甲状腺激素及抗甲状腺药

甲状腺激素及抗甲状腺药思维导图，内容分为甲状腺激素和抗甲状腺药，本篇整理了体内过程、药理作用、作用机制、临床应用等知识点，欢迎大家学习。

甲状腺激素及抗甲状腺药

• 甲状腺激素
  • 体内过程
    • T3生物利用度大于T4
    • T3的蛋白亲和力低于T4
    • T3游离量可为T4的10倍
    • T3作用快而强、维持时间短
  • 药理作用
    • 维持正常生长发育
      • 小儿呆小症
      • 成人黏液性水肿
    • 促进代谢和产热
      • 促进物质氧化代谢，增加耗氧，提高基础代谢率
    • 提高机体交感-肾上腺系统的反应性
      • 儿茶酚胶反应性↑→神经过敏、烦躁、震颤、心率加快、心排出量增加
        • 及血压增高等现象
  • 作用机制
    • [T3或T4-核内受体TR］形成复合物而启动靶基因转录，加速相关蛋白和酶的生成，
      • 从而产生效应
  • 临床应用
    • 甲状腺功能减退
      • 呆小病、黏液性水肿
    • 单纯性甲状腺肿
      • 由于缺碘所致者应补碘，原因不明者可给予适量甲状腺激素
    • 其他
      • ①甲亢服用抗甲状腺药时，加服T4有利于减轻突眼、甲状腺肿大以及防止甲状腺功
        • 能减退
      • ②甲状腺癌术后应用T4，可抑制残余甲状腺癌变组织，减少复发
      • ③T3抑制试验中对摄碘率高者作鉴别诊断用。
        • 服用T3后，摄碘率比用药前对照值下降＞50%，为单纯性甲状腺； 摄碘率下降＜50％者为甲亢
• 抗甲状腺药
  • 硫脲类
    • ①硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶、乙硫氧嘧啶
      • ②咪唑类：甲硫咪唑、卡比马唑
    • 构效关系
      • 甲巯咪唑的抗甲状腺活性是丙硫氧嘧啶的10倍
      • 卡比马唑需代谢成甲巯咪唑而发挥作用
    • 药理作用
      • 抑制甲状腺激素的合成
        • 抑制甲状腺过氧化物酶
        • 硫脲类对甲状腺摄碘没有影响，对已合成的甲状腺激素无效
      • 抑制外周组织的T4转化为T3
        • 重症甲亢、甲状腺危象时，丙硫氧嘧啶为首选
      • 减弱β受体介导的糖代谢
      • 免疫抑制作用
        • 轻度抑制免疫球蛋白的生成，减少TSI水平
    • 临床应用
      • 甲亢的内科治疗
      • 甲状腺的手术前准备
      • 甲状腺危象的治疗
    • 不良反应
      • 胃肠道反应
      • 过敏反应
        • 最常见
      • 粒细胞缺乏症
        • 最严重不良反应
      • 甲状腺肿及甲状腺功能减退
  • 碘及碘化物
    • 药理作用
      • 小剂量碘
        • 预防单纯性甲状腺肿
      • 大剂量碘
        • 抑制甲状腺蛋白水解酶一减少甲状腺激素的释放
        • 减少甲状腺激素的合成
        • 不单独用于甲亢内科治疗
          • 失去抑制激素合成的效应
            • 腺泡内碘离子过高，细胞摄碘即自动降低， 使胞内碘离子浓度下降
    • 临床应用
      • 甲亢的术前准备
      • 甲状腺危象的治疗
    • 不良反应
      • 碘可进入胎盘，引起胎儿甲状腺功能异常
  • β-R阻断药
    • 药理作用
      • 通过阻断阝受体而改善甲亢所致交感神经激活症状
      • 大剂量抑制外周T4转化为T3
    • 临床应用
      • 适用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术及放射性碘治疗的甲亢患者
  • 放射性碘¹³¹I
    • 机制
      • 在组织内射程仅约2mm，辐射损伤只限于甲状腺内，又因增生细胞对辐射作用较敏
        • 感，很少损伤周围其他组织，可起到类似手术切除部分甲状腺的作用