地高辛:用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。通常口服,对严重心力衰竭患者则采用静脉注射
一般情况下,充分洋地黄化的患者体内血清地高辛浓度范围为0.8-2.0ng/ml,高于2.0ng/ml易发生中毒
虽然患者之间存在较大的个体差异,血浆地高辛浓度超过2.0ng/ml是中毒风险征兆
地高辛浓度为1.7ng/ml,2.5ng/ml,3.3ng/ml时,其诱导的心律失常发生率分别为10%、50%和90%
苯妥英:一种抗癫痫药。属ⅠB类抗心律失常药,具有膜稳定性,抑制快钠离子内流
治疗浓度为40-80μmol/L,80-160μmol/L时可引起轻至中度神经毒性,浓度超过160μmol/L,引起严重神经毒性
多为中枢神经系统不良反应,且呈剂量相关性,主要包括眼球震颤、共济失调、言语模糊、精神混乱等
报道过严重的甚至致命性的心脏不良反应,如房室传导阻滞及室颤
血液学不良反应:伴有或不伴有骨髓抑制的血小板减少、白细胞减少、粒细胞减少、粒性白细胞缺乏及全血细胞减少,部分可致死亡
皮肤症状:伴有猩红热或麻疹引起的发热。以麻疹样皮疹常见,其他较为少见的如疱、表皮脱落、紫癫、红斑狼疮、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死溶解等更为严重,可危及生命。
环孢素:适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应;预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应
不良反应和中止事件发生率最小时的血药浓度范围为100-400ng/ml
血浆谷浓度高于250ng/ml引起肾毒性;大于1000ng/ml导致肝毒性
氟卡尼:适用于室性心律失常,包括室性期前收缩及室性心动过速;室上性期前收缩、室上性心动过速、心房扑动、心房颤动,预激综合征合并室上性心动过速
应检测血清浓度,谷浓度应维持在0.7-1.0mcg/mL以下,大于0.7mcg/mL时不良事件发生率较高,以心脏毒性为主
可致新的心律失常或原有心律失常症状加重,包括具有潜在致命性的难以恢复的窦性心律的心动过速
在多数患者,能明显减慢心脏传导,表现为PR/QRS和QT间期延长。少数氟卡尼治疗的病例,可见QT间期延长和心动过缓引起的尖端扭转性心律失常
锂制剂:一类治疗精神抑郁躁狂疾病的常用药物
对于狂躁患者,血清锂浓度应控制在0.8-1.2mmol/L
锂中毒与全血锂浓度密切相关;当超过2mmol/L时,通常与血清锂浓度有关;血清锂中毒浓度与治疗浓度接近
在所有锂中毒的患者,主要不良反应是神经毒性,毒性症状包括从细震颤进展为肢体反射亢进、昏厥、精神损害、多尿、肾功能衰竭、电解质紊乱、脱水、循环衰竭、昏迷,甚至死亡
与锂相关的心脏毒性包括窦房结功能不全引起的心动过缓(不可逆),心室早发性收缩,房室传导阻滞,T波低平
西罗莫司:又称雷帕霉素,是一种大环内酯类的抗生素免疫抑制剂,临床上主要用于治疗肾移植的患者,避免因器官移植出现排斥反应剂
血药谷浓度低于5ng/mL时,急性排斥反应的严重程度和发生率与浓度有很大的相关性。血清谷浓度高于15ng/mL时,高甘油三酯血症、血小板减少症、白细胞减少症的发生与浓度有关
以下患者须监测血药浓度,包括肝脏损害患者、同时应用CYP3A4和P-糖蛋白抑制剂及诱导剂的患者、环孢素给药剂量明显变化或间断的患者
他克莫司:用于预防肾脏移植术后的移植物排斥反应,预防肝脏移植术后维持期的移植物排斥反应。治疗肾脏或肝脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
具有神经毒性和肾脏毒性,发生率与血药浓度水平呈正相关
对于肾移植患者,毒性反应和排斥反应的发生率与血药浓度有很大相关性
茶碱:主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难
对于儿童和成年人,血浆治疗浓度范围常规为55-110μmol/L
一般认为,最佳血清治疗浓度范围为10-20mg/mL(55-110μmol/L)
即使血清药物浓度在85-110μmol/L,亦可见毒性症状,治疗初期更易出现
血清茶碱浓度高于110μmol/L的患者或在治疗浓度伴有心脏病的患者,易发生房性和室性心律失常。在较高的血药浓度或在治疗浓度但又抽搐倾向的患者,可出现局部或全身抽搐发作
华法林:适用于需长期持续抗凝的患者:
1、能防止血栓的形成及发展,用于治疗血栓栓塞性疾病。
2、治疗手术后或创伤性的静脉血栓形成,并可作心肌梗塞的辅助用药。
3、对曾有血栓栓塞病患者及有术后血栓并发症危者,可予预防性用药。