药理学肾上腺素受体激动药

药理学考研党自用 ，第 十章肾上腺素受体激动药，包括α受体激动药、α、β受体激动药、β受体激动药三大类。本思维导图内容详尽，逻辑清晰，觉得有帮助的小伙伴就点个赞吧！

第 10 章 肾上腺素受体激动药

• α 受体激动药
  • α1 、 α2 受体激动药：如去甲肾上腺素
    • 作用机制
      • 对α受体具有强大的激动作用 对β1 受体激动作用较弱；对β 2 受体无作 用
      • 1. 血管
        • 收缩血管
      • 2. 心脏
        • 使心肌收缩增强，但心率减慢
      • 3. 血压
        • 小剂量NA 兴奋心脏，收缩压升高，血管收缩不明显，舒张压不变，脉压 差变大。大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小
      • 4. 其他：
        • 去甲肾上腺素不具有肾上腺素的体内 激素 效应，故对代谢影响小，仅在大剂量时才出现血糖升高。此外，去甲肾上腺素可使孕妇子宫收缩频率增加
    • [ 临床应用]
      • 1. 休克
      • 2. 药物中毒性低血压
      • 3. 上消化道出血
    • [ 不良反应]
      • 1. 高血压及停药后血压下降
      • 2. 血管外渗，可导致局部组织缺血坏死
      • 3. 急性肾功能衰竭
    • [ 禁忌症 ]
      • 禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心 脏病。孕妇禁用。
    • [ 药物相互作用 ]
      • 不宜与氟烷等麻醉药、三环类抗抑郁药、 单胺氧化酶抑制药同时使用
  • α1 受体激动药：如去氧肾上腺素
    • 主要激动 α1 受体，为血管收缩药
    • 临床应用 ]
      • 1.用于麻醉、药物引起的低血压。
      • 2.眼科局部应用，作为减轻充血药；其扩瞳作用 可用于眼色素层炎、手术或眼科检查诊断，一 般不引起眼内压升高和调节麻痹。
      • 3.用于阵发性室上性心动过速、减少鼻部充血症 状等
  • α2 受体激动药：如羟甲唑啉
• α 、 β 受体激动药
  • 肾上腺素 AD
    • [ 药理作用 ]
      • 作用机制：激动α1 受体和β1 、 β2 受体，对受体激 动作用强度相等。
      • 1. 心脏
        • 使心肌收缩增强
      • 2. 血管
        • 收缩皮肤黏膜等部位血管，舒张骨骼肌等部位 血管
      • 3. 血压
        • 如预先给予α 受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被翻转 ，表现为明显的降压作用。
        • 小剂量AD ：收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。 舒张压不变或下降，脉压差变大：骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮 肤粘膜血管收缩。
        • 大剂量AD ：收缩压、舒张压升高，脉压差变小：皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌 血管扩张。
      • 4. 平滑肌
        • 可舒张支气管等平滑肌
      • 5. 代谢：
        • 肾上腺素有升高血糖作用。激动α2 受体，抑制胰岛素分泌； 激动β2 受体，促进胰高血糖素分泌
    • [ 临床应用]
      • 1. 心脏骤停
      • 2. 过敏性休克：首选
      • 3. 支气管哮喘 支气管哮喘急性发作。
      • 4. 与局麻药配伍
      • 5. 鼻黏膜与齿龈出血
    • [ 不良反应]
      • 心悸、烦躁、头痛、血压升高、心律失常、心室颤动等
    • [ 禁忌症]
      • 禁用于器质性心脏病、高血压、糖尿病、甲状腺功能亢 进等患者。
    • [ 药物相互作用]
      • 与氟烷等合用会增加产生心脏毒性。与非选择性β 受体阻断药合用，可导致严重高血压和脑出血。亚硝酸酯类、硝普钠等血管扩张药可对抗大剂量肾上腺素引起的升压作用
  • 麻黄碱
    • 中枢作用较强
    • [ 药理作用 ]
      • 直接激动 α 、 β 受体作用，并通过促进 交感神经末梢释放去甲肾上腺素而发挥间接作用。
    • [ 临床应用]
      • 1. 防治低血压状态
      • 2. 防治轻度支气管哮喘，对重症急性发作明显无效。
      • 3. 消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，0.5~1% 溶液滴鼻。
  • 多巴胺
    • [ 体内过程]
      • 1.口服易在肠和肝中破坏，口服无效。 2.静脉滴注给药，在体内易被MAO 和COMT 所灭活 ，作用时间短。 3.不易通过血脑屏障，外周给药无中枢作用。
    • [ 药理作用]
      • 小剂量可引起血管舒张，可增加肾血流量和肾小球滤过率。 大剂量收缩血管，使肾血流量和尿量减少。
    • [ 临床应用 ]
      • 1.心源性、感染性以及低血容量性等休克所致的血流 动力学紊乱。对心收缩力减弱伴有少尿而血容量已 补足的休克患者尤为合适。 2.嗜铬细胞瘤手术后的低血压 3.与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。 4.急性心功能不全患者。
    • [ 不良反应 ]
      • 过量出现恶心呕吐、心动过速、心绞痛、心律失常、头痛、高血压等。给药时若药液漏出会引起局部缺血性坏死。
• β 受体激动药
  • β1 、 β2 受体激动药：异丙肾上腺素
    • [ 体内过程]
      • 1.口服吸收无效，口服后在肠粘膜与硫酸基结合而失活。 2.主要经肝脏和其他组织中COMT 代谢失活，MAO 对其作用 弱
    • [ 药理作用]
      • 激动β受体，对β1 、β2 受体无选择性。
      • 1. 心脏和血管
        • 激动心脏β1 受体，可增加心肌收缩力，加快心率，加速 传导，增加心排出量。激动β2 受体对血管有舒张作用，主要舒 张骨骼肌血管，从而使外周阻力下降，舒张压下降。亦可舒张冠 状血管使冠脉血流量增加
      • 2. 平滑肌
        • 激动支气管平滑肌β2 受体，支气管舒张；抑制过敏 介质释放；支气管痉挛时作用更好。
      • 3. 其他
        • 增加糖原分解，增加组织耗氧量，但升高血糖作用较 肾上腺素弱。
    • [ 临床应用]
      • 1. 支气管哮喘：用于控制支气管哮喘急性发作，舌下 或气雾给药。
      • 2. 房室传导阻滞：治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，舌下或 静脉滴注给药。
      • 3. 心脏骤停。
      • 4. 感染性休克：应补足血容量。
  • β1 受体激动药：如多巴酚丁胺
    • 用于治疗充血性心力衰竭、急性心肌梗死伴心脏失代偿。用 于休克治疗时，疗效较异丙肾上腺素更优
  • β2 受体激动药：如沙丁胺醇
    • 由于它们有选择性β2 受体激动作用，故对支气管平滑肌有 强而较持久的舒张作用，对心血管系统和中枢神经系统的影 响很小，是临床上治疗支气管哮喘的一类主要药物。