降压药-二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析

药物分析第九章降压药-二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析包括其结构与性质、鉴别、特殊杂质与检查、含量测定四部分内容。

9-二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析 P261

• 高血压、缺血性心血管疾病、脑血管疾病
  • 降压药
    • A
      • 血管紧张素转化酶抑制剂
    • A
      • 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂
    • B
      • β肾上腺素受体阻断剂
    • C
      • Ca通道阻滞剂
    • 利尿药
• 代表药物
  • 地平类：苯磺酸氨氯地平片、硝苯地平、尼莫地平、尼索地平、尼索地平
• 结构与性质 P263
  • 二氢吡啶环的还原性
    • Vit B1烯二醇结构、甾体类——C17 α-醇酮基
  • 硝基的氧化性
    • 被还原为芳伯氨基→重氮化反应
  • 二氢吡啶环氨基质子解离性
    • 形成p-π共轭而发生颜色变化
  • 光不稳定性→易发生光化学歧化作用
  • 旋光性
  • 吸收光谱
• 鉴别 P264
  • 化学 P264
    • 亚铁盐
      • 硝基+Fe（OH）2→Fe（OH）3↓ 红棕色
    • NaOH试液
      • 二氢吡啶类药物的丙酮溶液+NaOH试液→橙红色
    • 沉淀反应
      • 1，4-二氢吡啶+重金属→沉淀↓
    • ★重氮化-偶合反应
      • 硝基+Zn+H+→芳伯氨基+NaNO2→重氮盐+β-萘酚→呈色
  • 分光光度法 P265
    • 紫外
    • 红外
  • 色谱法
    • HPLC
    • TLC
• 有关物质与检查 P266
  • 硝苯地平
    • 硝苯地平—[O]或光→杂质Ⅰ
    • 硝苯地平—光→杂质Ⅱ