中枢神经系统药理学

这是一篇关于中枢神经系统药理学的思维导图，治疗中枢神经系统(CNS)疾病的药物.pdf,作用于CNS的药物的分类 中枢抑制药→ 镇静、催眠、麻醉、昏迷 全麻药 镇静催眠药 抗精神失常药 抗癫痫药和抗惊厥药 抗躁狂症药 镇痛药

中枢神经系统药理学

• 全身麻醉药
  • 概论
    • 作用：抑制中枢神经系统，使意识、感觉和反射暂时消失，骨骼肌松弛
    • 应用：外科手术前麻醉
  • 吸入麻醉药
    • 是一类挥发性液体（氟烷）或气体（氧化亚氮）
    • 作用机制：强大的脂溶性（氧化亚氮除外）
    • 药动学
      • 吸收
        • 最小肺泡浓度（MAC）
          • 概念：在一个大气压下，能够使50%患者痛觉消失的肺泡气体中药物浓度。
          • 意义：MAC越低，药物麻醉作用越强
        • 血/气分布系数
          • 概念：指血中药物浓度与吸入气中药物浓度达到平衡时的比值
          • 意义：血/气分布系数越大的药物诱导期长（起效慢）
      • 分布
        • 脑/血分布系数
          • 概念：指脑中的药物浓度与血药浓度达到平衡的比值
          • 意义：系数越大的 药物易进入脑组织，诱导期短
      • 代谢
        • 无
      • 消除
        • 吸入性麻醉药主要经肺泡以原形排泄
    • 常用药物
      • 异氟烷和恩氟烷（同分异构）
      • 地氟烷
      • 七氟烷
      • 氧化亚氮
        • 作用机制：天冬氨酸受体阻断剂
        • 优点：不燃不爆，无刺激性，镇痛作用强
  • 静脉麻醉药
    • 硫喷妥钠
      • 特点：再分布 血→脑（起效）→脂肪（失效），起效快，但维持时间短
      • 优点：降低脑血流量、脑代谢和脑耗氧量，麻醉期不升高颅内压
      • 缺点：抑制呼吸，镇痛作用和肌肉松弛作用弱，可触发喉头和支气管痉挛
    • 氯胺酮
      • 特点：分离麻醉 意识和感觉的分离状态称之为分离麻醉
      • 优点：镇痛力强
    • 丙泊酚
      • 优点：起效快，作用时间短，苏醒迅速完全
      • 缺点：心血管和呼吸系统抑制作用
    • 依托咪酯
    • 羟丁酸钠
      • 优点：对心血管影响小，适用于老人、儿童及神经外科手术、外烧伤患者的麻醉
      • 缺点：肌肉松弛作用差
• 镇静催眠药
  • 概述
    • 是一类对中枢神经系统具有普遍抑制作用，能够引起镇静和近似生理性催眠的药物
  • 苯二氮䓬类（BZ）
    • 分类
      • 长效类（t1/2>24h）：地西泮、氟西泮
      • 中效类（t1/2 6~24h：硝西泮、艾司唑仑
      • 短效类（t1/2<6h：三唑仑、奥沙西泮
    • 药动学特点
      • 口服吸收快而完全，其中三唑仑吸收最快
      • Tmax约1小时——该药物主要经肝药酶代谢，多数可转化为甲地西泮，最后转化为奥沙西泮，其活性与母体相似，所以t1/2延长
      • 连续使用长效药物，要防止药物及代谢物在体内蓄积
      • BZ由肝脏代谢产物最终与葡萄糖醛酸结合为无活性产物，由肾排出
    • 药理作用
      • 中枢抑制（剂量加大）：抗焦虑→镇静、催眠→抗惊厥、抗癫痫→中枢性肌松作用→抑制呼吸中枢
      • 抗焦虑
        • 作用：在低于镇静剂量下就显著改善症状
        • 用途：各种焦虑症
      • 镇静、催眠
        • 特点
          • ①治疗指数高，安全范围大，对呼吸影响小
          • ②缩短睡眠诱导时间，延长持续时间，减少夜惊夜游症
          • ③对REMS影响小，停药后出现反跳性REM延长较巴比妥轻，依赖性、戒断症状较巴比妥类轻
        • 用途
          • 各种失眠
          • 麻醉前给药和心脏电击复律或内镜检查
      • 抗惊厥、抗癫痫
        • 用途：用于破伤风、子痫、小儿高热引起的惊厥；地西泮静脉注射首选用于癫痫持续状态
      • 中枢性肌松作用
        • 用途：肌僵直、肌肉痉挛
    • 作用机制
      • 激动γ-氨基丁酸（GABA）受体，促使GABA与GABA受体结合，增加Cl-通道开放的频率，而呈中枢抑制效应
    • 不良反应
      • 中枢抑制：治疗量引起嗜睡、头晕、乏力，影响技巧性操作和驾驶
      • 呼吸和循环抑制：静脉注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，故缓缓静脉注射
