胆碱受体激动药

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胆碱受体激动药

• M胆碱受体激动药
  • 胆碱酯类
    • 乙酰胆碱Ach
      • 心血管系统
        • 舒张血管 收缩血管（大剂量直接作用）
        • 减弱心肌收缩力
        • 减慢心率
        • 减慢房室结和浦肯野纤维传导
        • 缩短心房不应期
      • 胃肠道
        • 兴奋胃肠道平滑肌
        • 促分泌
      • 眼
        • 瞳孔括约肌——收缩，瞳孔缩小
        • 睫状肌——收缩，适于看近物
      • 肺
        • 作用于支气管平滑肌，收缩支气管
        • 作用于支气管腺体，促分泌
      • 肺
        • 促汗腺，唾液腺，泪腺，鼻咽腺体分泌
      • 泌尿道
        • 收缩逼尿肌
        • 舒张三角括约肌
        • 子主题
    • 醋甲胆碱
      • 水解速度较Ach慢，作用时间较Ach相似
      • 临床用于治疗口腔粘膜干燥症
      • 禁忌症：支气管哮喘，冠状动脉缺血，溃疡病患者
    • 贝胆碱
      • 用于术后腹气胀，胃张力缺乏症及胃滞留等治疗。
      • 口服和注射均有效
      • 禁忌症：支气管哮喘，冠状动脉缺血，溃疡病患者
    • 卡巴胆碱
      • 对膀胱和肠道作用明显，可用于术后腹气胀和尿潴留
      • 副作用较多，主要用于局部滴眼治疗青光眼
      • 仅用于皮下注射，禁用静脉注射给药
      • 禁忌症：支气管哮喘，冠状动脉缺血，溃疡病患者
  • 生物碱类
    • 毛果芸香碱（匹鲁卡品） 具有水溶和脂溶双相溶解性； 毛果芸香碱及其代谢物随尿排出
      • 药理作用
        • 临床应用
          • 不良反应
      • 眼睛 瞳孔括约肌收缩→缩瞳 青光眼 （低浓度可治疗闭角型青光眼， →房水回流↑ →眼压下降 对开角型青光眼早期有一定疗效） 睫状肌收缩→晶状体屈光度↑ 虹膜睫状体炎 近视 →近视（调节痉挛） 与扩瞳要交替使用， 防止虹膜与晶状体粘连
      • ¦ 滴眼时压迫内眦， ↓可避免流入鼻腔
      • 腺体 汗腺，唾液腺分泌增加 口腔干燥 大汗
      • 其他 内脏平滑肌↑（肠道，支气管） 心血管作用减弱（心率，血压） 解救阿托品中毒 毒蕈碱样中毒 中枢神经↑（皮层觉醒和激活） （副交感神经系 统过度兴奋）
    • 槟榔碱
    • 毒蕈碱
      • 毒蕈碱中毒症状表现为流涎，流泪，恶心，呕吐，头痛，视觉障碍，腹部绞痛，腹泻，支气管痉挛，心动过缓，血压下降和休克等。
      • 可用阿托品治疗，每隔30分钟，肌注1～2mg
• N胆碱受体激动药
  • Nᴹ（分布于交感神经节，副交感神经节和线肾上腺髓质），Nᴺ（分布于骨骼肌）
    • 烟碱，洛贝林，合成化合物四甲铵，二甲基苯哌嗪等
    • 烟碱（仅具有毒理学意义）：脂溶性极强，可经皮肤吸收；对Nᴺ胆碱受体的作用呈双向性（可开始使用可短暂兴奋Nᴺ受体，随后可持续抑制Nᴺ受体。）