药理总论思维导图

一张思维导图带你了解药理总论的知识内容，涵盖了药物作用的基本规律、药物作用机制、药物与受体作用、药物的跨膜运输、药物体内特征等。

药理学总论

• 药物效应动力学（药效学，PD)
  • 药物作用的基本规律
    • 药物作用性质与方式
      • 兴奋：机体功能增强
      • 抑制：机体功能减弱
      • 替代疗法：药物补偿体内营养代谢缺乏
      • 按作用部位
        • 局部作用：用药部位发挥作用
        • 吸收作用：药物进入血液循环达组织器官
    • 药物作用选择性与特异性
      • 选择性：效应范围的专一和广泛程度
        • 选择性低作用位点多，效应范围广
        • 选择性高，作用靶点专一，效应范围窄
      • 特异性：药物与相应靶点结合，具专一性
      • 特异性强选择性不一定高
    • 药物治疗作用
      • 对因治疗：消除致病因子
        • 抗生素杀灭病原体
        • 碘解磷定治疗有机酸酯类捷星中毒
      • 对症治疗：改善疾病
        • 重危急症
      • 急则治其标，缓则治其本，标本兼治
    • 药物不良反应
      • 副作用
        • 不符合用药目的，药物本身固有作用
        • 阿托品治疗胃肠痉挛口干心悸，便秘
          • 麻醉前给阿托品减少呼吸道腺体分泌，副作用，治疗作用可相互转换
      • 毒性反应
        • 用量过大或时间过长
        • 可避免
      • 后遗效应
        • 停药后药物浓度最低有效浓度下残存药理效应
        • 如苯巴比妥催眠后的”宿醉“
      • 继发效应
        • 治疗后的不良效果
        • 如广谱抗生素不敏感细菌大量繁殖造成二重感染
      • 停药反应
        • 停药后原有病情加重
        • 阻断β受体治疗高血压药物停药后血压上升
      • 变态反应
        • 早期致敏再次接触的不良反应
        • 与计量无关
      • 特异质反应
        • 属遗传性生化缺陷
        • 非免疫反应
        • 严重程度与剂量成正比
        • 药理拮抗药可能有效
      • 药物依赖性
        • 麻醉阵痛类，催眠类，抗焦虑药
          • 生理依赖性
          • 心理依赖性
    • 药物剂量-效应关系
      • 药理效应与剂量或血药浓度关系
      • 量反应量效曲线
        • 斜率
          • 越大，微小变化即可引起效应明显改变
        • 最小有效量
        • 效能
          • 药物药理效应的最大值
        • 半数最大效应浓度
        • 效价强度
          • 反应与受体亲和性
          • 达到相同效应时药物剂量越小，效价强度越大
      • 质反应量效曲线
        • 半数有效量ED50
        • 半数致死量LD50
        • 半效中毒量TD50
        • 治疗指数TI=LD50/ED50
          • 不能完全表示药物安全性
        • 安全范围LD5/ED95或LD5-ED95间距离
    • 药物构效关系
      • 药物结构与药理活性或毒性间关系
  • 药物作用机制
    • 受体途径
      • 大多数药作用于靶点
    • 非受体途径
      • 理化反应
        • 抗酸药中和胃酸
        • 甘露醇提高渗透压
      • 参与或干扰细胞代谢
        • 铁剂治疗贫血
        • 胰岛素治疗糖尿病
        • 干扰核酸代谢治疗肿瘤
      • 影响机体内生物活性物质转运
        • 利尿药抑制钠离子吸收
      • 激活或抑制机体酶活性
        • 药物作用靶点
      • 作用与膜上离子通道
      • 影响核酸代谢
        • 抗癌药物
        • 喹诺酮类抗微生物药
      • 非特异性作用
        • 消毒防腐药使蛋白质变性
        • 局部麻醉阻止动作电位
  • 药物与受体作用
    • 受体功能
      • 识别配体
      • 转到信号
    • 受体特性
      • 特异性
      • 高敏性
      • 可逆性
      • 饱和性
      • 多样性
    • 药物与受体相互作用理论
      • 受体占领学说
      • 速率学说
      • 二态模型学说
      • G蛋白偶联受体复合模型
    • 受体与药物相互作用
    • 分类
      • 激动剂
        • 有亲和力和内在活性
      • 阻断剂
        • 有亲和力无内在活性
    • 受体类型
      • G蛋白偶联受体
      • 配体门控离子通道型受体
      • 酶活性受体
      • 细胞核内受体
      • 细胞信号转导信使物质
      • 受体调节
        • 动态平衡
  • 药物对机体作用
• 药物代谢动力学（药动学，PK）
  • 药物的跨膜运输
    • 被动转运
      • 简单扩散
        • 绝大多数药物
        • 影响因素
          • 膜两侧浓度差
          • 药物脂溶性
          • 药物解离度
          • ph值
            • 酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄
      • 滤过
      • 易化扩散
        • 顺浓度差，不耗能，需载体
    • 主动转运
      • 耗能
      • 有饱和现象
      • 有竞争性抑制
      • 需载体
    • 膜动转运
      • 胞纳
        • 吞噬
        • 胞饮
      • 胞吐
      • 大分子物质
  • 药物体内过程
    • 吸收A
      • 定义：用药部位进入血液循环的过程
      • 口服
        • 受过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在达全身血液循环时经过肝脏，肝脏代谢能力强，胆汁排泄量大，进入血液循环的有效药物量减少
      • 舌下给药
        • 硝酸甘油
      • 注射给药
      • 吸入给药
        • 挥发性药物直接进入肺泡，血流量丰富能直接进入血液循环
      • 局部给药
    • 分布D
      • 经过提循环到达组织器官
      • 影响药物分布因素
        • 血浆蛋白结合率
          • 结合型：不能跨膜运输，不产生药效，暂时贮存形式
          • 游离型：产生药效
          • 临床意义
            • 饱和性：蛋白总量和结合能力有限
            • 竞争性：多种药物竞争性与药物结合
        • 器官血流量
          • 取决于组织器官血流量和膜通透性
          • 再分布：药物先向血流量大器官分布再向其他器官转移的现象
        • 组织细胞结合
        • 体液ph和药物解离度
          • 细胞内液7.0，细胞外液7.4
        • 体内屏障
          • 血脑屏障
          • 胎盘屏障
          • 血眼屏障
    • 代谢M
      • 主要代谢器官：肝脏
      • 转换方式：酶促反应
      • 催化酶：肝药酶
        • 肝药酶活性增强，自身代谢加快，产生耐受性
        • 肝药酶活性减弱，减慢药物代谢，药物蓄积，易中毒
    • 排泄E
      • 主要排泄器官：肾脏
      • 胆汁排泄
        • 肝肠循环：药物-血循环-肝脏-胆囊-小肠-粪便，小肠-血液
  • 药物动力学参数
    • 生物利用度：F=A(进入体循环量）/D（给药剂量）*100%，F（绝对生物利用度）=AUC（血管外给药）/血管内给药*100%
    • 一级动力学清除半衰期：t1/2=0.693/Ke
    • 清除率CL=CL肝+CL肾+CL其他
    • 表观分布容积Vd=A/C0=FD/C0
    • 稳态血药浓度
      • 按一级动力学消除体内药物量不断给药逐渐增多，直到体内消除的药物量和进入体内药物量相等时体内药物总量不再增加而达稳定 的血浆药物浓度
  • 药物消除类型
    • 一级动力学消除：恒比消除，与浓度有关dC/dt=-KeC
    • 零级动力学消除：与浓度无关dC/dt=-K0
  • 机体对药物的影响