导图社区 药理学之心血管药物
心血管疾病属于高发疾病,学习相关疾病药物药理作用,作用机制及其特点,掌握相关药物禁忌症对于临床具有重要意义
编辑于2021-09-27 18:18:55药理学之心血管药物
A. 抗高血压药
降低外周血管阻力,使动脉血压降低,治疗高血压的药物(收缩压>140、舒张压>90)
钙离子阻滞药
硝苯地平
作用机制
抑制胞外钙离子内流,使血平滑肌缺钙血管舒张,血压下降
降压特点
作用最强,临床上需要缓释剂或控试剂
反射性心率上升,心输出量增加,肾素活性增加,通常与贝塔受体阻滞药合用
临床应用
各种轻、中、重高血压、合并·冠心病患者宜用
不良反应
常见面部潮红、眩晕、心肌、短时间会导致心肌缺血故不适用于伴心肌缺血症
尼群地平
降压特点
降压温和、持久
临床应用
各型高血压,尤其适用于中老年人
不良反应
头痛、头晕、心悸等
尼莫地平
舒张脑血管作用较强,能增加脑血流量
利尿药
氢氯噻嗪
降压特点
降压效果确切稳定、温和、持久、平稳;单剂量不超过25ml
临床应用
利尿排钠,降低血容量(早期);由于胞内缺钠,钠-钙交换减少钙离子内流减少—血管平滑肌舒张
临床应用
运用于轻度高血压,作为基础降压药与其他降压药作用于各时期
不良反应
高尿酸血症、痛风患者、性糖尿病患者慎用
贝塔受体结合阻断药
普萘洛尔
降压机制
阻断心脏平滑肌贝塔受体,心肌收缩力下降,心输出量减少
阻断肾脏贝塔受体,肾素分泌减少,血管舒张
阻断中枢贝塔受体,抑制交感神经兴奋
阻断去甲肾上腺素能神经贝塔受体,抑制其正反馈,减少释放
药理作用
阻断贝塔受体
临床应用
治疗原发性高血压:尤其合并心输出量偏高,肾素水平偏高,心绞痛,心肌梗死,伴有窦性心动过速或房颤
禁用于:严重的心功能不全、窦性心动过缓,重度房导阻滞,和支气管哮喘、
具有停药反应
ACE抑制药
降压机制
制剂ACEI活性使血管紧张素素二1减少,血管扩张
药理作用
抑制血管紧张素二的合成
减少缓激肽的合成
保护血管内皮细胞
保护心肌细胞
改善胰岛素抵抗
临床应用
高血压:伴有糖尿病、左心肥厚、心率失常等患者首选
心肌梗死
糖尿病肾病
不良反应
首剂低血压、咳嗽、高血压、低血糖、肾功能损害、对妊娠和哺乳都有影响
卡托普利
首剂低血压,但是无耐受性,无反跳现象,餐前一小时服用,可刺激引起无痰干咳
血管紧张素二受体阻滞药
氯沙坦
各型高血压
其他降压药
可乐定
中毒高血压:其他降压药无效时使用如肾性高血压、伴消化性溃疡患者
硝普钠
降压特点
强效、速效、短效降压药
作用机制
平滑肌产生代谢废物NO激动鸟苷酸环化酶,增加cGMP从而舒张血管
临床应用
高血压急症、手术麻醉时的控制性低血压
降压药临床应用原则
平稳降压
有效治疗、终身治疗
小剂量用药
联合用药
保护靶器官
B. 抗心律失常药
由于冲动形成、冲动传导异常所导致心跳节律性和频率的紊乱,四一种严重的心脏疾病
正常心肌细胞的电生理
APO动作电位时程(0–3期)
抗心律失常药作用机制
降低自律性:减少4期钠离子内流、延长APO
减少后除极:钙离子拮抗剂、钠离子阻滞药
消除折返:改变传导性、延长APO
抗心律失常药物分类
一类
a适度钠离子阻滞药:奎尼丁、普鲁卡因胺
b轻度钠离子阻滞药:利多卡因、苯妥英钠
c重度钠离子阻滞药:普罗帕酮、氟尼卡
二类
贝塔肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔
三类
延长APO:胺碘酮
四类
钙离子拮抗药:维拉帕米
常用抗心律失常药
奎尼丁
特点:广谱、作用迅速、疗效显著、抗胆碱作用、抗血管阿尔法受体作用(导致血压下降、加快心室率)
临床应用:广谱抗心律失常药
不良反应:
胃肠道反应
金鸡纳反应
耳鸣、视听力障碍
心脏毒性
低血压、心动过速、心动过缓、晕阙、死亡
利多卡因
特点:窄谱、适用于室性心律失常,如急性心梗患者、强心苷中毒所致心动过速、受过消除明显,肠道外给药