      • 耐受性和成瘾性：有，但较巴比妥发生率低，症状较迟、较轻
      • 过量中毒：特效拮抗药氟马西尼
  • 巴比妥类
    • 分类
      • 长效类：苯巴比妥
      • 中效类：异戊巴比妥
      • 短效类：司可巴比妥
      • 超短效：硫喷妥钠
    • 药理作用
      • 中枢抑制（剂量加大）：镇静、催眠→抗惊厥→抗癫痫→麻醉作用→抑制呼吸中枢
      • 镇静、催眠
        • ①缩短REMS，改变正常睡眠模式，引起非生理性睡眠
        • ②长期用药易产生依赖性，停药后REMS反跳性显著性延长，出现多梦等睡眠障碍
        • ③不良反应多，安全性低
      • 抗惊厥
        • 用于各种惊厥
      • 抗癫痫
        • 用于强直痉挛性发作和部分发作性癫痫
      • 麻醉作用
        • 硫喷妥钠静脉给药，用于静脉麻醉和诱导麻醉
    • 作用机制
      • 激动GABA受体，使Cl-内流增加
    • 不良反应
      • 后遗效应：宿醉现象，出现头晕、乏力、困倦、恶心等
      • 依赖性和成瘾性
      • 呼吸中枢：呼吸深度抑制致死
      • 耐受性：巴比妥类药物是肝药酶诱导剂
        • ①长期使用巴比妥类药物，可使肝脏药物代谢酶活性增高，加速巴比妥类药物代谢，可产生耐受性
        • ②也可加速洋地黄毒苷（地高辛）、苯妥英钠、口服抗凝药（法华林）、三环类抗抑郁药及甾体类激素（泼尼松）的代谢，导致药效减弱
    • 中毒解救
      • 对因治疗（排除药物）
        • 消化道：KMnO4洗胃；Na2S04导泻 肾脏：NaHCO3或乳酸碱化尿液 强迫利尿：饮水、输液、利尿药 血液：透析
      • 对症治疗
        • • 维持呼吸循环功能
  • 其他
    • 水合氯醛
      • 易从消化道吸收，常用10%口服液；对胃肠有刺激性，消化性溃疡患者禁用；直肠给药吸收迅速，可减少刺激反应
      • 应用：失眠；子痫、破伤风和小儿高热惊厥
    • 佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦
      • 能延长慢波时相，对REMS时相无明显作用；缩短入睡潜伏期，延长睡眠时间，提高睡眠质量
      • 应用：失眠一线药物
• 抗癫痫及抗惊厥药
  • 抗癫痫药
    • 作用方式
      • 抑制病灶神经元异常放电
      • 作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩散
    • 作用机制
      • 加强脑内GABA介导的抑制作用
      • 干扰Na+、Ca+、K+等阳离子通道
    • 常用抗癫痫药
      • 苯妥英钠
        • 药动学特点
          • 口服吸收慢而不规则，个体差异大
          • 刺激性大，不宜肌内注射
          • 血浆蛋白结合率大，肝药酶代谢，肾排泄
        • 作用机制
          • 膜稳定作用：阻断Na+通道，阻滞Na+内流，降低细胞膜兴奋性，抑制癫痫病灶神经元放电
          • 增加脑内GABA
        • 临床应用
          • 抗癫痫：大发作和局限性发作的首选，对小发作无效
          • 治疗外周神经痛：三叉神经痛、舌咽神经痛
          • 抗心律失常：室性心律失常
        • 不良反应
          • 局部刺激（本身碱性强）
          • 牙龈增生
          • 神经系统反应
          • 过敏反应
          • 血液系统反应：叶酸缺乏，巨幼红细胞贫血（必须补充叶酸）
          • 其他反应：妊娠期致畸胎；男性乳房发育、女性多毛；久用骤停加重癫痫；加速VD代谢，出现低钙血症，软骨病和佝偻病（必须补充VD和钙）
        • 药物相互作用
          • 血浆蛋白结合率高:与保泰松、水杨酸等高血浆蛋白结合率药物竞争，游离苯妥英钠浓度升高，易中毒
          • 苯妥英钠是肝药酶诱导剂：加速其他药物（皮质类固醇和避孕药）代谢，使其他药物疗效下降
          • 本身被肝药酶代谢
            • 与肝药酶抑制剂（如红霉素、氯霉素、异烟肼）合用，提高其血药浓度，易中毒
            • 与肝药酶诱导剂（苯巴比妥、卡马西平）合用，血药浓度降低，药效减弱
    • 用药原则
      • 对症选药
        • 强直阵挛性发作（大发作）——苯妥英钠或苯巴比妥
        • 小发作——乙琥胺
