导图社区 《药理学》人卫版:解热镇痛药、抗风湿药、抗痛风药与影响免疫功能的药物
药理学思维导图,介绍了解热镇痛药、抗风湿药、抗痛风药与影响免疫功能的药物,希望梳理的内容对你有所帮助!
编辑于2021-12-07 20:51:17这是一篇关于Recognizing Topic Sentences的思维导图,包含Definition、Typical Structures of Paragraphs with Topic Sentence、Characteristics。
这是一篇关于The Secret Pain of Smiling Depression的思维导图,包含Main Content、 Structure、Writing Technique -Oxymoron。
这是一篇关于Reading skill的思维导图,包含the definition of an argument、position or claim、reasoning、evidence。
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解热镇痛药、抗风湿药、抗痛风药与影响免疫功能的药物
解热镇痛药
亦称非甾体类抗炎药(NSAIDs),是一类具有解热、镇痛作用,绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。此外,糖皮质激素(甾体类抗炎药)也具有很强的抗炎作用。
药理作用及作用机制
解热作用:人体体温调节中枢位于下丘脑;病理条件下,病原微生物、非微生物抗原、炎症灶渗出物、致热性类固醇等,刺激血液单核细胞和组织巨噬细胞,产生并释放内生性致热源。内生性致热源在下丘脑引起PGE2合成和释放增加,PGE2作为中枢性发热介质作用于体温调节中枢,使体温调定点升高,引起发热。NSAIDs仅对内生致热原所致发热有效。
其机制为抑制了下丘脑COX,阻断PGE2合成,使体温调节中枢的体温调定点恢复正常。NSAIDs只能使发热者的体温恢复正常,但不能使其降至正常体温以下,对zheng正常人的体温无影响。
镇痛作用:NSAIDs通过抑制外周病变部位的COX,使PGs合成减少而减轻疼痛。
抗炎作用:多数药物具有较好的抗炎作用,而苯胺类药物几乎不具有抗炎作用。
作用机制:NSAIDs抑制炎症部位COX-2,减少PGs合成,从而抑制参与炎症反应的中性粒细胞游走、聚集、向血管内皮黏附和内皮下间隙转移;NSAIDs尚可抑制自由基、超氧化物和白介素生成,稳定溶酶体膜并抑制溶酶体酶释放,影响T淋巴细胞产生淋巴因子,降低血管对缓激肽和组胺的敏感性等。
水杨酸类
阿司匹林
药动学:口服后易从胃和小肠上部吸收。被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解。水杨酸与血浆蛋白结合率为80%~90%。约25%被氧化代谢,约25%由肾脏排泄,其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。
药理作用与临床应用
解热镇痛与抗炎抗风湿
抗血栓:小剂量阿司匹林即能不可逆性抑制血小板的COX,由于成熟血小板不再合成新的COX,受药物影响的血小板永久性丧失了合成TXA2的功能;大剂量阿司匹林也同时抑制血管内皮细胞合成PGI2,而促进血小板聚集和血栓形成。故采用小剂量阿司匹林(75~150mg/d)预防血栓形成
其他:阿司匹林可预防阿尔茨海默病的发生,并与用药量有关
不良反应
胃肠道反应
出血和凝血障碍
水杨酸反应:一旦出现,应立即停药,加服或静脉滴注碳酸氢钠,碱化尿液加速药物排泄
过敏反应
阿司匹林哮喘:肾上腺素可部分对抗阿司匹林所致的支气管收缩
瑞夷综合征:病毒感染伴有发热的儿童和青少年服用阿司匹林后,偶致瑞夷综合征,表现为肝损害和脑病,可致死。病毒感染时应慎用。
二氟尼柳
苯胺类(只有解热镇痛作用,无抗炎作用,抗风湿作用弱)
对乙酰胺酚((扑热息痛)当患者无须抗炎治疗时,对乙酰氨基酚是治疗轻、中度疼痛的最重要的止痛药之一)
