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中枢神经系统药理学概论

中枢神经系统药物思维导图，包括抗抑郁药、阵痛药、神经退行性疾病治疗药物、抗精神病药、抗癫痫药物、阵痛催眠药等。

编辑于2021-11-05 21:23:07

中枢神经系统药理

莫循

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中枢神经系统药理学概论

细胞学基础

神经元

中枢神经系统的基本结构和功能单位

主要功能是传递信息

生物电和化学信息

传递部位：突触

典型结构

由树突、胞体和轴索3部分组成

神经胶质细胞

脑内主要的细胞类型，在人脑其数量占90 % 左右

分类

星形胶质细胞（胶质细胞主要成分）

少突胶质细胞

小胶质细胞

室管膜细胞

功能

支持、营养和绝缘作用,维持神经组织内环境的稳定，在 CNS发育过程中具有引导神经元走向的作用；决定着几乎所有脑疾病的发生、发展和转归。

重大脑疾病（如帕金森病、阿尔茨海默病、脑卒中、精神分裂症、药物成瘾等）临床治疗学突破和研发理想治疗药物的重要靶标

神经环路

包含多次的辐散与聚合形式，使信息处理出现扩散或聚合、时空模式的叠加,构成复杂的神经网络

突触和信息传递

构成

突触前组分、突触后组分和突触间隙

突触传递

电突触、化学性突触和混合性突触神经元的树突、轴突与其他神经元各部分均可建立突触联系，构成具有各种特殊功能的微环路。

以往认为突触传递是单向的，已证实脑内存在交互突触

中枢神经递质及其受体

神经递质

神经末梢释放，作用于突触后膜受体，导致离子通道开放并形成兴奋性突触后电位或抑制性突触后电位的化学物质

传递信息快、作用强、选择性高

神经调质

神经元释放，本身不具递质活性，大多与G蛋白偶联的受体结合后诱发缓慢的突触前或突触后电位，并不直接引起突触后生物学效应

调制神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性、突触后细胞对递质的反应

作用慢而持久，但范围较广

神经激素

神经末梢释放的化学物质，主要是神经肽类。进入血液循环，到达远隔的靶器官发挥作用

分类

乙酰胆碱

中枢胆碱能通路

神经元分布类型

局部分布

中间神经元

纹状体

隔核、伏隔核、嗅结节

集中分布

投射神经元

胆碱能基底前脑复合体

脑桥-中脑-被盖复合体

脑内胆碱能受体

M1~5

G蛋白偶联受体

M1受体为主（50-80%）

M受体阻断药：阿托品、东莨菪碱

配体门控受体离子通道

中枢乙酰胆碱的功能

觉醒、学习、记忆和运动调节

脑干上行激动系统的胆碱能纤维

病例

基底核

胆碱能神经--阿尔茨海默症

纹状体

调节锥体外系运动

乙酰胆碱与多巴胺两系统功能间的失衡

多巴胺系统功能 ↓ + 胆碱能系统相对亢进 ↑

帕金森病

胆碱能系统功能 ↓ + 多巴胺系统相对亢进 ↑

亨廷顿舞蹈病

γ-氨基丁酸

脑内最重要的抑制性神经递质

主要分布于大脑皮质、海马、小脑

谷氨酸经谷氨酸脱羧酶脱羧产生

受体分型

脑内

镇静催眠药作用靶点抗癫痫药作用靶点

五种亚基围成Cl通道

α亚基

调节位点

苯二氮䓬

激动剂

抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥

巴比妥类

延长cl-离子通道时间

苯巴比妥

氟马西尼

拮抗剂

β亚基

结合位点

γ、δ、 ρ亚基

脑内少量

在突触前或突触后的GABAB受体均介导抑制性效应。

视网膜

激活可引起Cl-内流，产生快速的抑制性突触后位IPSP