        • 癫痫持续状态——首选地西泮静脉注射
        • 癫痫并发精神症状——卡马西平
      • 剂量渐増
      • 先加后撤
      • 久用慢停
  • 抗惊厥药
    • 常用药物
      • 巴比妥类：中枢抑制作用最强
      • 水合氯醛：直肠给药最方便
      • 地西泮；最安全
      • 硫酸镁
        • 口服
          • 导泻——急性便秘、中毒解救
          • 利胆——胆石症、急性胆囊炎
        • 注射
          • 扩张血管、减低血压——高血压危象、高血压脑病
          • 中枢抑制、骨骼肌松弛——子痫、破伤风等惊厥
        • 外用（热敷）——消炎去肿
    • 硫酸镁静脉给药
      • 药理作用
        • 抗惊厥作用
          • Mg2+拮抗Ca2+的作用，抑制ACh释放，阻断神经肌肉接头的传递过程，使肌肉松弛
            • 硫酸镁中毒解救：静脉推注葡萄糖酸钙
          • 抑制中枢神经系统
        • 降压作用（快而强）
          • 松弛血管平滑肌、血管扩张、血压下降
          • 中枢抑制，镇静作用
          • 可能减少交感神经释放NA
      • 不良反应
        • 治疗指数低，安全范围窄
        • 过量时：呼吸抑制，血压骤降以至死亡
        • 中毒表现：膝跳反射消失；呼吸<16次/min;24h尿量<600ml
        • 中毒解救：首先停药，再静脉缓慢注射氯化钙或葡萄糖酸钙
• 精神障碍治疗药
  • 抗精神分裂症药
    • 氯丙嗪
      • 作用机制
        • 阻断中脑-边缘、中脑-皮质D2受体→治疗作用
        • 阻断α受体、H1受体、5-H2受体、M受体→副作用
      • 药理作用
        • 对中枢神经系统的作用
          • 镇静、抗精神病
          • 镇吐：用于癌症放、化疗及药物引起的呕吐，对前庭刺激导致的呕吐无效
          • 对体温调节的作用：不仅可使发热机体降温，亦可使正常体温下降；降温作用与环境温度有关
            • 应用：人工冬眠，冬眠合剂：氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶
          • 加强中枢抑制药的作用：使麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作用增强
        • 对自主神经系统的作用
          • 阻断α受体：血管扩张，血压下降
            • 氯丙嗪可翻转肾上腺素的升压作用→因此氯丙嗪引起的低血压不能用肾上腺素解救，要给予去甲肾上腺素
          • 阻断M受体：出现类似阿托品样作用
      • 不良反应
        • 常见不良反应
          • 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力
          • M受体阻断症状：视力模糊、口干、便秘、无汗、眼内压升高（青光眼患者禁用）
          • α受体阻断症状：鼻塞、血压下降、直立性低血压
        • 对内分泌系统的影响阻断结节-漏斗
          • 闭经泌乳
        • 对黑质-纹状体的影响锥体外系反应
    • 其他吩噻嗪类药物：奋乃静、氟奋乃静、硫利达嗪
    • 其他药物
      • 氟哌啶醇
        • 抗精神病作用和镇吐作用较氯丙嗪强，镇静作用较弱，锥体外系反应严重
      • 舒必利
        • 镇吐作用强，无镇静作用，锥体外系反应少
      • 氯氮平
        • 特异性阻断，无锥体外系反应，无内分泌方面不良反应；可用于氯丙嗪引起的迟发性运动障碍
      • 利培酮
        • 一线药物，适于首发病人，锥体外系反应轻
  • 抗抑郁药
    • 作用机制
      • 选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林西酞普兰
      • 选择性NA再摄取抑制剂：马普替林
      • 非选择性5-HT和NA再摄取抑制剂：文拉法辛、阿米替林、丙咪嗪
      • 单胺受体拮抗剂：曲唑酮、米安色林
      • 单胺氧化酶抑制剂（MAO）：吗氯贝胺
    • 不良反应
      • 三环类（非选择性）M受体阻断：阿托品样症状
  • 双向障碍药
    • 代表药
      • 碳酸锂
    • 作用机制：抑制脑内NA和DA释放，增加对NA和DA再摄取
