导图社区 镇静催眠药
药理学第15章镇静催眠药思维导图,主要内容有苯二卓氮类、其他、新型非苯二卓氮类、巴比妥类。
包括了β-内酰胺类作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白PBPs,抑制细菌细胞壁合成,菌体失去渗透屏障而膨胀,裂解等。
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镇静催眠药
苯二卓氮类
吸收
口服后吸收迅速而完全
肌内注射吸收缓慢而不规则
急需疗效注射给药
分布
易通过血脑屏障和胎盘屏障(脂溶性高)
血浆蛋白结合率高达95%以上
代谢
地西泮
活性代谢产物
有蓄积性,肝肠循环,脂肪储存
肝脏
排出
随尿排出
代表药物
长效:地西泮
劳拉西泮
短效:三唑仑
药理作用
抗焦虑作用
增强GABA作用实现
BZ结合位点,促进GABA的结合,使Cl-开放频率增加,引起神经细胞超极化,产生抑制效应
边缘系统BZ受体
小剂量
镇静催眠作用
延长非快速动眼睡眠,反跳轻
剂量加大,不会出现麻醉,呼吸抑制作用小
脑干BZ受体
抗惊厥,抗癫痫作用
辅助治疗破伤风,子痫,小儿高热惊厥,药物中毒性惊厥
地西泮静脉注射使目前治疗癫痫持续状态的首选药物
皮层脊髓BZ受体
中枢性肌肉松弛作用
缓解去大脑僵直和大脑损伤所导致的肌肉痉挛
其他
较大计量可致记忆缺失
麻醉前用药,内窥镜检查,心脏电击复律
一般剂量对正常人呼吸功能无影响,较大剂量轻度抑制肺泡换气功能,可致呼吸性酸中毒。COPD患者可加剧
不良反应
毒性较小,安全范围较大
常见:嗜睡,头晕,乏力,记忆力下降
大剂量:偶见共济失调
静脉注射过快:呼吸、循环抑制
过量中毒可以用BZ受体拮抗药氟马西尼解救
长期使用:依赖性和成瘾性
停用:反跳和戒断
水合氯醛
不缩短REMS睡眠,无宿醉后遗效应
治疗顽固性失眠和其他催眠药效果不佳的患者
大剂量:抗惊厥→小儿高热,子痫,破伤风等惊厥
甲内氨酯
丁螺环酮
新型非苯二卓氮类
唑吡坦
佐匹克隆
扎来普隆
巴比妥类
巴比妥酸的衍生物
长效:苯巴比妥
H被苯环取代,镇静催眠作用
中效
戊巴比妥
异戊巴比妥
取代基有分支,作用强而短
短效:司可巴比妥
取代基有双键,作用强而短
超短效:硫喷妥钠
C2的O被S取代,脂溶性升高,作用迅速,维持时间较短
对中枢神经系统的普遍性抑制作用,随剂量加大而增强
大剂量对心血管系统具有抑制作用
主要抑制多突触反应,增强GABA介导的Cl-内流(延长开放时间)
临床应用
镇静催眠
缩短REMS睡眠,停药有反跳
抑制脑干网状上行激动系统
抗癫痫和惊厥
应用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗
麻醉
硫喷妥钠可做静脉麻醉
催眠计量可致眩晕,困倦,精细运动不协调
中等剂量轻度抑制呼吸中枢,严重肺功能不全和颅脑患者损伤所致呼吸抑制者禁用
宿醉,反跳现象
耐受性
诱导肝药酶
机体对药物产生适应性
精神依赖性和躯体依赖性
急性中毒处理
排毒
洗胃导泻(NaSO4),血析
肾脏NaHCO3碱化尿液,利尿
对症
维持呼吸循环功能
高浓度巴比妥类和乙醇可直接使Cl-通道开放,乙醇中毒禁用巴比妥