导图社区 外周神经系统药物
外周神经系统药物思维导图，介绍了拟胆碱药、局部麻醉药、抗胆碱药、组胺H1受体拮抗剂、肾上腺素受体激动剂。
药物化学第六章讲述了水杨酸类药物、苯胺类药物、吡唑酮类、芳基烷酸类药物、抗痛风药等，结构型知识框架方便学习理解！
药物化学第五章消化系统药物，讲述了抗溃疡药、促胃动力药、镇吐药、肝胆疾病辅助治疗药物等，赶快收藏下图了解吧！
循环系统药物学习笔记，知识内容有钙通道阻滞剂、β受体拮抗剂、调血脂药、强心药、NO供体药物、抗血栓药、钠钾通道阻滞剂。
社区模板帮助中心，点此进入>>
英语词性
法理
刑法总则
【华政插班生】文学常识-先秦
【华政插班生】文学常识-秦汉
文学常识：魏晋南北朝
【华政插班生】文学常识-隋唐五代
【华政插班生】文学常识-两宋
民法分论
日语高考動詞の活用
第三章：外周神经系统药物
拟胆碱药（p127）
胆碱受体激动剂
分类
N受体：对烟碱敏感（离子通道受体）
M受体：对毒蕈碱敏感（G蛋白偶联受体）
胆碱酯类胆碱受体激动剂
氯贝胆碱
生物碱类胆碱受体激动剂：毛果芸香碱
选择性作用于M受体亚型的激动剂：西维美林
用途
临床主要用于术后腹气涨，尿潴留，降低眼内压，治疗青光眼，缓解肌无力，治疗阿尔茨海默病及其他老年痴呆症；大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用，可用于镇吐；具有N样作用的拟胆碱药物还可缓解帕金森症
乙酰胆碱酯酶抑制剂
沙林：不可逆胆碱酯酶抑制剂
溴新斯的明：可逆性胆碱酯酶抑制剂
理化性质
加如氢氧化钠溶液加热水解生成3-二甲氨基酚钠盐，与重氮苯磺酸变红色
代谢
口服后在肠内一部分被破坏，所以口服剂量远大于注射剂量
口服后尿液无原形药物排出，但能检出溴化3-羟基苯基三甲胺
抑制乙酰胆碱酯酶将导致乙酰胆碱的积聚，从而延长并增强乙酰胆碱作用
抗胆碱药
生物碱类M受体拮抗剂：硫酸阿托品
无色结晶或白色结晶性粉末，无臭味苦
极易溶于水，水溶液呈中性，易溶于乙醇，不溶于乙醚或二氯甲烷
遇碱性药物可引起分解；阿托品碱性易水解，pH3.5~4.0最稳定，碱性强，水溶液中酚酞呈红色
阿托品用发烟硝酸加热处理+氢氧化钠醇溶液+固定氢氧化钾-深紫色-暗红色-消失
阿托品与硫酸及重铬酸钾加热，水解产物被氧化后-苦杏仁特意臭味
能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应
阿托品在肝脏代谢，代谢物包括托品，托品酸及其他
阿托品是茛菪碱的外消旋体，具有外周及中枢M受体拮抗作用，但对M1，M2无选择性
用途及副作用
临床用于各种内脏绞痛，麻醉前给药，盗汗心动过缓及多重感染中毒性休克，有机磷酸酯类中毒
合成M受体拮抗剂
M受体亚型非选择性拮抗剂
M受体亚型选择性拮抗剂
N受体拮抗剂
四氢异喹啉类N受体拮抗剂：苯磺顺阿曲库铵
白色或类白色粉末，无臭有引湿性
易溶于三氯甲烷或乙醇，溶于丙酮，略溶于水
Hofmann消除反应（p141）
甾类N受体拮抗剂：泮库溴铵
白色或近白色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦，有引湿性
易溶于水，能溶于乙醇，氯仿，二氯甲烷，几乎不溶于乙醚
水溶液呈右旋，用过滤法灭菌，2～8℃密闭保存
在体内20％经肝代谢，40％由肾排出，40％由胆汁排泄
主要产物：3-脱乙酰基物（可在体内积累麻痹作用延长，肾功能不全减量） 少量17-脱乙酰基物和3，17-双脱乙酰基物
作用
肌松作用是氯筒箭毒碱的5～6倍，起效时间4～6分钟，持续时间120～180分钟（与氯筒箭毒碱相似） 无神经节阻滞作用，不促进组胺释放，治疗剂量时对心血管系统影响小。大手术辅助药首选
肾上腺素受体激动剂
拟肾上腺素药物
α和β-受体激动剂：麻黄碱，多巴胺
α1和α2受体激动剂：去甲肾上腺素，间羟胺
α1受体激动剂：甲氧明，去氧肾上腺素
α2受体激动剂：肾上腺素
白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦；与空气和日光接触易氧化变质（加焦亚硫酸钠抗氧剂可防止氧化）
在水中极微溶解，在乙醚氯仿，脂肪油和挥发油中不溶，在矿酸和氢氧化碱溶液中易溶，氨溶液和碳酸碱中不溶
中性和碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应
空气中氧或其他弱氧化剂，日光，热及微量金属离子均使其氧化-红色的肾上腺素红-聚合成棕色多聚体
易被消化液分解，不易口服。常用试剂为盐酸肾上腺素和酒石酸肾上腺素注射液
临床用于过敏性休克，心脏骤停和支气管哮喘的急救，抑制鼻黏膜和牙龈出血
盐酸麻黄碱（p147）
α2受体激动剂：美托咪定