    • 临床应用：抑郁症、躁狂症
    • 不良反应：安全范围窄，毒性大，可引起甲状腺功能低下
  • 抗焦虑药
    • 常用药物
      • 地西泮、氯硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑
• 镇痛药
  • 阿片类生物碱
    • 吗啡
      • 药动学
        • 吸收：口服易吸收，但首关效应显著，常注射给药
        • 分布：1/3与血浆蛋白结合，游离型迅速分布于全身，极少量通过血-脑脊液屏障进入中枢发挥作用
        • 代谢：经肝与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基生成去甲吗啡
        • 排泄：代谢物主要经肾排泄，少量结胆汁和乳汁排泄（临产前可抑制新生儿呼吸）
      • 镇痛机制
        • 激动脑内阿片受体（μ受体产生成瘾性，κ、δ、σ受体镇痛作用）
      • 药理作用
        • 中枢作用
          • 镇痛、镇静、致欣快（治疗作用）
            • 特点
              • 作用强、选择性高、意识清楚
              • 慢性钝痛>急性锐痛（临床用于急性锐痛）
              • 镇静和致欣快可消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力
          • 呼吸抑制
            • 机制
              • 降低呼吸中枢对CO₂的敏感性，并直接抑制呼吸中枢
            • 特点
              • 治疗量：呼吸频率减慢
              • 急性中毒：呼吸频率3-4次/分（呼吸抑制是吗啡致死主要原因）
          • 镇咳
            • 机制
              • 直接抑制延髓中枢，使咳嗽反射消失
            • 特点
              • 镇咳作用强，但易成瘾（临床用可待因代替）
          • 催吐
            • 机制
              • 兴奋延髓催吐化学感受区，引起恶心和呕吐
            • 特点
              • 连续用药可消失
            • 临床应用——阿扑吗啡用于急性口服中毒不能洗胃时
          • 缩瞳
            • 特点
              • 吗啡中毒表现为针尖样瞳孔
          • 调节体温
            • 注射μ受体体温升高，κ受体体温降低
        • 外周作用
          • 平滑肌：兴奋
            • 消化系统
              • 胃肠道平滑肌和平滑肌痉挛，引起便秘
              • 胆道平滑肌和括约肌收缩，诱发胆绞痛（胆绞痛需合用解痉药654-2）
              • 抑制胆汁、胰液和肠液的分泌
            • 其他平滑肌
              • 增加子宫平滑肌张力
              • 增加膀胱括约肌张力
              • 支气管平滑肌痉挛，诱发支气管哮喘
          • 心血管：血管扩张
            • 全身血管扩张→直立性低血压
            • 脑血管扩张→颅内压增高
      • 临床应用
        • 吗啡——麻肺 各种肺病——禁用（肺心病、支气管哮喘） 各种心脏病——可用（心源性哮喘、心肌梗塞）
        • 镇痛
          • 严重创伤、烧伤、晚期癌痛
          • 胆绞痛、肾绞痛，需合用M受体阻断药（654-2）
          • 首选用于心肌梗塞时心前区剧痛：镇痛、镇静、扩血管
        • 心源性哮喘（左心衰）
          • 抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸
          • 扩张外周血管，降低外周阻力、减轻心脏负担
          • 镇静作用，缓解患者紧张、恐惧不安的情绪
        • 止泻
          • 阿片酊、复方樟脑酊
      • 不良反应
        • 治疗量时
          • 恶心、呕吐、呼吸抑制（14次/分）、嗜睡、眩晕、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压、免疫抑制
        • 急性中毒
