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药理学知识总结，主要是对药理学中各个药品的作用进行了详细的总结，适用于考前复习，也可以综合其他资料使用。
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药理学
绪论
药理学：一门研究药物与机体（包括人体和病原体）相互作用及其机制和规律，为指导临床合理用药、预防、诊断和治疗疾病提供基本理论依据的学科。
药物：是用以预防、诊断、治疗疾病的物质。（影响机体器官系统生理生化功能和细胞代谢活动的所有物质都属于药物）
*世界上最早的本草是《神农本草经》；世界上最早的药典是《唐新修本草》
药物效应动力学
概念：阐明药物的药理效应和作用机制
药物作用：药物与机体组织细胞间的原发作用；药物效应：由药物原发作用引起的机体组织器官和系统原有功能水平的改变。
药物效应是药物作用的结果
治疗效果
治疗作用
对因治疗（治本）：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病的治疗
对症治疗（治标）：用药目的在于改善症状，挽救病人生命的治疗
不良反应（不符合用药目的）
*副作用：药物固有的，治疗剂量下出现的与治疗目的无关的药理效应
*毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时发生的对机体组织器官的危害性反应
慢性毒性反应：致癌，致畸胎，致突变
*后遗效应：停药后血药浓度降至最低有效浓度（阀浓度）时残存的生物效应
停药效应（回跃反应）：突然停药后原有疾病货症状加剧
变态反应（过敏反应）：机体对药物过敏引起的反应（与过敏体质有关，与药物原有的药物效应和剂量无关。）
特异质反应：药物引起的遗传性异常反应（反应严重度与剂量成比例）
量效曲线：以药理效应为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标的坐标轴所做曲线为量效曲线。
*量反应：用数或量表示的药理效应
*质反应：用阳性或阴性表示的药理效应
*最小有效浓度/剂量（阀浓度/剂量）：能引起药物效应的最小药量/浓度
最小致死量：反应指标是死亡时的量
效能：药物的最大效应，到达最大效应后增加药物的剂量/浓度，药物的效应不再继续增加
*效价强度：引起等效反应的同类药物的相对浓度/剂量
治疗指数：(TI)LD50/ED50，TD50/ED50，TC50/EC50，表示药物的安全性（正比）
安全范围：ED95到TD5之间的距离为安全范围，其值越大越安全
半数有效量/浓度：引起一半动物产生阳性反应的药物剂量/浓度
半数致死量/浓度：引起一半动物死亡的药物剂量/浓度
受体
灵敏性
特异性
饱和性
多样性
可逆性
可调节性
激动药：受体亲和力＋内在活性
完全激动药（α=1）
部分激动药（0＜α＜1）
拮抗药：受体亲和力
竞争性拮抗药
非竞争性拮抗药
鉴别依据：拮抗药与受体结合后是否有可逆性
拮抗剂
竞争性拮抗剂：激动剂量效曲线平行右移，最大效能不变
非竞争性拮抗剂：右移，最大效能降低
药物代谢动力学
跨膜转运
被动转运：①顺浓度梯度；②无需载体（无饱和性）；③不耗能；④分子量小、脂溶性高、极性小、非解离型药物容易转运
简单扩散（脂溶扩散）
滤过（水溶扩散）：借助流体静压或渗透压
主动转运：①逆浓度梯度；②耗能；③需要载体；④饱和性
*肾小管重吸收属于被动转运的简单扩散，肾小管分泌排泄物是主动转运
酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促消化
其他方式：易化扩散、胞吞、胞饮、膜孔滤过、离子对转运
易化扩散特点：①顺浓度；②不耗能；③载体；④饱和性；⑤竞争性
体内过程
吸收
口服给药
最常见最安全最简便
主要吸收部位是小肠
缺点：显效慢，首过效应，用量大
首过效应：药物在吸收过程中被肝脏和胃肠道黏膜的酶灭活代谢，使进入体循环的药物量减少。（舌下含服级直肠给药可避免首过效应）
注射给药
静脉注射、静脉滴注没有吸收过程
吸入给药
经皮给药
v：静脉＞气雾吸入＞腹腔＞舌下＞肌内＞皮下＞口服＞皮肤
分布
生物转化：肝脏
代谢结果
灭活，药效↓
水溶性↑，易排出：苯巴比妥
药效↑，毒性↑：地西泮
活化：环磷酰胺
无法代谢：氨基糖苷类抗生素
酶促反应
特异性酶：选择性高，活性高
非特异性酶/肝药酶
特点
易受药物诱导或抑制
活性有限
个体差异大
选择性低
肝药酶诱导剂：增强活性（药物减量）
肝药酶抑制剂：减弱活性（药物增量）
排泄
肝肠循环：药物在肝细胞与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁中，随胆汁排泄到小肠被水解为游离药物，并被小肠上皮细胞重新吸收进入门静脉
药量变化
一级消除动力学：恒比消除
零级消除动力学：恒量消除
血浆清除率：单位时间内能将多少容积血浆中的药物清除干净，L/h
血浆半衰期：t1/2，血浆药物浓度下降一半所需的时间