选择性β受体激动剂
β1：多巴酚丁胺，普瑞特罗，扎莫特罗
β2：沙丁胺醇
白色结晶性粉末，无臭，几乎无味。水中略溶，乙醇中溶解，乙醚和二氯甲烷几乎不溶
与三氯化铁试液显紫色；与碳酸氢钠试液显橙黄色混浊
体内代谢
胃肠道吸收。大部分在肠壁和肝代谢，进入循环的原形药物少于20％。人与动物体内不同
扩张支气管作用明显，较异丙肾上腺素强10倍以上，作用持久。临床用于支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
肾上腺素受体激动剂的构效关系
子主题
组胺H1受体拮抗剂
经典的H1受体拮抗剂
乙二胺类H1受体拮抗剂
氨基醚类H1受体拮抗剂
丙胺类H1受体拮抗剂：马来酸氯丙那敏
白色结晶性粉末，无臭味苦，有升华性
易溶于水，乙醇和二氯甲烷，微溶于乙醚。1％水溶液pH4～5
与枸橼醋酸酐试液水浴加热-红紫色（叔胺类反应；稀硫酸中，马来酸与高锰酸钾反应-红色消失
口服后吸收迅速而完全，排泄缓慢，作用持久
主要以N-去一甲基，N-去二甲基，N-氧化物及未知的极性代谢物与尿排出，马来酸则被羟化为酒石酸
临床主要用于过敏性鼻炎，皮肤黏膜过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，花粉症，接触性皮炎及药物和食物引起的过敏疾病
副作用：嗜睡，口渴，多尿等
常用试剂：片型和注射液
三环类H1受体拮抗剂：盐酸赛庚啶
白色或微黄色结晶性粉末，几乎无臭，味微苦
易溶于甲醇，溶于氯仿（溶解过程有乳化现象，若以干燥品溶解澄明）微溶于水显酸性反应，几乎不溶于乙醚
易吸收，几乎等量的从尿及大便中排出。代谢随动物的不同而不同。人体内：主要代谢物季胺葡萄醛酸苷，芳环羟基化，N-去甲基化和杂环氧化产物
适用于荨麻疹，湿疹，皮肤瘙痒及其他过敏性疾病。由于抑制下丘脑饱觉中枢-刺激食欲-增重
非镇静H1受体拮抗剂
三环类非镇静型H1受体拮抗剂：氯雷他定
白色或微黄色粉末，。不溶于水，易溶于丙酮，乙醇和氯仿
口服吸收良好，起效迅速，达峰时间约为1.5h
肝脏迅速而广泛代谢，产物主要为去乙氧羧基氯雷他定（地氯雷他定（仍具有H1受体拮抗作用）结婚后经肾脏消除
用途：减轻过敏性鼻炎症状，治疗荨麻疹和过敏性关节炎
哌嗪类非镇静性H1受体拮抗剂：盐酸西替利嗪
白色或几乎白色粉末。水中溶解，丙酮和二氯甲烷几乎不溶。封闭容器避光保存
西替利嗪是安定药羟嗪的体内主要代谢物。易离子化，不易透过血脑屏障
服药后，很好地被吸收，作用时间长。绝大部分未起变化而经肾脏消除
选择性作用于H1受体，作用强而持久。对M受体和5-HT受体作用小。临床用于抗过敏
未见心脏毒副作用
哌啶类非镇静H2受体拮抗剂：咪唑斯汀
白色结晶，可溶于甲醇
口服生物利用度90％，1.5h达到血浆药物峰浓度
主要代谢途径：肝中的葡萄醛酸化，代谢物无抗组胺活性
与其他第二代抗组胺药物有三区别：p163
组胺H1受体拮抗剂结构特点
局部麻醉药
苯甲酸酯类局部麻醉药：盐酸普鲁卡因
白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后有麻痹感。0.1mol/L水溶液pH为6.0呈中性反应
易溶于水，略溶于乙醇，微溶于三氯甲烷，几乎不溶于乙醚
普鲁卡因显芳香第一胺类反应：稀盐酸中与亚硝酸钠-重氮盐，+B-萘酚试液-猩红色偶氮颜料
普鲁卡因芳伯氨基易被氧化变色，pH及温度升高，紫外线，氧，重金属离子等均可加速氧化
含有酯基，所以酸碱体内酯酶均能促其水解
pH3~3.5最稳定；＜2.5水解速度加快；＞4加快。pH相同，温度升高，速度加快
水溶液+氢氧化钠溶液析出油状普鲁卡因，放置后结晶。若不放置继续加热-水解出二乙氨基乙醇，酸化后析出对氨基苯甲酸
易水解失效，结构不稳定，作用持续时间短
体内代谢过程主要为血浆假性胆碱酯酶催化水解成对氨基苯甲酸（过敏反应主要原因，80％可随尿排出或成结合物排出）和二乙氨基乙醇（微弱麻醉作用，30％随尿排出，其余可在肝脏继续脱氨，脱羟和氧化后排出）
毒性低，无成瘾性，用于局部浸润麻醉，蛛网膜下腔阻滞，腰麻，表面麻醉和局部封闭疗法
酰胺类局部麻醉药：盐酸利多卡因
白色结晶性粉末，无臭味苦，继有麻木感。易溶于水和乙醇，溶于氯仿，不溶于乙醚
不易水解，体内酶解速度较慢：作用强，持续长，毒性大的原因之一
大部分由肝脏代谢
N上去烷基化
水解
氧化反应
静脉注射用于治疗室性心动过速和频发室早博，是治疗室心律失常和强心苷中毒的首选药。还可用于顽固性癫痫，功能性眩晕症及各种疼痛的治疗
氨基酮类及其他类局部麻醉药
氨基酮类：达克罗宁，法立卡因
氨基醚类：普莫卡因，奎尼卡因
氨基甲酸酯类：地哌冬，卡比佐卡因
脒类：非那卡因
局部麻醉药的作用机制和构效关系（p169）
