药理学——氨基糖苷类抗生素

这是一篇关于氨基糖苷类抗生素的思维导图，主要内容包括：共性，概述。氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。

氨基糖苷类抗生素

• 概述
  • 基本结构
    • 由苷元（氨基环醇）和氨基糖分子通过氧桥连接而成
• 共性
  • 6个相似
    • 化学结构相似
    • 体内过程相似
      • 吸收
        • 极性大，脂溶性低，为有机强碱
          • 口服难吸收 多采用肌内注射
            • 仅用于肠道感染和肠道消毒
      • 分布
        • 血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液
          • 在耳淋巴液和肾皮质中浓度高
          • 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障
      • 消除
        • 不被代谢，原形肾小球滤过排泄
    • 抗菌谱相似
      • 仅对需氧菌有效，主要：需氧G-杆菌
        • • 首次接触效应
    • 抗菌机理相似
      • 抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）
        • 与核糖体30S亚基结合，导致A位的破坏，进而：
          • 起始阶段
            • 抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始动复合物的形成（干扰功能性核糖体的组装）
          • 延伸阶段
            • 与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲，mRNA错译，阻止移位
          • 终止阶段
            • 阻止终止密码子与A位结合；阻止70S亚基的解离
    • 耐药性相似
      • 酶靶膜主
    • 不良反应相似
      • 记儿神过！
        • 耳毒性
          • 损害第8对脑神经
            • 前庭神经损害
              • 眩晕、头昏、恶心、呕吐
            • 耳蜗神经损害
              • 耳鸣、听力降低、甚至永久性耳聋
        • 肾毒性
          • 氨基糖苷类抗生素主要以原形经肾排泄
        • 肌毒性（神经肌肉阻滞）
          • • 新斯的明
            • 钙剂
        • 过敏反应（变态反应）
          • 链霉素多见