导图社区 药理学——抗病毒药
这是一篇关于抗病毒药的思维导图,主要内容包括:AIDS治疗的有关问题,HIV蛋白酶抑制药(PI)共同特点,非核苷反转录酶抑制药(NNRTI)药理作用,核苷类反转录酶抑制药(NRTI)药理作用,HIV生物学性状,抗病毒药物的分类,抗病毒药的作用机制,病毒复制周期,病毒的特征,概述。
这是一篇关于抗真菌药的思维导图,主要内容包括:作用机制,唑类抗真菌药,概述。抗真菌药是指能抑制或杀灭真菌的药物。这类药物在医学领域具有广泛的应用,主要用于治疗由真菌引起的各种感染。
这是一篇关于磺胺类抗菌药的思维导图,主要内容包括:不良反应5,体内过程,作用特点,作用机制,药理作用,概述。
这是一篇关于喹诺酮类抗菌药的思维导图,主要内容包括:小结,药物相互作用,禁忌证,不良反应6,临床应用6,体内过程,耐药性,作用机制3,药理作用,构效关系,概述。
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抗病毒药
概述
病毒的定义与结构
定义
病毒是一类比较原始的、有生命特征的、能够自我复制和严格细胞内寄生的非细胞型微生物,具有典型的形态结构和感染性
结构
基本结构
核衣壳
核心
位于病毒体的中心,单链或双链核酸(RNA或DNA),为病毒的复制、遗传和变异提供遗传信息
衣壳
是包围在核酸外面的蛋白质外壳
病毒的大小
病毒体微小,体积20~300nm,可透过滤菌器
病毒的特征
寄生
病毒没有自己的代谢系统,只能寄生于其他细胞内,利用宿主细胞的酶进行代谢、复制
增殖方式
以DNA或RNA为模板,通过转录和(或)反转录、翻译等复杂的生化过程,复制DNA或RNA,合成蛋白质,通过组装产生更多的病毒颗粒
病毒复制周期
吸附与穿透
病毒最初通过其表面蛋白附着在宿主细胞受体上,从而促进其内化
脱壳
内化的病毒将其基因组释放到细胞质中
核酸聚合酶合成
核酸合成
蛋白质合成及翻译后修饰
病毒在细胞质中进行复制、转录和翻译,以产生必需的病毒蛋白质
组装
释放
病毒成分聚集在一起发育成子代病毒粒子,通过宿主细胞的出芽或裂解,释放到细胞外空间
抗病毒药的作用机制
抗病毒药物的分类
按病毒种类分类
广谱抗病毒药
抗RNA病毒药
抗DNA病毒药
按病毒所致疾病分类
抗乙肝病毒药
抗艾滋病病毒药
抗疱疹病毒药
抗流感病毒药等
按药物来源、化学结构与性质分类
化学合成药物
生物制剂
按作用机制或靶点分类
阻止吸附穿透药
干扰脱壳药
抑制核酸合成药
抑制蛋白质合成药
干扰蛋白质合成后修饰药
干扰组装药
抑制病毒释放药等
HIV生物学性状
形态
球形(100~120nm)
包膜
糖蛋白刺突
gp120(刺突)
gp41(跨膜)
两条相同单股正链RNA
核酸内切酶
反转录酶
核苷类反转录酶抑制药(NRTI)药理作用
作用机制
NRTI先在宿主细胞内某些激酶作用下发生磷酸化形成活性三磷酸核苷类似物
竞争性抑制病毒反转录酶
掺入病毒DNA链中,终止病毒DNA链的延长
NRTI缺乏3'羟基,使DNA链延长受阻
作用特点
NRTI对防止高危和易感细胞的感染效果突出
反转录过程是病毒复制的早期关键环节
非核苷反转录酶抑制药(NNRTI)药理作用
与HIV-1反转录酶结合,但结合位点在活性区域以外的一个疏水的位置上,通过改变该酶构象而抑制其活性
不需要磷酸化
仅对HIV-1有效,对HIV-2无效
均被CYP代谢,对肝药酶有抑制作用,易引起药物相互作用
奈伟拉平——肝药酶诱导剂???
病毒对本类药物易产生耐药性,且本类药物间有交叉耐药现象
HIV蛋白酶抑制药(PI)共同特点
抗病毒作用机制
竞争性抑制病毒天冬氨酰蛋白酶
阻滞病毒蛋白质的裂解,使其结构蛋白质和酶蛋白质无法进行翻译后修饰
选择性抑制HIV蛋白酶,对HIV-1病毒复制有很强的抑制作用
干扰病毒复制晚期
与核苷类反转录抑制药(NRTI)合用产生协同作用
病毒易产生耐药,但比非核苷反转录酶抑制药(NNRTI)耐药慢
药物相互作用
不良反应(代谢)
脂肪重分布
(水牛背、躯干肥胖、面部和外周萎缩)
胰岛素抵抗
高血脂
感觉异常、恶心、呕吐、腹泻等
AIDS治疗的有关问题
及时治疗
联合用药
鸡尾酒疗法和高效抗反转录病毒疗法:至少3种抗HIV药合用治疗AIDs
监控HIV RNA水平,确保疗效
坚持持续治疗
不能严格坚持多药物合用是治疗失败和死亡的主要原因