导图社区 第一章药物技术类总论
药学类专业,药物技术类思维导图,包含药物基本知识、药物效应动力学、药物代谢动力学、影响药物动力的基本因素。
编辑于2024-10-11 09:22:01第一章|总论
第一节|药物基本知识
基本概念
药物(概念)
药物是用来预防,诊断,治疗疾病或调节改善生理生化功能的化学物质,具有固定的化学结构和客观的药理作用,并以此发挥确切的作用和效应。
药品(概念)
药品是为了方便流通和使用,将药物加工成具有分量和规格的制剂形式,具有商品属性有严格的规定的适应症或者功能主治,用法和用量。
区别
药品与药物最重要的区别是规定了适应症及用法用量,并且一定规格的新型制剂,更强调其商品性。
药物分类(按来源不同)
天然药物,化学药物,生物药物
相关法规
国家专门制定了《中华人民共和国药品监管理法》等一系列法律法规,对药品实施严格的管理。
药物学的概念内容和发展
研究药物对机体作用规律及其机制的科学称为药物效应动力学 简称药效学。
研究机体对药物的处置过程及血药浓度随时间变化的规律的科学称为药物代谢动力学,简称药动学。
药物命名
三种类型的名称
通用名,化学名和商品名。
药物质量和质量标准
药物质量的评定原则
药物的治疗和毒副作用
疗效及毒副作用是评价药品质量最重要的指标。
药物的纯度
指药物的纯净程度,是药物中杂质限度的体现。
杂质来源
生产过程中引入或产生 储存过程中引入。
药物的质量标准
《中华人民共和国药典》
每5年再版一次,也称药典标准。
对药物的质量做了具体的规定,包括化学结构,化学名,分子式,分子量,含量标准性状,鉴别检查含量测定制剂规格等项目,以此来保证药品使用安全有效。
局颁标准
由国家药品监督管理局颁布的药物质量标准,作为药典标准的补充。
其他
药物必须符合药物质量标准,否则不得生产出厂销售和使用。
国家基本药物和药物政策
国家基本药物
概念
经过国家药品监督管理局科学评价制定和公布的具有代表性的药物。
特点
疗效确切不良反应小,质量稳定,价格合理使用方便,国家保证生产和供应。
来源
国家药品标准收载的品种,再次批准现场的新药,在评价后的进口药。
遴选原则和政策意义
原则
防治必需,安全有效,价格合理,中西医并证,基本保障,临床首选,基层能够配备。
意义
保障公众用药安全有效,提高药品的可获得性和负担能力,促进合理用药,促进国家药物政策的完善。
处方药和非处方药(OTC)
药品分类管理及意义
药品分类管理是根据药品品种规格,适应在质量及给药途进展的不同,将药品分为处方药和非处方药,并作出相应的管理规定。
处方药
必须凭执业医师或助理执业医师处方才可调配购买和使用的药品。
包括刚上市的药物,需要进一步观察其药理活性及不良反应的药物,镇静类药物,毒性较大的药物,心脑血管疾病药物等。
非处方药(OTC)
不需要执业医师或助理执业医师的处方,即可自行判断购买和使用的药品。
包括解热镇痛药镇咳抗感冒药,消化系统的药,皮肤病药用,滋补药,维生素,微量元素等。
处方常识
种类
医疗处方,法定处方和协定处方。
医疗处方的结构
包括前记,正文和后记。
处方书写规则
处方的外文书写
药学服务概述
概念
是药学人员利用药学专业知识和工具,向患者及家属,医护人员等提供与药物使用相关的各类服务。
药学服务是以患者为中心的主动服务。
药物治疗的基本原则
安全原则,有效性原则,经济性原则,适当性原则。
用药指导的内容与方法
用药咨询的内容与要求,程序化要指导的主要内容,程序化要指导的要求。
第二节|药物效应动力学
药物作用的基本规律
药物的基本作用
兴奋作用
使原有功能增强的作用;如肾上腺素升血压,呋塞米增多尿量等。
抑制作用
使原有功能减弱的作用;如胰岛素降血糖,阿司匹林退热,苯巴比妥催眠等。
药物的作用方式及类型
作用方式
间接作用
由药物的某一个药物引发的其他作用,常通过神经反射或体液调节引起。
直接作用
药物对其所接触的组织器官,细胞直接产生的作用。
作用类型
局部作用
药物未吸收入血,在其应用部位发生作用,如消毒防腐药,抗酸药等。
吸收作用
药物吸收入血后,分布到各个部位发挥作用,也称全身作用,如阿托品解除平滑肌痉挛。
药物的选择性
是药物分类的基础,临床选药的依据。
药物的双重作用
治疗作用
药物所产生的符合用药目的的作用
不良反应
副作用