          • 昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制（3-4次/分）、血压下降、紫绀、少尿、体温下降、呼吸麻痹
          • 抢救：人工呼吸、给氧，特效解救药：纳洛酮
        • 成瘾性
          • 连续用药不超过1周
          • 躯体依赖性——停药出现戒断症状
          • 精神依赖性——强迫性觅药行为
          • 成瘾性治疗
            • 一般处理：逐渐停药，用量递减
            • 解毒药物：美沙酮或二氢埃托啡（小毒替代大毒）
        • 耐受性
          • 连续用药后机体对药物反应强度递减
      • 禁忌症
        • 分娩止痛和哺乳妇女止痛
        • 支气管哮喘、肺心病患者
        • 颅脑损伤致颅内压增高
        • 肝功能严重减退及新生儿和婴儿
        • 分娩哺乳哮喘肺，颅脑损伤新生儿
  • 人工合成镇痛药
    • 哌替啶（杜冷丁）
      • 药理作用
        • 与吗啡相似，但有显著M受体阻断作用，其代谢产物去甲哌替啶有中枢兴奋作用，可产生幻觉甚至惊厥
        • 中枢神经系统
          • 镇痛、镇静、致欣快：作用较吗啡弱，成瘾较慢，戒断症状持续时间较短
          • 抑制呼吸：较弱
          • 无明显镇咳、缩瞳作用
          • 催吐：兴奋延脑催吐化学感受区
        • 平滑肌
          • 胃肠道平滑肌：作用时间短，不引起便秘，亦无止泻作用
          • 对胆道括约肌痉挛：作用比吗啡弱
          • 对支气管平滑肌：治疗量无影响
          • 对妊娠末期子宫：不对抗生产素作用，不延缓产程，可用于分娩镇痛
        • 心血管系统：同吗啡，扩血管
      • 临床应用
        • 镇痛
          • 作为吗啡代用品用于各种剧痛，适用于分娩镇痛，但产前4小时内不使用
        • 心源性哮喘
        • 麻醉前给药
          • 镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量
        • 人工冬眠
      • 不良反应
        • 恶心、呕吐、心悸、出汗、口干、头晕、直立性低血压
        • 剂量过大：抑制呼吸，偶尔出现震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥等中枢兴奋症状
          • 出现中枢兴奋症状中毒患者，初给纳洛酮，还需要巴比妥类抗惊厥药物
        • 应用单胺氧化酶抑制剂，同时可使本药可干扰去甲哌替啶的代谢而使之蓄积，导致中枢兴奋、高热、惊厥
    • 美沙酮
      • 作用特点
        • 口服生物利用度高
        • 药理作用性质与强度——与吗啡相同
        • 作用持续时间——明显长于吗啡
        • 耐受性和成瘾性——发生慢、戒断症状轻
      • 临床应用
        • 吗啡、海洛因成瘾的脱毒治疗
        • 剧烈疼痛
    • 芬太尼
      • 特点
        • 镇痛作用是吗啡80倍，对呼吸抑制作用轻，成瘾性弱
      • 临床应用
        • 与氟哌利多合用产生“神经松弛镇痛“效果，适用于小手术或医疗检查、镇痛
    • 喷他佐幸
      • 特点
        • 几乎没有成瘾性，用于慢性疼痛和术后镇痛
        • 镇痛效价强度是吗啡1/3，呼吸抑制效价强度是吗啡1/2
        • 镇静作用弱，大剂量可引呼吸抑制、血压升高、心率加快
  • 镇痛药应用原则
    • 选择适当的药物和剂量
      • 阶梯疗法
    • 选择给药途径：无创给药为首选
    • 制定适当的给药时间：按时给药（不是按需给药）
    • 调整药物剂量：个体化给药，无理想标准用药剂量
    • 不良反应处理
    • 辅助用药：根据疼痛性质选择
• 治疗神经退行性疾病的药物
  • 抗帕金森病药
    • 发病部位
      • 基底节黑质-纹状体
    • 发病机制
      • 多巴胺神经元变性坏死，多巴胺能神经功能减弱
      • 胆碱能神经功能相对占优势
    • 作用机制
      • 重新调整两种递质的平衡
    • 拟多巴胺药
      • 左旋多巴
        • 机制：左旋多巴是合成多巴胺的前体物质
        • 药动学
          • 口服吸收迅速
          • 外周：99%脱羧生成DA，产生外周不良反应
          • 脑内：1%通过血脑屏障脱羧为DA，发挥治疗作用
