导图社区 药物代谢动力学
药理学(人卫9版)－药代学的思维导图，里面的知识点包含药物的设计与优化、药物代谢重要参数等，喜欢可以收藏哦。
药理学人卫九版20章思维导图，欢迎大家使用，如有不足，敬请各位指正。
社区模板帮助中心，点此进入>>
小儿常见病的辩证与护理
蛋白质
均衡饮食一周计划
消化系统常见病
耳鼻喉解剖与生理
糖尿病知识总结
细胞的基本功能
体格检查：一般检查
心裕济川传承谱
解热镇痛抗炎药
药物代谢动力学
药物的跨膜转运
分类
被动转运
特点
顺浓度
无需载体
无饱和现象，无竞争性抑制，无部位特异性
方式
滤过
水溶性扩散
简单扩散
大多数药物的跨膜方式
载体转运
选择性、饱和性
竞争性抑制、特异性（结构、部位）
主动转运
易化扩散
膜动转运
胞吐
胞饮
影响因素
药物解离度、体液pH
离子障
酸性药物
10∧（pH-pKa）=［离子型］／［分子型］
碱性药物
10∧（pKa-pH）=［离子型］／［分子型］
酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄
药物浓度差、细胞膜通透性、面积、厚度
血流量、细胞膜转运蛋白的量和功能
药物的体内过程
吸收（用药部位→血液）
口服给药
首过消除
注射给药
不存在吸收过程
呼吸道吸入给药
局部用药
直肠给药避免首过消除
舌下给药
硝酸甘油首过消除可达90%,舌下给药可直接进入全身循环避免首过消除
分布（血液循环→各组织器官）
组织器官血流量
药物进入体内一般为体循环，循环速度快的器官 心脑肝肾肺
血浆蛋白结合率
结合型药物
暂时贮存形式、暂时失去药理活性
不能跨膜转运
可逆的
具有竞争置换现象
游离型药物
具有药理活性
组织细胞结合
碘－甲状腺
四环素－钙
体液pH和药物解离度
离子障原理
体内屏障
血脑屏障
胎盘屏障
血眼屏障
代谢（生物转化）
主要部位 肝
时相
Ⅰ相
氧化还原水解
Ⅱ相
结合
药物代谢酶
P450(肝药酶) 选择性低、变异性大、受多种因素影响
遗传因素、肝血流量的改变、其他因素
诱导剂
苯巴比妥、苯妥英钠
卡马西平、利福平
抑制剂
异烟肼、保泰松
红霉素、氯霉素
西咪替丁
排泄
肾脏排泄
肾小球滤过
游离型药物及其代谢产物均可经肾小球滤过
药物分子大小、血浆内药物浓度、肾小球滤过率
肾小管分泌
竞争性抑制
青霉素与丙磺舒共用，延长青霉素的作用
肾小管重吸收
消化道排泄
肠肝循环
延长药物的血浆半衰期和作用维持时间
其他途径排泄
汗液唾液泪液乳汁
房室模型
一室模型
二室模型
药物消除动力学
类型
一级消除动力学
单位时间内消除量与血浆药物浓度成正比
大多数药物在体内的消除方式
线性、恒比消除
t1/2恒定，为0.693／ke
零级消除动力学
单位时间内消除的药物量不变
非线性、定量消除
t1/2不固定，为0.5Co／ke
混合消除动力学
低浓度低剂量，一级消除动力学
高浓度，零级消除动力学
药物代谢重要参数
峰浓度、达峰时间
曲线下面积(AUC)
生物利用度(F)
表观分布容积(Vd)
消除速率常数(Ke)
消除半衰期(t1/2)
清除率(CL)
药物的设计与优化
