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药剂学第七版第三章表面活性剂的分类
药剂学第七版第三章表面活性剂的应用(二)
药剂第七版第三章表面活性剂的应用(一)可打印已排好版
药剂学第七版第三章表面活性剂的基本性质
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表面活性剂分类
一离子表面活性剂
一阴离子
起表面活性作用——阴离子,带负电荷
1.高级脂肪酸盐—系肥皂类
通式(RCOO-)nMn+,根据M不同分类
一般只用于外用制剂。易被酸破坏。
(1)碱金属皂(一价皂):可溶性皂(Na盐,钾盐),硬脂酸钾—软肥皂,HLB15~18—O/W型乳化剂
(2)碱土金属皂:不溶性皂,二价/三价金属皂,亲油基强于亲水基—W/O型乳化剂
(3)有机胺皂:三乙醇胺,硬脂酸三乙醇胺—O/W型乳化剂
2.硫酸化物
硫酸化蓖麻油——土耳其红油
SLS十二烷基硫酸钠
3.磺酸化物
十二烷基磺酸钠
二阳离子—阳性皂
1.结构
一个5价N原子——季铵化合物
2.特点
水溶性好
在酸碱中较稳定
与大分子阴离子合用结合失去活性,even沉淀
3.应用
毒性大,只能外用,临床上用于皮肤、黏膜、手术器材消毒
三两性离子
1.分子结构:同时具有正、负电荷基团
2.性质
pH在pI以上——阴离子剂性质——起泡、去污
pH在pI以下——阳离子剂性质——杀菌性
3.代表
(1)卵磷脂
1)结构
a.磷酸型阴离子
b.季铵盐型阳离子
2)成分复杂,包括各种磷脂
3)不同来源,不同制备,不同组分比例导致W/O,O/W不同。磷脂酰胆碱高—O/W型,肌醇磷脂高—W/O型
4)特点
a.透明/半透明黄色或黄褐色油脂状物质
b.热敏感(60℃数天变为不透明褐色)
c.酸、碱、酯酶下易水解
d.不溶于水,溶于氯仿、乙醚、石油醚等有机溶剂(2个疏水集团)
e.对油脂乳化作用强,制得乳剂的乳滴细且稳定,无毒—可用作注射用乳剂的乳化剂+脂质微粒制剂的主要辅料
f.新:氢化和部分氢化磷脂,稳定性提高
(2)氨基酸和甜菜碱型
阴离子部分——羧酸盐
阳离子部分
季铵盐——甜菜碱盐
在酸碱中性均易溶,在PI无沉淀
胺盐——氨基酸型
PI时亲水性↓,可能沉淀
二非离子~
(一)特点
1.在水中不解离
2.亲水基团——甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇
3.亲油基团——长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基
4.亲油基与亲水基以酯键或醚键结合
5.毒性低,不解离,不受溶液pH影响,能与大多数药物配伍
(二)应用
外用、内用制剂、注射剂
(三)代表
1.脂肪酸甘油酯
HLB3~4,W/O型
2.多元醇型
1.蔗糖脂肪酸酯
O/W型
2.脂肪酸山梨坦——Span司盘
Span20、40、60、80、65、85,HLB10↓亲油,W/O型
3.聚山梨酯——Tween吐温
Tween20、40、60、80、65、85,HLB10亲水O/W型
聚乙二醇失水山梨醇脂肪酸酯
3.聚氧乙烯型
(1)聚氧乙烯脂肪酸酯
(2)~脂肪醇醚
4.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物——泊洛沙姆/普朗尼克
亲水基——聚氧乙烯
亲油基——聚氧丙烯
三其他新型~
1.碳氟表面活性剂
碳氟键全部代替碳氢键
非极性基团——疏水性+疏油性
2.含硅、生物、冠醚型