指药物在治疗剂量时引起的与治疗目的无关的作用。
毒性反应
药物质量过大或用药时间过长,药物在体内蓄积过多引起的危害性反应。
后遗效应
指停药后血药浓度已降至阀浓度或残存的药理效应。
继发反应
是药物产生治疗作用后的不良后果,又称治疗矛盾。
停药反应
指长期用药后突然停药出现原有疾病加剧,又称反跳现象。
变态反应
是机体受药物刺激后发生的病理性免疫反应,也称为过敏反应。
特异性反应
少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物固有药理作用基本一致,反应严重程度与剂量成比例,他不是免疫反应。
药物的构效关系与量效关系
药物的构效关系
概念
即药物的化学结构与药物效应的关系。
分类
非特异性结构药物
生物活性主要取决于药物分子的理化性质,与化学结构的关系不密切。
特异性结构药物
生物活性除与药物分子的理化性质有关外,更重要的与药物的化学结构密切相关,化学结构直接影响药物效应。
药物的能效关系
概念
药物的质量大小和药理效应强弱之间呈一定的关系,称为量效关系。
剂量
最小有效量
引起药理效应的最小剂量。
半数有效量(ED50)
引起实验动物半数有效的剂量。
极量
能引起最大效应而不发生中毒的剂量也称最大治疗量,是药典中允许使用的最大剂量。
常用量(治疗量)
比最少有效量大,比极量小,疗效显著,能保证药物作用的可靠性和安全性的剂量。
最小中毒量
引起中毒反应的最小剂量。
致死量
比中毒量大,除能引起病理现象外,还可能引起死亡的剂量。
半数致死量(LD50)
引起50%实验动物死亡的剂量。
安全范围
最小有效量与致死量之间的剂量范围。
量效曲线
概念
以药理效应强度为纵坐标,药物质量或浓度为横坐标,作图得到的量效关系曲线。
其他
效能和效价强度反应药物不同性质,两者具有不同的临床意义。
药物的作用机制
改变细胞周围环境的理化性质
参与或干扰细胞代谢过程
许多药物直接影响核酸代谢而发挥的作用。
影响细胞膜离子通道
很多药物作用于细胞膜离子通道,影响了Na+,K+,Ca+,Cl-等的跨膜运转运而发挥作用。
对酶活性的影响
药物可通过对体内酶的激活,抑制,诱导或复活等作用而发挥作用。
作用载体
有些药物通过对某种载体的抑制作用而产生的效应。
影响免疫功能
如环孢素抑制免疫功能,可用于抑制器关于植后的排斥反应。
作用于受体
药物作用的受体理论
概念
是能识别生物活性物质并与之特异性结合,传递信息,引起效应的细胞成分。
药物与受体相互作用
激动药
既有较强的亲和力,又有较强内在活性的药物,能与受体结合并刺激受体产生效应。
拮抗药
概念
与受体有较强的亲和力,但无内在活性的药物,它们能与受体结合但不激动受体,并能拮抗激动药的效用,也称为完全拮抗药。
分类
竞争性拮抗药
非竞争性拮抗药
药物代谢动力学
概念
药物代谢动力学简称药动学是研究机体对药物的处置过程,即药物在体内吸收,分布,代谢,排泄的过程,以及血药浓度随时间变化的规律。
药物的跨膜转运
概念
药物的体内转运就是药物通过各种生物膜的运动过程,又称为跨膜转运。
被动转运
简单扩散
简单扩散不消耗能量,不需要载体,无饱和性 药物间无竞争性抑制现象。
易化扩散
一种是通过细胞膜中某些特异性蛋白质——通透酶的帮助将分子或离子向着将浓度梯度或电化学梯度的方向扩散。
一种是膜上存在多种离子通道,蛋白可选择性的与Na+,K+,Ca+等离子结合,形成通道允许相应的离子迅速的顺着浓度差或电位化学通道移动。
滤过
滤过即水溶扩散,如肾小球的滤过。
主动转运
是药物从低浓度侧向高浓度侧转运的过程(又称逆浓度梯度转运或上山转运)。
药物的体内过程
吸收
药物的理化性质及剂型
对药物的吸收影响较大,分子量小,脂溶性大,极性小以及非解离的药物易吸收。
给药途径
口服给药
主要在小肠内吸收
吸入给药(吸收最快的方式)
肺泡表面之大,毛细血管丰富是布置及挥发性药物,极易吸收。
舌下给药
舌下粘膜血管丰富,且不经门静脉,无首关效应,给药方便,吸收迅速,起效快,但吸收面积小,只用于脂溶性高,给药量小的药物。。
直肠给药
栓剂或溶液剂经肛门塞入或灌肠药物被直肠粘膜吸收起效快,且可避免首关效应,但给药不方便,主要用于不能口服或昏迷的患者。
肌内注射及皮下注射
