导图社区 药理学——组胺和抗组胺药
这是一篇关于概述 自体活性物质（autacoids）的思维导图，主要内容包括：常见局部激素举例，区分概念：循环激素（circulatory hormone），特点，又称。
这是一篇关于抗真菌药的思维导图，主要内容包括：作用机制，唑类抗真菌药，概述。抗真菌药是指能抑制或杀灭真菌的药物。这类药物在医学领域具有广泛的应用，主要用于治疗由真菌引起的各种感染。
这是一篇关于磺胺类抗菌药的思维导图，主要内容包括：不良反应5，体内过程，作用特点，作用机制，药理作用，概述。
这是一篇关于喹诺酮类抗菌药的思维导图，主要内容包括：小结，药物相互作用，禁忌证，不良反应6，临床应用6，体内过程，耐药性，作用机制3，药理作用，构效关系，概述。
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概述 自体活性物质（autacoids）
又称
局部激素（local hormone）
特点
多数是机体受到伤害性刺激后产生的，以旁分泌方式在邻近部位发挥作用
不进入血液循环，主要在合成部位附近发挥作用
半衰期短
进入循环系统被分解
不作用于全身
区分概念：循环激素（circulatory hormone）
常见局部激素举例
组胺（histamine）
一、概述
分布
广泛存在于人体各组织中
以皮肤结缔组织、肠黏膜及肺中含量较高
易接触“抗原”的部位
储存形式
与蛋白、肝素结合，以复合物的形式储存在肥大细胞和嗜碱性粒细胞中
相关生物学过程
组胺介导I型超敏反应（过敏反应）
相关机制示意动画
组胺相关效应
毛细血管扩张
通透性增加
血管内皮细胞收缩
腺体分泌增加
二、组胺的生理学效应
组胺受体的分布及其作用
组胺受体
分4种
H1
引发1型超敏反应：皮肤/黏膜
过敏反应举例
皮肤
荨麻疹/药疹
蚊虫叮咬
呼吸系统
哮喘
过敏性鼻炎
花粉症
血管
血管神经性水肿
具体机制
I 型超敏反应（H1受体）
血管通透性增加
渗液，免疫细胞穿过
流眼泪，鼻涕，呼吸道腺体
平滑肌收缩痉挛
气管收缩-哮喘，胃肠平滑肌痉挛等
H2
H3
H4
组胺对不同系统的生理效应
对心血管系统的作用
心房
收缩增强
房室结
传导迟缓
皮肤血管
扩张
毛细血管
心室
窦房结
心率加快
总结
针对血管
毛细血管通透性增加（H1）
血管扩张（大血管H2）
cAMP升高→Ca2+↓
针对心脏
收缩性增强
心房收缩性增强
心室收缩性增强
cAMP升高→Ca2+↑
房室结传导迟缓
对消化系统的作用
胃肠平滑肌
收缩
胃肠痉挛、绞痛
胃壁细胞
胃酸分泌增多
消化道溃疡
对中枢系统和外周神经末梢的作用
中枢系统
中枢兴奋
神经末梢
瘙痒
抗组胺药（antihistamines）
组胺受体阻断药（histamine receptor antagonists）
定义
指能在组胺受体水平竞争性阻断组胺作用的药物
分3类（依据对组胺受体的选择性作用不同）
H1受体阻断药物
H2受体阻断药物
H3受体阻断药和H4受体阻断药
二、H1受体阻断药
分2类
第一代H1受体阻断药
苯海拉明（diphenhydramine）
异丙嗪 （promethazine）
氯苯那敏
可以穿越血脑屏障
第二代H1受体阻断药
氯雷他定（loratadine）
西替利嗪（cetirizine）
非索非那定（fexofenadine）
不易通过血脑屏障，无中枢抑制作用
药理作用及其机制
抗组胺H1受体效应（第一代/ 第二代）
阻断对心血管系统的作用
阻断
阻断对消化系统的作用
