导图社区 药理学——N胆碱受体阻断药
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N胆碱受体阻断药
一、背景知识
二、NM胆碱受体阻断药
背景知识
又称
神经肌肉阻断药
骨骼肌松弛药
作用部位
神经肌肉接头的骨骼肌运动终板突触后膜的NM受体
分2类
去极化型肌松药
非竞争性肌松药
作用机理
特点：亲和力强，不易被神经肌肉接头的胆碱酯酶水解
特点
AChE抑制药可加重其肌肉松弛作用（本来就不易被水解）
过量时不能用新斯的明解救
最初可出现短暂而不协调的肌束颤动
药物对不同部位的骨骼肌去极化出现的先后不同
连续用药可产生快速耐受性
治疗量无神经节阻断作用
代表药物
琥珀胆碱
又名
司可林
体内过程
琥珀胆碱代谢速度快、体内分布不均
仅10%-15%给药量到达神经肌肉接头处
2%以原形经肾排泄，其余以降解产物形式随尿排出
碱性溶液中易破坏
联想：血浆pH就是弱碱性
药理作用
骨骼肌松弛作用快而短暂
琥珀胆碱10-30mg静注后
20s可见不协调的肌束震颤
1min后转为肌肉松弛，2min达高峰，5min作用消失
从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛、四肢和腹部
以颈部和四肢肌肉最明显
面、舌、咽喉和咀嚼肌次之
对呼吸肌作用最弱，但对喉头和气管平滑肌（气管镜）作用较强
临床应用
气管插管、气管镜、食管镜等短时操作
静脉注射
辅助麻醉（静脉滴注）
便于在浅麻醉下行外科手术，减少全身麻醉药用量
不良反应
窒息或呼吸暂停
过量易引起呼吸肌麻痹，用药时须备人工呼吸机
肌束颤动
药物产生肌松作用前可致短暂肌束颤动
肌束颤动可损伤肌梭致肌肉酸痛
血钾升高
骨骼肌细胞持久去极化时从细胞内释放大量的K+
发热
恶性高热
禁忌证
清醒患者禁用
（可引起强烈的窒息感）
血钾较高患者慎用
易致高钾血症
青光眼、白内障晶状体摘除患者禁用
可导致眼内压升高
能使得眼外肌收缩，脉络膜血管舒张
有遗传性胆碱酯酶缺陷、严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱 患者慎用
非去极化型肌松药
竞争性肌松药
能竞争性地与骨骼肌运动终板膜上的NM胆碱受体结合，但其无内在活性，不能激动受体产生去极化，却能阻断ACh的去极化作用，使骨骼肌松弛
在产生肌肉松弛前无肌震颤现象
过量时可用新斯的明解救
筒箭毒碱
肌肉松弛作用
最先是眼部、头部肌肉
用于全身麻醉辅助用药
为外科手术、气管插管和内镜插管提供帮助
由于其作用时间长，用药后作用不易逆转，不良反应多， 目前临床已少用
口服难吸收
静脉注射后
3-6min产生肌肉松弛作用，作用维持20-40min
具有阻断神经节和释放组胺的作用
可致心率减慢（迷走神经占优势）、血压下降、支气管痉挛和唾液分泌过多
重症肌无力
严重休克
支气管哮喘
过量时的解救
大剂量引起呼吸肌麻痹时，可进行人工呼吸
并用新斯的明对抗
对比概览
