药耐药蛋白
特点
选择性
饱和性
竞争性
结构特异性和部位特异性
B12的主动转运只在回肠末端吸收
类型
主动转运
易化扩散
膜动转运
胞饮
胞吐
影响因素
药物的解离度和体液的酸碱度
分子型药物疏水而亲脂，易通过细胞膜
离子型药物极性高，不易通过细胞膜，该现象称为离子障
药物浓度差以及细胞膜通透性、面积、厚度
Fick定律
血流量
血流量丰富、流速快时，药物跨膜速率提高
细胞膜转运蛋白的量与功能
蛋白质的摄入影响转运蛋白数量
基因型控制转运蛋白的功能
药物的体内过程
吸收
吸收(absorption)是指药物自用药部位进入血液循环的过程
口服给药
在胃肠道内以简单扩散方式被吸收
影响因素：服药时饮水量、是否空腹、胃肠蠕动度、胃肠道PH、药物颗粒大小、药物与胃肠道内容物的理化性相互作用
首过消除(fist pass elimination)
从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象
注射给药
静脉注射
不存在吸收过程，直接进入血液循环
肌内注射和皮下注射
主要经毛细血管以简单扩散和滤过方式吸收
水溶液吸收迅速，油剂、混悬剂可在局部滞留，吸收慢，作用持久
动脉注射
危险性大，较少使用。将治疗药物靶向至特殊组织器官可使用。
呼吸道吸入给药
沙安丁醇
局部用药
在皮肤、眼、鼻、咽喉和阴道等部位产生局部作用
直肠给药
在一定程度上可避免首过消除
局部麻醉药
舌下给药
可在很大程度上避免首过消除
由血流丰富的颊黏膜吸收，直接进入全身循环
分布
分布(distribution)是指药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程
药物载体蛋白的数量和功能状态、体液pH、生理屏障作用以及药物的分子量、化学结构、脂溶性、极性、微粒制剂的粒径等等等等。
主要取决于组织器官血流量和药物与血浆蛋白、组织蛋白的结合能力
循环速度快，可再分布
脑、肾、肝、肺
硫喷妥钠（脑组织到脂肪组织）
血浆蛋白结合率
弱酸性药物
清蛋白
弱碱性药物
α-酸性糖蛋白
脂溶性强
脂蛋白
公式：
D为游离型药物，DP为结合型药物，Pt为血浆蛋白总量，KD为解离常数
子主题
代谢
代谢(metabolism)是指药物吸收后在体内经酶或其他作用发生的一系列的化学反应，导致药物化学结构上的转变，又称生物转化。是药物在体内消除的重要途径。
药物代谢意义
肝脏是最主要的代谢器官，胃肠道、肺、皮肤、肾也有一定药物代谢作用
前药
需经活化才产生药理效应的药物
药物代谢时相
I相反应
引入或脱去功能基团
II相反应
共价结合
大多I和II连续进行，异烟肼先II后I
药物代谢酶
细胞色素P450单加氧酶系(CYP)
DH为未经代谢的原形药物，DOH为代谢产物
含黄素单加氧酶系(FMO)
遗传因素
药物代谢酶的诱导与抑制
酶抑制剂
酶诱导剂
自身诱导
耐受性
苯巴比妥、格鲁米特、苯妥英钠、保泰松
苯巴比妥诱导抗凝血药双香豆素
肝血流量
其他因素
排泄
排泄是药物以原形或代谢产物形式经不同途径排出体外的过程，是药物体内消除的重要组成部分
肾脏排泄
消化道排泄
肝肠循环
房室模型
房室模型是将整个机体视为一个系统，并将该系统按动力学特性划分为若干个房室，把机体看成是由若干个房室组成的一个完整的系统。
一室模型
即药物在全身各组织部位的转运速率是相同或相似的
二室模型
药物吸收进入体内后，很快进入机体的某些部位，但在另一些部位，需要一段时间才能完成分布。
多室模型
药物消除动力学
血药浓度-时间关系(药-时曲线)
差张图
药物消除动力学类型
C为微分时间段内的初始体内药物浓度；t为时间；Ke为速率常数
一级消除动力学(n=1)
药物按恒定比例消除
零级消除动力学(n=0)
混合消除动力学(米-曼 方程）
Km为米-曼常数
药物代谢动力学重要参数
血浆峰浓度和达峰时间
曲线下面积(AUC)
生物利用度(F)
绝对生物利用度/相对生物利用度
表观分布容积(Vd)
当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积
A为体内药物总量，C0为血浆和组织药物达平衡时的血浆药物浓度
清除率
药物剂量的设计和优化
稳态血浆浓度（Css）
靶浓度
有效而不产生毒性反应的治疗浓度范围
维持剂量
负荷剂量
首次剂量加大，然后再给予维持剂量，使Css提前产生
个体化治疗