胃肠平滑肌收缩
阻断对中枢系统和外周神经末梢的作用
对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受体阻断药仅有部分阻断作用
H2受体也参与上述相关功能的调节
中枢作用（第一代）
中枢抑制作用
镇静、嗜睡
阻断H1受体
抗晕、镇吐
中枢抗胆碱作用
其他作用
多数H1受体阻断药有抗Ach、局部麻醉和奎尼丁样作用
第二代药物无抗胆碱作用
临床应用
变态反应性疾病（第一代& 第二代）
皮肤黏膜变态反应性疾病
荨麻疹、枯草热、花粉症、过敏性鼻炎、血管神经性水肿
昆虫叮咬: 皮肤瘙痒、水肿
药疹、接触性皮炎
有效
严重过敏性疾病（过敏性休克）
过敏原
食物
花生、海鲜、谷物、牛奶、鸡蛋等
昆虫毒液
红火蚁、黄蜂等
药物
抗菌药-青霉素
临床用药
肾上腺素——治疗过敏性休克的首选药物
激动α
收缩动脉，升压
激动β1
改善心功能
激动β2
疏松平滑肌、缓解支气管痉挛
糖皮质激素
作辅助治疗（强大抗炎）
概览
吸入型β2 激动剂（福莫特罗）
糖皮质激素（布地奈德）
H1受体阻断药作用几乎无效
晕动病 & 呕吐（第一代）
晕动病
妊娠呕吐
放射性呕吐
体内过程
吸收
口服或注射
口服后15-30 min发挥作用，2-3 h达高峰，维持4-6 h
代谢
肝脏代谢
氯雷他定
经过肝脏代谢P450系统代谢为活性产物
肝药酶抑制剂会抑制其代谢（X，如，西咪替丁）！
阿斯咪唑、特非那定
经肝P450系统代谢为活性代谢物
若代谢被抑制（如·西咪替丁），导致致命性心律失常
西替利嗪、氯雷他定、非索非那定
不会诱导尖端扭转型室性心动过速
尖端扭转型-室性心动过速
不良反应
镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制
避免驾车和高空等危险作业
消化道反应、头痛、口干等
美克洛嗪：可致畸胎，妊娠早期禁用
禁忌证
严重心脏病、心律失常、心电图异常患者禁用
组胺：心脏H1，H2受体
五、H4受体阻断药
可作为炎症和过敏治疗靶点
H4受体在炎症反应组织和造血细胞中高表达，重要的炎症受体
介导粒细胞的分化、肥大细胞和嗜酸性粒细胞的趋化
四、H3受体阻断药
生理学基础
H3受体
广泛分布于中枢和外周神经末梢，调节中枢和外周器官活动
神经退行性疾病
帕金森（PD）
阿尔兹海默症（AD）
多动症
学习与记忆
临床试验药物
赛普酰胺（thioperamide）
功能
改善学习与记忆，可能具有减肥作用
三、H2受体阻断药
内源性组胺在调节胃液分泌上的重要性
代表药物
西咪替丁（cimetidine）
化学结构
雷尼替丁（ranitideine）
法莫替丁（famotidine）
药效对比
雷尼替丁>西咪替丁
强4～10倍
法莫替丁>西咪替丁
强20～50倍
法莫替丁（30~100倍）>雷尼替丁>西咪替丁
十二指肠溃疡，胃溃疡（6～8周）
胃肠混合溃疡，消化道出血
西咪替丁，雷尼替丁
长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹
抗雄激素
长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下降，乳房发育
偶见心动过缓，白细胞、血小板减少
肝药酶抑制剂
华法林，苯妥英，茶碱等药物血药浓度提高
法莫替丁：好药
无抗雄激素作用，不抑制肝药酶
药效最强，毒副作用最少
雷尼替丁生产过程含致癌物N-亚硝基二甲胺（NDMA），2020年FDA已经要求下架