药动学:口服易吸收,常用临床剂量下,绝大部分药物在肝脏与葡萄糖醛酸和硫酸结合为无活性代谢物;较高剂量时,上述结合反应达饱和后,少量药物经肝微粒体混合功能氧化酶代谢为有肝毒性的对乙酰苯醌亚胺;长期用药或过量中毒导致体内谷胱甘肽被耗竭时,会引起干细胞、肾小管细胞损伤。
药理作用:解热作用和镇痛作用的强度与阿司匹林相似,几乎不具有抗炎和抗风湿作用,对血小板功能、凝血时间和尿酸水平亦无明显影响。
临床应用:临床用于感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。儿童因病毒感染引起发热、头痛,需使用NSAIDs时,首选对乙酰氨基酚
吡唑酮类:安乃近,口服吸收完全
吲哚乙酸类
吲哚美辛(消炎痛):临床主要用于急性风湿性及类风湿关节炎。对骨关节炎、强直性脊柱炎、癌症发热及其他不易控制的发热也有效。
邻氨基苯甲酸类
对氯芬酸(对氯灭痛)
醋氯芬酸
芳基烷酸类
布洛芬(异丁苯丙酸)
该药解热、镇痛和抗炎作用强,临床主要用于风湿性及类风湿关节炎,主要特点是疗效与阿司匹林相似,而严重不良反应发生率明显低于阿司匹林、吲哚美辛;对于因消化道不良反应而无法耐受NSAIDs的患者,可服用布洛芬。
萘普生;其显著特点是毒性低,胃肠道和神经系统的不良反应明显少于阿司匹林和吲哚美辛,但仍多于布洛芬
烯醇酸类(昔康类)
吡罗昔康
氯诺昔康
美诺西康
选择性COX-2抑制剂
塞来昔布:其主要特点是消化性溃疡发生率明显低于传统的NSAIDs。与非选择性NSAIDs相同,塞来昔布也抑制肾脏PG合成,可诱发高血压和水肿。
帕瑞昔布
尼美舒利
抗风湿病药
非生物类DMARDs
生物类DMARDs
抗痛风药
秋水仙碱:其与中性粒细胞的微管蛋白结合,从而阻止微管蛋白聚合形成微管,导致中性粒细胞的迁移、趋化和吞噬功能降低。对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用,对一般性疼痛及其他类型关节炎无效。
免疫抑制剂
特点:①选择性差;②对初次免疫应答反应抑制较强,对再次免疫应答的抑制较弱;③免疫抑制剂对体液免疫和细胞免疫反应的抑制程度可能不同,抑制对某种抗原产生的免疫反应与抑制其他抗原产生同一免疫反应所需的剂量可能不同;④不同类型的免疫抑制剂的作用发生在病理免疫反应的不同阶段,选择最佳时期给药可获得最佳免疫抑制作用;⑤多数免疫抑制剂可产生非特异性抗炎作用
分类
糖皮质激素类,如泼尼松、甲泼尼龙等
神经钙蛋白抑制剂(钙调磷酸酶抑制剂),如环孢素、他克莫司等
抗增殖与抗代谢药(既有免疫抑制作用,又可抗肿瘤),如硫唑嘌呤、来氟米特、环磷酰胺和甲氨蝶呤等
增殖信号抑制剂,如西罗莫司等
抗体类,如淋巴细胞球蛋白、莫罗单抗等
其他类,如雷公藤多苷等
常用的免疫抑制剂
环孢素(神经钙蛋白抑制剂):免疫抑制,无抗炎
药理作用及作用机制:环孢素选择性抑制细胞免疫,可抑制抗原刺激所引起的T细胞信号转导过程,减弱IL-1和抗凋亡蛋白等细胞因子的表达;增加转化生长因子-β的表达,TGF-β对IL-2刺激T细胞的增殖有强大的抑制作用
临床应用:环孢素首选用于器官移植后排异反应和自身免疫性疾病
不良反应
肾毒性:由于肠肝循环,在肝脏停留时间长,毒副作用大
肝损害
神经系统毒性
诱发肿瘤
继发性感染
免疫调节剂
分类
微生物来源的药物:卡介苗(预防肺结核)
人或动物免疫系统产物:单克隆抗体、胸腺素、转移因子、干扰素、白介素等
化学合成药物:左旋咪唑、聚肌胞等
中药及其他:人参、黄芪等中药有效成分等
常用的免疫调节剂(免疫功能过弱)
卡介苗(非特异性免疫增强剂,口服)
左旋咪唑(小剂量,调节剂;大剂量,抑制剂)
药理作用:左旋咪唑无佐剂作用,对抗体生成有双向调节作用,对免疫功能正常机体的抗体形成无影响,但当机体免疫功能低下时,则能使其恢复。
作用机制:激活磷酸二酯酶,从而降低淋巴细胞和巨噬细胞内cAMP含量
免疫反应可分为三个阶段,即抗原识别阶段、淋巴细胞增殖分化阶段和抗原清除阶段
影响免疫功能的药物通过免疫抑制、免疫耐受和免疫增强三种方式调控机体免疫反应,防治免疫功能异常所致的疾病
水杨酸盐是弱酸性药物,过量中毒时服用碳酸氢钠以碱化尿液增加其解离,减少肾脏对水杨酸盐重吸收,加速其排泄
氯丙嗪具有降温解热作用,直接抑制体温中枢,可使体温降至正常体温之下