药物的体内作用

药理学第二章药物的体内作用，知识点有药物吸收、药物分布、药物代谢、药物排泄等，结构型知识框架方便学习理解！

药理学 第二章-2 药物的体内过程

• 一 吸收
  • 指药物从给药部位进入血液的过程。
  • （一）给药途径
    • 1，消化道：口服，舌下，直肠
    • 2，消化道外：皮肤，注射，吸入
  • 静脉注射大于吸入大于直肠大于肌内注射大于皮下注射大于口服大于贴皮
  • （二）口服吸收
    • 1.口服
      • （通过简单扩散从胃肠道吸收，主要从小肠吸收）
    • 2，影响因素：
      • （1）药物：理化性质，制剂
      • （2）机体：胃肠PH，胃排空速度和肠蠕动，胃肠食物及其他内容物，首关消除
    • 3.首关消除：由胃肠道吸收的药物都要经过门静脉进入肝脏再进入全身循环。某些药物在通过胃肠壁和器官和肝脏时可被酶代谢失活，使进入体循环的药物量减少
    • 4，生物利用度
      • 是指药物从某一制剂吸收进入血液循环的相对数量和速度。即血管外给药后能被吸收进入体循环的分数或百分数。
      • 分类
        • 绝对生物利用度
          • 公式：F=AUC（血管外给药)/AUC（血管内给药）*100%
          • 评价同一种药的不同给药途径的吸收程度。
        • 相对生物利用度
          • 公式：F=AUC（受试制剂）/AUC（标准制剂）*100%
          • 评价不同厂家同一种制剂或同一厂家的不同批号药品间的吸收情况是否相近或等同
• 二 分布
  • 药物从血循到达机体各个器官和组织的过程
  • （一）影响药物分布的因素
    • 1.血浆蛋白结合率
      • 子主题
      • 结合型药物的特点
        • ①结合可逆
        • ②结合型药物常失去药理活性
        • ③分子体积增大，不易透出血管壁
        • ④饱和性、竞争性
    • 2.器官血流量
    • 3.组织细胞结合
    • 4.体液pH
    • 5.体内屏障
      • ①血脑屏障
      • ②胎盘屏障
      • ③血眼屏障
  • （二）表观分布容积
    • 定义：指体内药物总量待平衡后，按测得的血浆药物浓度计算所需的体液总容积
    • 公式：Vd=体内药物总量/血浆药物浓度
    • 意义：反映药物分布的广泛程度或组织中大分子的结合程度。Vd越小，药物排泄越快，体内存留时间越短。
• 三 代谢
  • 定义：指药物在体内发生的化学结构改变，也称生物转化。药物的代谢和排泄统称为消除。
  • 意义：极性增加，易于排泄。转化后大多药物被灭活，也有少数药物被活化，产生药理作用或毒性。
  • （一） 代谢步骤和方式
    • 子主题
    • 子主题
  • （二）代谢部位及其催化酶
    • 主要部位：肝脏
    • 生物转化：由肝微粒体细胞色素P450酶系（简称“CYP”，肝药酶）及非微粒体酶系催化
  • （三）肝药酶
    • 细胞色素P450酶系CYP----基因超家族
    • 命名：CYP2D6——2是家族，D是亚家族，6是单个酶。CYP有18个家族，42个亚家族、64个酶（CYP3A代谢50%以上药物）
    • 特点：专一性低、个体差异大、活性有限、易饱和、易受药物的诱导和抑制
  • （四）药物代谢酶的诱导和抑制
    • 1.药酶诱导剂
    • 2.药酶抑制剂
• 四 排泄
  • 定义：指药物以原型或代谢产物排出体外的过程，是药物体内消除的重要组成部分
  • 排泄途径：
    • （一）肾脏（主要）
      • 1.肾小球滤过
      • 2.肾小管分泌
      • 3.肾小管重吸收
        • 改变尿液pH值可改变弱酸性或弱碱性药物的解离度，从而调节药物重吸收程度。
        • 弱酸性药物在碱性尿中解离多，重吸收少，排泄多。
        • 弱碱性药物在酸性尿中解离多，重吸收少，排泄多。
    • （二）消化道排泄
      • 胆汁排泄
      • 肝肠循环
    • （三）其他途径的排泄
      • 汗液、唾液、泪液、乳汁、肺
      • 临床意义：
    • 清除率CL
      • 子主题
      • CL=CL肾脏+CL肝脏+CL其他
      • 公式：CL=A/AUC或CL=Vd*ke
      • 反映肝肾的清除功能