导图社区 胰岛素及口服降糖药
本思维导图对胰岛素和口服降糖药的分类、药理作用、临床作用、不良反应、常用药物、每种药物的适应症做了分门别类的整理。以便整理思路,快速记忆糖尿病相关治疗药物。
编辑于2021-11-05 20:36:35治疗糖尿病
口服降血糖药
主用于轻、中度2型糖尿病
磺酰脲类
药理作用
1、降血糖
作用机制
(1)刺激胰岛β细胞释放胰岛素
(2)抑制胰岛素与血浆蛋白的结合
(3)抑制肝对胰岛素的消除
(4)促生长抑素释放→抑制胰高血糖素分泌
特点
①可降低正常人及残存胰岛功能﹥30%的糖尿病人的血糖
②作用慢而持久
2、抗利尿作用
氯磺丙脲、格列本脲通过促进抗利尿激素分泌和增强抗利尿激素的作用而产生抗利尿作用。对于尿崩症的病人有一定的治疗价值。
3、对凝血功能的影响
格列齐特、格列波脲可使血小板数目减少、粘附力减弱、纤溶酶原活性增加。
临床应用
1、糖尿病:胰岛功能尚存的轻、中度2型
对胰岛素有耐受性的糖尿病,与胰岛素合用减少胰岛素用量。
2、尿崩症:格列本脲
3、抗血栓
预防或减轻糖尿病微血管并发症有一定作用。格列齐特、格列波脲
不良反应
1、胃肠反应:多与剂量有关。上腹不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。 轻
2、持久性低血糖:氯磺丙脲较明显。较少见但后果比较严重。
3、过敏:皮疹, 光敏性皮炎, 可与磺胺交叉过敏。
4、其它
少数人出现粒细胞、血小板减少,溶血性贫血,肝损害。宜定期查血象和肝功。
肝肾功不良者、孕妇、白细胞减少者、对磺胺过敏者禁用。
双胍类
药理作用
特点
①能明显降低糖尿病患者的血糖;但对正常人血糖无影响
②在胰岛功能丧失时仍有降糖作用。
1、降血糖
作用机制
(1)抑制肠道对葡萄糖的吸收
(2)促进周围组织对葡萄糖的摄取和酵解
(3)提高靶组织对胰岛素的敏感性
(4)抑制胰高血糖素的释放或胰岛素拮抗物的作用。
2、二甲双胍可降低血中LDL和VLDL水平,调节血脂。
临床应用
1、主要用于轻、中度2型糖尿病患者,尤其是单用饮食不能控制的伴有肥胖的患者。
2、与胰岛素或其它口服降血糖药合用治疗对胰岛素耐受的患者。(胰岛增敏作用)
不良反应
1、胃肠反应:多见食欲下降、口苦、呕吐、腹泻等。 重
2、低血糖:初期可出现,后期少见(降糖作用随血糖水平下降而逐渐减弱,不会降低正常人的血糖)
3、乳酸血症与酮血症:糖的无氧酵解↑,未相应增加有氧氧化。
无氧酵解产生ATP少,不能满足机体需要,需脂肪大量氧化供能,脂肪代谢增加会产生乳酸和酮体,乳酸血症与酮血症。
常用药物
甲福明(二甲双胍)、苯乙福明(苯乙双胍,降糖灵)
α-葡萄糖苷酶抑制药
药理作用
主降餐后血糖
作用机制
竞争性抑制α-葡萄糖苷酶→抑制糖类的分解吸收。
淀粉酶>蔗糖酶>麦芽糖酶
特点:不引起低血糖
临床应用
各型糖尿病,控制餐后血糖
不良反应
胃肠反应(与糖类在肠道被细菌酵解产气有关):腹胀、腹痛、腹泻等。
常见药物
阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等。
胰岛素增敏药
药理作用
1、降低外周组织对胰岛素的耐受性
2、促进葡萄糖转运蛋白合成→促进葡萄糖入胞。
3、抑制肝产生葡萄糖
4、促进和调节外周脂肪代谢
作用机制
竞争性激活过氧化物酶增殖体激活受体γ,调节胰岛素反应性基因的转录,从而发挥胰岛增敏作用。
临床应用
本类药主要用于其他降血糖药疗效不佳的2型糖尿病,尤其是有胰岛素抵抗者。可单独应用,也可与磺酰脲类或胰岛素联合应用。