吸收迅速,完全;吸收速度取决于注射部位的血液循环及药物的脂溶性,水溶液吸收迅速,油剂,混悬液吸收慢,作用时间长。
皮下黏膜给药
皮肤有角质层,吸收能力差,多数药物不易穿透,少数酯溶性大的药物可缓慢通透,新型贴膜制剂可经皮吸收。
吸收环境
吸收面积,血液循环pH,胃排空,肠蠕动等吸收环境的因素可影响药物的吸收。
分布
概念
指药物从血液循环向组织器官(包括靶组织 靶器官,细胞)转运的过程。大部分药物是被动转运,少数药物是主动转运。
影响药物分布的因素
药物与血浆蛋白结合
大多数药物在血浆中不同程度的与血浆蛋白结合而成为新型药物,结合程度用结合率表示。
药物的理化性质和体液pH
药物分子量,脂溶性,极性值pKa均影响药物的分布。
药物与组织的亲和力
药物对某些组织或细胞具有较强的亲和力,使药物分布具有一定的选择性。
器官血流量
人体各组织器官的血流量差异很大。
体内屏障
血脑屏障
血-脑,血-脑脊液及脑脊液-脑三种屏障组成。
胎盘屏障
是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障,由于母亲与胎儿之间交换营养成分与代谢废物的需要,其通透性与一般的毛细血管如明显差别,几乎所有能通过生物膜的药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环。所以在妊娠期间应尽量对胎儿发育有影响的药物。
代谢
概念
指药物在体内发生化学结构的变化,又称为生物转化,是药物在体内消除的重要途径。
其他
药物在体内代谢的主要部位是肝。
排泄
概念
只药物原形或其他代谢物通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程。
肾排泄
弱酸性药物(极性小)在酸性药尿液中解离少成吸收多排泄少,在碱性尿液中大部分解离,重吸收少,排泄多;碱性药物与之相反。
胆道排泄
某些药物经肝脏转化后,随胆汁排入小肠,随粪便排出体外。
其他途径排泄
要不可自乳汁排出,对喂母乳的婴儿产生影响。肺是某些挥发性药物的主要排泄途径。药物也可自唾液及汗液排泄,但量很少。
血药浓度的动态变化及药代动力学参数
时量关系
由于药物效应与质量成正比,时效关系常用血药浓度随时间变化的过程,即时量关系表示。
生物利用度
指药物吸收进入人体循环的速度和程度,用F表示。F=A(体内药物总量)/D(用药剂量)×100%
是反映药物吸收的指标,可用于评价药物制剂的质量和生物等效性。
表观分布容积
指药物吸收达到平衡或稳态时按测得的血药浓度(C)推算体内药物总量(D),在理论上应占有的体积容量(单位:L或L/kg),用Vd表示。即Vd=D(体内药物总量,mg)/C(血浆药物浓度,mg/L)
半衰期
指血浆药物浓度下降一半所需的时间,用t1/2表示。
每隔一个半衰期,给药一次,约经5个半衰期达到稳态;一次用药约经5个半衰期,体内药物基本消除。
稳态浓度
多次给药的浓度-时间曲线
稳态浓度
稳态浓度的影响因素及意义
稳态浓度的高低与给药总量成正比,单位时间内衡量给药时,稳态浓度的高低取决于连续给药的质量,质量大则稳态浓度高。
影响药物动力的基本因素
药物方面因素
药物剂型值给药途径
同一药物可有不同剂型适用于不同给药途径。
给药途径,次数及疗程
不同的药物有不同的用药时间规定。
联合用药及相互作用
是临床常见的用药方式。
两种或两种以上的药物联合应用,除达到多种治疗目的外,都是利用药物间的协同作用以增加疗效或利用拮抗作用以减少不良反应。
机体方面因素
遗传因素
遗传因素的差异是构成药物反应个体差异的决定因素。
病理状态
疾病可改变机体对药物的敏感性,也会改变药物的体内过程,从而影响药物的效应。
机体对药物的反应性变化
耐受性
连续用药后机体对药物的反应性降低,药效下降,增加剂量可保持药效不减这种现象就称为耐受性。
也称为抗药性,是化学治疗药长期反复使用的必然结果。
依赖性
生理依赖
由于反复用药造成机体对药物的一种适应症状,中断用药后可产生一系列痛苦却难以忍受的戒断症状,也称为躯体依赖性。
精神依赖
只反复用药,使人产生一种愉快满足的感觉,提药后产生主观不适,但无戒断症状,渴望再次用药,以获得满足感或避免不适感。
年龄
婴幼儿
给药剂量多按体重计算,也可根据成人质量进行折算。
老年人
性别
精神因素
浮动主题