导图社区 药理学16：抗癫痫药及抗惊厥药思维导图
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根据人民卫生出版社出版的《临床诊断学》胸部检查整理。推荐大家略微修改后再做使用，使用时可收起内容进行自我检测效果更佳。感谢大家的支持！
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抗癫痫药及抗惊厥药
疾病概述
癫痫
长期反复发作的大脑功能失调
局部神经元异常高频放电并向周围组织扩散
出现短暂的大脑功能失调
可有明显的脑电图改变
诱因包括：发热、代谢紊乱、脑肿瘤、药物毒性
抗癫痫药主要是预防癫痫的发作，但是癫痫持续状态时仍然需要地西泮这类苯二氮卓类药物
癫痫需要长期用药，不能根治
分类
全身性发作：两大脑半球异常放电
强直阵挛发作（癫痫大发作）
癫痫持续状态
失神发作
非典型失神发作
肌阵挛性发作
婴儿肌阵挛性发作
部分性发作：部分脑区异常放电，可进展为全身性
单纯性部分性发作
复杂性部分性发作
继发强直阵挛性部分性发作
抗癫痫药物作用机制
作用于GABA
抑制癫痫时神经元的异常放电
作用于周围正常组织减少放电的播散
噻加宾：抑制GABA摄取，使得突触后GABA浓度升高
氨己烯酸：抑制GABA氨基转移酶，减少GABA灭活
作用于离子通道
苯妥英、卡马西平、丙戊酸钠、拉莫三嗪抑制电压门控钠通道减少神经元兴奋
惊厥
是由于中枢神经系统的过度兴奋而导致全身骨骼肌的强制性或阵挛性抽搐
常见于高热、破伤风、子痫、痉挛强直-阵挛性发作、中枢兴奋药中毒等
可导致呼吸和循环系统的衰竭
应该及时使用抗惊厥药如地西泮、巴比妥类药物治疗
抗癫痫药
苯妥英钠
体内过程
给药方式
口服吸收不规则，个体差异较大
肌内注射刺激性较大
治疗癫痫持续状态时宜静脉注射给药
通过口服给药时，药物需要6-10天才能达到有效的血药浓度，因此通常先用苯巴比妥快速控制病情，再逐渐替换成苯妥英钠
个体差异较大，给药时注意控制剂量
代谢
经过肝药酶转化而代谢
血药浓度小于10ug/ml时，恒比消除；多于此浓度时，恒量消除
药理作用
抑制电压依赖的钠通道，从而抑制神经元的高频异常放电、扩散以及抗心律失常
抑制T型钙通道
在较高浓度时还可以抑制钾离子通道，抑制钾离子外流，延长复极化的不应期
高浓度时可抑制GABA的重摄取和诱导GABAA受体增多
临床应用
抗癫痫
首选药，但是对小发作无用甚至有促进作用
治疗外周神经痛
尤其是三叉神经痛，可以减轻疼痛程度和次数
抗心律失常
针对室性心律失常，比如强心苷中毒导致的室性心律失常
不良反应
局部刺激
静脉注射可导致静脉炎
口服可引起胃部不适
齿龈增生
高剂量使用时药物从唾液中分泌出来并导致胶原纤维增生
停药以后可逐渐好转
中枢神经系统症状
乙内酰脲类药物可损伤小脑的功能，导致眩晕、共济失调、眼球震颤等
血液系统症状
苯妥英钠可促进叶酸的代谢，减弱二氢叶酸还原酶的活性，长期用药可导致巨幼细胞贫血，可补充亚叶酸防治
骨骼系统症状
肝药酶的诱导可加速VD的代谢，出现佝偻病样症状，必要时应用VD
过敏反应
皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再障
婴儿乙内酰脲综合征
妊娠期妇女使用乙内酰脲类药物可导致胎儿畸形
其他
偶尔可导致男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结增大等
药物相互作用
保泰松、磺胺类、水杨酸类药物可通过与血浆蛋白竞争结合而导致苯妥英钠游离型增多
苯妥英钠可通过诱导肝药酶而导致各种药物代谢加快，比如避孕药
氯霉素可以抑制肝药酶的活性从而延长苯妥英钠的作用时间
苯巴比妥可诱导肝药酶活性而增加苯妥英钠的排泄速率
