药理学（一、二章知识总结）1

这是一篇关于药理学（一、二章知识总结）1的思维导图，主要内容有药物分子的跨膜转运、药物分子在体内的过程、药物的消除动力学、药物代谢的重要参数、药物的基本作用、药物的量效关系、药物和受体。

药理学

• 药动学
  • 药物分子的跨膜转运
    • 药物的跨膜方式
      • 被动转运
        • 简单扩散
      • 载体转运
        • 易化扩散
          • 葡萄糖进入红细胞、胃肠道吸收维生素B12等均以易化扩散进入细胞
      • 膜动转运
        • 胞吞、胞吐
    • 影响药物跨膜的因素
      • 离子障：非离子型药物可以自由通过细胞膜而离子型药物不能
      • 膜两侧浓度差、通透性、血流量
  • 药物分子在体内的过程
    • 吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程
      • 给药途径：静脉>腹腔>吸入>舌下>肌肉>皮下>口服>皮肤，静脉注射不存在吸收过程
      • 口服首过消除：某些药物在经过肠粘膜和肝脏时，经过灭活代谢使进入体循环的药量减少，药效随之减小。
    • 分布：药物吸收后，达到各个组织器官的过程
      • 血浆蛋白结合率
        • 结合型药物无活性，游离型药物具有活性
      • 体液PH值、解离、器官血流量
      • 机体屏障
        • 血脑屏障
          • 血液和脑组织、血液和脑脊液、脑组织和脑脊液共同构成，脂溶性物质通过，除了脑膜炎时，通透性上升，青霉素可治疗。
        • 胎盘屏障
          • 由胎盘绒毛和子宫血窦构成
        • 血眼屏障
    • 代谢:药物在体内发生的化学结构和药理活性的变化
      • 主要器官肝，酶：非专一酶-细胞色素p450系酶
        • 肝药酶诱导剂-苯巴比妥，苯妥英钠，卡马西平，利福平
        • 肝药酶抑制剂-红霉素，氯霉素，异烟肼，甲硝锉，沙星
    • 排泄：药物以原型或其代谢产物通过排泄或者分泌器官自体内排出的过程
      • 肾（主要器官）
        • 肾脏的过滤、分泌、重吸收作用
      • 胆汁（粪便）
        • 肝肠循环：自胆汁排入肠腔的药物，可被小肠上皮细胞吸收，经肝脏进入血液循环，药物在肝脏，胆汁，小肠的间的过程。使药物作用时间延长。
      • 唾液，乳汁汗液，肺等
  • 药物的消除动力学
    • 一级动力学（恒比消除）
      • 单位时间内血药浓度按恒定比例消除（成正比）
    • 零级动力学（恒量消除）
      • 单位时间内血药浓度按恒量降低，无论血药浓度的高低单位实间内消除的量恒定。
  • 药物代谢的重要参数
    • 生物利用度：非血管给药时，药物实际进入血液循环的药量占药物总量的百分比
      • 绝对利用度：血管外给药/血管内给
      • 相对利用度：受试制剂/标准制剂
    • 清除半衰期
      • 血浆药物浓度下降一半所需要的时
        • 确定给药时间
        • 确定清除时间
        • 确定药物稳定时间
    • 清除率
      • 单位时间内多少药物血浆容积被机体清除
        • 反应肝、肾功能
  • 表观分布容积：假设药物在组织和血浆中分布达到平衡时，按照血药浓度推算理论上占的体液容积 稳态血药浓度：以一级动力消除的药物，当给药速度等于体内消除药物量，处于一个相对稳定水平
  • 药动学是研究机体对药物的处置过程及血药浓度随时间变换而变换的规律的科学
• 药效学
  • 药效学研究的是药物和机体相互作用和作用规律以及剂量与效应的关系
  • 药物的基本作用
    • 药物对组织器官具有选择性（亲和力)
      • 药物的内在活性：指药物和相应受体结合后产生效应的能力，活性越高效能越大
    • 治疗效果和不良反应
      • 对因治疗、对症治疗
      • 副反应
        • 在治疗剂量时和治疗作用同时出现，与治疗目的无关的作用
      • 毒性作用
        • 药物剂量或者长期使用蓄积时产生的毒性反应
          • 如链霉素引起永久性耳聋，三致
      • 停药反应
        • 长期用药后突然停药，原有疾病复发或加重的现象
      • 后遗作用
        • 停药后血药浓度降至阈浓度以下后残存的药理作用
          • 用苯巴比妥后次日出现宿醉现象
      • 变态反应
        • 药物充当变应原产生过敏现象
          • 如青霉素注射后引起哮喘
      • 特异质反应
        • 特殊个体产生遗传性异常反应
  • 药物的量效关系
    • 量反应
      • 最小有效量 刚好引起反应的剂量
      • 最大效应 药物产生的最大效应
      • 效价强度 引起等效反应的剂量，其值越小强度越大
    • 质反应
      • 半数有效量ED50，引起50%最大反应强度的剂量，半数致死量LD50，引起50%死亡的剂量
  • 药物和受体
    • 特点
      • 特异性、灵敏性、饱和性、可逆性、多样性
    • 分类
      • 激动药
      • 拮抗药
        • 与受体有亲和力而无内在活性
        • 竞争性拮抗药，同一个受体，曲线右移，最大效能不变
        • 非竞争性拮抗药，非同个受体，曲线右移，最大效能减小
    • 受体调节
      • 受体增敏
        • 长期使用受体激动药后，受体数目，亲和力，内在特性下降，受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象
      • 受体脱敏
        • 长期使用受体阻断剂或者受体激动药水平下降后，受体数目，亲和力，内在特性增强的现象，也是停跳反应的原因，如普萘洛尔。