        • 药理作用及应用
          • 抗帕金森病（补充DA不足）
            • 特点：对抗精神病药吩噻嗪类引起的帕金森综合征无效
          • 治疗肝昏迷（进入脑中可转变为NA）
        • 药物相互作用
          • 维生素B6——脱羧酶辅基
          • 利血平——耗竭黑质纹状体中多巴胺
          • 氯丙嗪——阻断多巴胺受体
        • 不良反应
          • 消化道反应（最常见）：DA兴奋延髓催吐化学感受区D2受体
          • 心血管反应：初期30%患者出现直立性低血压，还可引起心动过速、心绞痛、心律失常
          • 精神障碍：失眠、焦虑、噩梦、狂躁等兴奋症状
          • 神经系统反应
            • 运动障碍：如口-舌-颊抽搐
            • 症状波动：开-关现象，多动不安和运动不能交替出现
      • 卡比多巴
        • 左旋多巴增效剂
          • 机制：外周脱羧酶抑制剂
      • 金刚烷胺
        • 特点
          • 促进多巴胺能神经元释放DA
          • 抑制DA再摄取
          • 直接激动多巴胺受体
          • 较弱的中枢抗胆碱作用
      • 溴隐亭
        • 多巴胺受体激动剂
    • 胆碱受体阻断剂
      • 苯海索
        • 临床应用：对抗精神病药引起的帕金森综合征有效
  • 治疗阿尔兹海默病的药物
    • 病理机制
      • 中枢神经系统内乙酰胆碱受体变性、神经元数目减少
    • 治疗药物
      • 乙酰胆碱酯酶抑制剂
        • 多奈哌齐、加兰他敏、卡巴拉汀、石杉碱甲
      • 非竞争性NMDA受体拮抗剂
        • 美金刚
    • 不良反应
      • 类似新斯的明，腹泻、肌肉痉挛、疲乏、恶心想吐、失眠头晕
• 其他具有中枢作用的药物
  • 抗帕金森病药
    • 发病部位
      • 基底节黑质-纹状体
    • 发病机制
      • 多巴胺神经元变性坏死，多巴胺能神经功能减弱
      • 胆碱能神经功能相对占优势
    • 作用机制
      • 重新调整两种递质的平衡
    • 拟多巴胺药
      • 左旋多巴
        • 机制：左旋多巴是合成多巴胺的前体物质
        • 药动学
          • 口服吸收迅速
          • 外周：99%脱羧生成DA，产生外周不良反应
          • 脑内：1%通过血脑屏障脱羧为DA，发挥治疗作用
        • 药理作用及应用
          • 抗帕金森病（补充DA不足）
            • 特点：对抗精神病药吩噻嗪类引起的帕金森综合征无效
          • 治疗肝昏迷（进入脑中可转变为NA）
        • 药物相互作用
          • 维生素B6——脱羧酶辅基
          • 利血平——耗竭黑质纹状体中多巴胺
          • 氯丙嗪——阻断多巴胺受体
        • 不良反应
          • 消化道反应（最常见）：DA兴奋延髓催吐化学感受区D2受体
          • 心血管反应：初期30%患者出现直立性低血压，还可引起心动过速、心绞痛、心律失常
          • 精神障碍：失眠、焦虑、噩梦、狂躁等兴奋症状
          • 神经系统反应
            • 运动障碍：如口-舌-颊抽搐
            • 症状波动：开-关现象，多动不安和运动不能交替出现
      • 卡比多巴
        • 左旋多巴增效剂
          • 机制：外周脱羧酶抑制剂
      • 金刚烷胺
        • 特点
          • 促进多巴胺能神经元释放DA
          • 抑制DA再摄取
          • 直接激动多巴胺受体
          • 较弱的中枢抗胆碱作用
      • 溴隐亭
        • 多巴胺受体激动剂
    • 胆碱受体阻断剂
      • 苯海索
        • 临床应用：对抗精神病药引起的帕金森综合征有效
  • 治疗阿尔兹海默病的药物
    • 病理机制
      • 中枢神经系统内乙酰胆碱受体变性、神经元数目减少
    • 治疗药物
      • 乙酰胆碱酯酶抑制剂
        • 多奈哌齐、加兰他敏、卡巴拉汀、石杉碱甲
      • 非竞争性NMDA受体拮抗剂
        • 美金刚
    • 不良反应
      • 类似新斯的明，腹泻、肌肉痉挛、疲乏、恶心想吐、失眠头晕