苯妥英钠
药理作用与利多卡因相似,强心苷中毒首先药
普罗帕酮
广谱,对室性和窦性心律失常都有效、有致心律失常作用,增加致死率,为二线抗心律失常药物
普萘洛尔
药理作用
降低自律性
延长APO
减慢传导速度
临床应用
室上性心律失常:交感神经兴奋异常过高、嗜铬细胞瘤、甲亢等
胺碘酮
延长APO 、广谱作用强
维拉帕米
钙拮抗药
药理作用
降低自律性
延长APO
减慢传导
临床应用
阵发性室上性心动过速首选药
C. 抗心力衰竭药
充血性心力衰竭:多种病因引起的心脏泵血功能障碍,不能排出足够血液已满足机体基础代谢的临床综合征
药物分类
RAAS抑制药
药物
卡托普利、氯沙酮
药理作用
改善血流动力学
抑制心肌血管重构
降低血管阻力,减少后负荷
抑制醛固酮生成
降低交感神经兴奋
利尿药
一线用药,对伴有水肿或明显淤血者试用
注意事项
大剂量利尿药减少血流量,歼敌心排出量,家中血液循环
排钾性利尿可以诱发心律失常,注意补充钾或合用保钾性利尿药
血管舒张药
降低心脏前后负荷
贝塔受体阻断药
临床应用
卡维地洛:为常规药,对扩张型心肌病及缺血性心衰患者适用
注意事项
扩张型心肌病
长期使用
小剂量使用
联合用药
正性肌力药(地高辛)
来源
植物中提取如:紫花洋地黄和毛花洋地
药理作用
加强心肌收缩力
减慢心率
对心电图和心肌其他电生理的影响
其他
临床应用
慢性心功能不全
对有心房纤颤伴有心室率快的心衰患者疗效最好
对高血压、心瓣膜病、风湿性心脏病、先天性心脏病疗效较好
心律失常
心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速
不良反应
中毒症状
心脏毒性:窦性心动过缓(停药指标)
胃肠道反应:恶心、呕吐腹泻(早期中毒反应)
中枢反应:视物模糊,视觉障碍(指标)
药物的相互作用
奎尼丁:使地高辛血药浓度增加一倍,合用时减少用量30%—50%
维拉帕米:合用时血药浓度增加70%,引起缓慢性心律失常,合用减少50%
苯妥英钠:增加地高辛血药浓度降低其他药物血药浓度
拟肾上腺素药:增强心肌对强心苷药物敏感性导致中毒
排钾性利尿药:降低钾含量导致加重强心苷中毒症状
给药方法
全效给药法:短时间给足够药量,达到有效血药浓度,逐日补充消耗量,也就是维持量,一般2–3日获得全效
逐日恒量给药:病情不急,每日维持量法,每日给予维持量,经6-7 天可获治疗效果
D. 抗心绞痛药物
概述
定义:心绞痛是冠状动脉供血不足,心肌细胞短暂缺血缺氧,代谢废物累积引起发作性胸痛
特点
突然发作、疼痛狭窄、常有一定诱因、用时1–5分钟、休息或含用硝酸甘油有所缓解
分型:劳累型心绞痛、自发型心绞痛
影响因素:心力、心率、心室肌张力
作用环节
扩张冠状动脉血管、降低心肌耗氧量
药物分类
硝酸酯类(硝酸甘油)
体内过程
口服受过消除作用大,一般舌下含服,肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合从尿液排出
作用机制
硝酸甘油为NO供体,增加NO含量增加cGMP减少钙离子内流疏松平滑肌
药理作用
降低心肌耗氧量
扩张血管,增加缺血地方血供
降低左室充盈压,增加心内膜供血
临床应用
治疗各种心绞痛
治疗急性心肌梗死
心力衰竭
急性衰竭及肺动脉高压
不良反应
血管扩张效应:搏动性头痛、皮肤潮红、升高颅内压、眼内压、直力性低血压
加重心绞痛(剂量大放射性心率加快)
连续用药易产生耐受性(两周左右,停药1–2周可消失)
钙拮抗剂(硝苯地平)
药理作用
降低心肌耗氧量
舒张血管
保护心肌缺血细胞(阻滞钙离子内流,防止钙超载)
抑制血小板聚集
贝塔受体阻滞药(普萘洛尔)
药理作用
改善心肌缺氧
改善缺血区供血状态
硝酸甘油和普萘洛尔的相互作用
硝酸甘油可以纠正普萘洛尔引起的心室前负荷增加,心脏射血延长
普萘洛尔可以纠正硝酸甘油反射性心率加快,心力增强