不良反应
1、神经系症状:嗜睡、肌肉及骨骼痛、头痛等。
2、消化系症状
3、其他
增加体重、水肿、血容量增加等。
常用药物
罗格列酮、吡格列酮
主用于轻、中度2型糖尿病
胰岛素
体内:口服无效(蛋白酶分解)
分类
速效
正规胰岛素(RI)、单组分胰岛素
中效
低精蛋白锌胰岛素(NPH)、珠蛋白锌胰岛素(GZI)
长效
精蛋白锌胰岛素(PZI)
药理作用
1、调节代谢作用
(1)降血糖:减少来路,增加去路。
增加去路
①促进葡萄糖入胞
②促进葡萄糖的氧化与酵解
③促进糖原合成
④促进葡萄糖转化为脂肪和氨基酸
减少来路
抑制糖异生
作用机制
胞膜葡萄糖载体蛋白数量增加→胞膜对葡萄糖的通透性增加
与降低血糖有关的酶数量增加
与降血糖有关的酶活性增加
特点:可降正常人及各种糖尿病人的血糖
(2)脂肪代谢
促合成 ,抑分解 →游离脂肪酸和酮体↓(纠正酮症酸中毒)
糖尿病患者由于糖代谢障碍,能量不足而通过脂肪酸大量氧化供能,酮体产生↑,造成酮症酸中毒,胰岛素具有一定的治疗作用。
(3)蛋白质代谢:促合成,抑分解
激活细胞膜上的Na+,K+—ATP酶,促进钾离子转运进入细胞,降低血钾 →改善细胞内缺钾和细胞外高血钾症。
(4)钾离子转运
2、促生长作用
胰岛素的结构与IGF(胰岛素样生长因子)相似→胰岛素与IGF-1受体结合,促进生长。
3、其他作用
兴奋交感神经→心率加快、心肌收缩力增强、骨骼肌血管扩张、肾血流量减少。
临床应用
1、各型糖尿病
①1型糖尿病:唯一有效药物(最佳适应症)
②2型糖尿病经饮食和口服降血糖药治疗未获良好控制
③急性或严重并发症(静脉注射普通胰岛素)
④糖尿病酮症酸中毒、高渗性高血糖昏迷和乳酸性酸中毒伴高血糖时
⑥合并重症感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及手术的各型糖尿病应激状态
⑦全胰腺切除引起的继发性糖尿病
2、强壮疗法:用于久病体弱者,促其康复。
3、纠正高钾血症或细胞内失钾:胰岛素+葡萄糖(+氯化钾)防治心律失常。
4、辅助治疗危重病人:胰岛素+ATP+CoA(能量合剂),促进糖代谢,用于辅助治疗危重病人。
不良反应
1、低血糖
胰岛素过量或未按时进食,最常见
普通制剂表现(迅速降血糖):饥饿感、出汗,心跳加快,震颤、昏迷,惊厥,休克
中长效制剂(缓慢降血糖):多见CNS功能障碍:头痛,精神情绪改变,运动障碍
抢救办法
一般轻者口服糖水
重者应立即静脉注射50%的葡萄糖。
2、过敏反应:多为使用牛胰岛素所致
少数出现荨麻疹,血管神经性水肿,偶见休克。
3、耐受性(胰岛素抵抗)
定义:糖尿病患者外周靶组织对内或外源性胰岛素敏感性降低,使用正常浓度胰岛素不能发挥降血糖效应,需超过常用量的胰岛素才能发挥作用,即发生胰岛素耐受。
急性耐受(常由并发感染,创伤,手术,情绪激动等应激状态所致。)
①血中抗胰岛素物质(如肾上腺皮质激素)增多;
②酮症酸中毒时游离脂肪酸和酮体增多,妨碍葡萄糖的摄取利用
③ pH↓→胰岛素与受体结合减少。
治疗
消除诱因、抗感染、调节酸碱和水电解质平衡,暂时增加胰岛素用量
慢性耐受
①体内产生抗胰岛素受体抗体;
②胰岛素受体水平发生变化,胰岛素与受体亲和力下降;
③葡萄糖转运系统异常,妨碍胰岛素正常发挥作用。
治疗
更换制剂或加用胰岛素增敏药,并避免间歇使用。
4、脂肪萎缩
长期使用非纯化胰岛素或在同一部位注射,可致注射部位皮下脂肪萎缩,女性多见于男性。应用高纯度胰岛素少见。
5、其他
体质增加,晶状体屈光不正,胰岛素水肿