苯巴比妥
又名鲁米那
作用于GABAA受体，延长其开放
抑制突触前膜的钠通道，抑制某些神经递质的释放，比如NA，ACh等
应用
防止异常高频放电以及其扩散
治疗癫痫大发作以及癫痫持续状态，但是对小发作没有效果
癫痫持续状态使用戊巴比妥静脉注射更好
副作用
镇静催眠，但是长久使用会逐渐有耐受性
起效快、疗效好、毒性低
扑米酮
又名去氧巴比妥
对癫痫大发作的效果比苯巴比妥好，但是不宜与其合用
对小发作无效
口服吸收迅速而完全
副作用可引起嗜睡、导致共济失调、胃肠功能紊乱等，也可能出现过敏反应
美芬妥英和乙苯妥英
美芬妥英治疗癫痫大发作，但是不良反应比较多
乙苯妥英治疗癫痫效果较弱，通常与其他药合用，不良反应少见
乙琥胺
对小发作疗效不及氯硝西泮，但是不良反应较弱，因此也作为小发作的首选药
作用机制是抑制神经元的T型钙通道
常见不良反应为消化系统症状和中枢神经系统症状，也可见过敏反应
苯二氮卓类
地西泮为治疗癫痫持续状态的首选药，通常静脉缓慢滴注
硝西泮可用于治疗癫痫小发作以及非典型失神性发作
氯硝西泮和氯巴占的抗癫痫谱较广，尤其以癫痫小发作、非典型失神性发作、肌阵挛性发作有效
丙戊酸钠
广谱抗癫痫药物
对癫痫小发作疗效优于乙琥胺，但是肝毒性太强，因此不作为首选药
对癫痫大发作疗效不及苯妥英钠和苯巴比妥
对非典型失神性发作不及氯硝西泮
对精神运动性发作疗效与卡马西平类似
通过促进脑内GABA的生成和抑制其转化以及增强突触后膜对GABA的反应性
不良反应较小，只有轻微的消化道和中枢神经系统症状
但是四分之一的人会出现肝毒性
卡马西平
通过抑制钠离子通道以及增强GABA的突触后抑制发挥作用
对癫痫大发作、精神运动性发作、单纯部分性发作疗效较好
对小发作、肌阵挛性发作效果差
治疗周围神经痛的效果优于苯妥英钠
治疗躁狂症的疗效比锂盐好
副作用小
常见消化系统症状、过敏症状、惊厥和呼吸抑制
被列为妊娠D类药物，对胎儿有危害性
加巴喷丁
为GABA的类似物，适用于难治性的部分性发作
能通过体内的一些屏障，在人体内不代谢、也不与血浆蛋白结合
中枢神经系统副作用为主，惊厥为最危险的副作用，但是只要剂量缓慢增加多数可以耐受
拉莫三嗪
使得脑内兴奋性氨基酸递质释放减少，抑制突触前膜的钠离子通道从而减少异常放电病灶的放电时间
对抗部分或全身性发作有效，特别是作为其他药物的辅助药物
不良反应少见，极少人可出现Stevens-Johnson综合征，出现严重的多形性红斑
可抑制卡马西平的代谢，从而增强其中枢副作用
丙戊酸钠可减慢本药的代谢
卡马西平、苯妥英和扑米酮可加速其消除
左乙拉西坦
抑制海马异常放电，对正常神经组织无作用
用于成人部分性发作以及儿童全身强直-阵挛性发作癫痫的辅助治疗
托吡酯
阻断状态依赖的钠通道，可以增加GABA作用于GABA受体的频率
用于治疗伴有或不伴有全身性发作的部分性癫痫发作
常见中枢神经系统不良反应，还可出现肾结石
对胎儿有致畸作用，被列为妊娠C类药物
苯丙氨酯
能在海马神经元中抑制NMDA的作用，同时能增强GABA的作用
为广谱的抗癫痫药，主要用于各种局限性癫痫发作以及继发性全身性发作
唑尼沙胺
用于各种类型的癫痫发作
连续用药中不可以马上停药或减量
抗癫痫药的合理使用
合理选用药物和剂量
一种药物，先小剂量
合理疗程
注意不良反应
抗惊厥药
苯二氮卓类（地西泮）
巴比妥类
水合氯醛
硫酸镁
给药途径
口服：导泄、利胆
注射：与钙离子竞争通道，减少运动神经末梢乙酰胆碱的释放
骨骼肌松弛
血压下降
中枢抑制
可治疗子痫、破伤风等导致的惊厥
中毒反应
血压急剧下降
腱反射消失——首发表现
救治
缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救
立即进行人工呼吸
