导图社区 药理学19:治疗抑郁症和躁狂症药思维导图
根据高等教育出版社出版的《药理学》第19章治疗抑郁症和躁狂症药整理。推荐大家略微修改后再做使用,使用时可收起内容进行自我检测效果更佳。感谢大家的支持!
编辑于2022-01-15 21:53:38治疗抑郁症和躁狂症药
疾病概述
抑郁症
情绪低落、抑郁消极
抗抑郁药对焦虑性障碍、惊恐发作、强迫性障碍、恐惧症也有效
丙米嗪和选择性5-HT再摄取抑制药对非情感性障碍如遗尿症、贪食症等也有效
躁狂症
情绪高昂、烦躁不安、活动过度、语言思维不能自控
常用一些抗精神病药和抗癫痫药治疗,应用最多的是碳酸锂
抗抑郁药
常见副作用
5-HT蓄积:影响睡眠
阻断α受体:影响血压,造成直立性低血压
阻断M受体:造成口干、便秘、视物模糊
NA的增加加上M受体的阻断:心律失常
中枢和外周自主神经功能的失衡:诱发惊厥、性功能障碍、摄食体重的改变
三环类抗抑郁药
概述
结构上与吩噻嗪类有一定的相似性
包括丙米嗪、地西帕明、多塞平、阿米替林等
作用机制上属于NA和5-HT再摄取的抑制剂,可以使得突触间隙的这两种递质浓度增加
对正常人不产生兴奋,只对抑郁症患者产生作用
副作用
阻断M受体:口干、视物模糊、便秘等
阻断α1和组胺H1受体:过度镇静
NA的增加加上M受体的阻断:心律失常
丙米嗪imipramine
正常人服用基本只有副作用,抑郁症患者服用则有振奋精神的作用
抑制5-HT,NA的再摄取,使得递质在突触间隙浓度升高
药理作用
对中枢神经系统的作用
正常人只有安静、嗜睡、血压下降等反应,抑郁症患者可有精神振奋
对自主神经系统的作用
抗M受体作用
对心血管系统的作用
心律失常,容易出现心动过速
有奎尼丁样的直接抑制效应,因此心血管疾病患者慎用
体内过程
口服吸收良好,肝脏代谢
临床应用
抑郁症
可治疗各种原因所致的抑郁症
对内源性抑郁症和更年期抑郁症效果较好,对反应性抑郁症次之,对精神病伴随的抑郁症效果不佳
也可用于强迫症的治疗
遗尿症
焦虑和恐惧症
对伴有焦虑的抑郁症效果较好
不良反应
抗M受体作用
前列腺肥大、青光眼患者禁用
心律失常
直立性低血压
肝功能损害、共济失调、反射亢进
粒细胞缺乏症
药物相互作用
与血浆蛋白的结合能够被苯妥英钠、阿司匹林、保泰松、东莨菪碱、吩噻嗪竞争而减少
不能与MAOI合用,会导致血压明显升高、高热、惊厥
可以增加中枢抗胆碱药的作用,与抗精神病药、抗多巴胺药物合用时可以增强效果
可以对抗胍乙啶以及可乐定的降压作用
阿米替林amitriptyline
又称为依拉维
与丙米嗪比较
5-HT重摄取抑制功能较强
抗M受体和镇静作用更强,由于其强烈的镇静催眠作用主张每日睡前口服一次
代谢物去甲替林仍然具有活性
禁忌症和不良反应同丙米嗪
氯米帕明chlomipramine
又称为氯丙咪嗪
与丙米嗪比较
5-HT重摄取抑制功能较强
代谢物去甲氯米帕明对NA重摄取有较强的抑制作用
用于治疗抑郁症、强迫症、恐惧症和发作性睡病引起的肌肉松弛
多塞平doxepin
又称为多虑平
与丙米嗪比较
抗抑郁作用弱,但是抗焦虑作用更强
镇静作用和对血压的影响也比丙米嗪强,但是对心脏的影响较小
对伴有焦虑的抑郁症效果较好,也可用于治疗消化性溃疡
NA再摄取抑制药
选择性抑制NA的再摄取,用于以脑内NA缺乏为主的抑郁症,尤其适用于尿检MH-PG显著减少的患者
奏效快,镇静作用、抗胆碱作用和降压作用均比三环类药物弱
地昔帕明desipramine
药理作用
又称为去甲丙米嗪
对NA重摄取具有较强的选择性抑制作用
但是对α和M受体作用较弱
对DA重摄取也有一定的抑制作用,对组胺H1受体有较强的拮抗作用
对轻中度的抑郁症效果较好,有轻度的镇静作用,可以减少REM睡眠,延长深睡眠的时间。同时,有时会出现直立性低血压
体内过程
与血浆蛋白结合率高
在肝脏代谢生成有活性的去甲丙米嗪
不良反应及注意事项
与丙米嗪相比,本药不良反应较小,但是对心脏的作用依然较强,过量可导致血压降低、心律失常、震颤、惊厥、便秘等
药物相互作用
不能与拟交感胺类药物共同使用
不能与MAOI共同使用
与胍乙啶以及作用于肾上腺素能神经的降压药合用会明显降低降压效果
马普替林maprotiline
药理作用
为NA的选择性重摄取抑制药,对5-HT的重摄取几乎没有作用
抗胆碱作用、镇静作用、对血压的影响与丙米嗪相似
可以延长REM的时间
体内过程
口服后吸收缓慢但能完全吸收
血浆蛋白结合率较高
不良反应及注意事项
有抗M受体的反应
能增强你交感胺类药物作用,减弱降压药物的反应
去甲替林nortriptyline
药理作用
抑制NA摄取远强于抑制5-HT摄取
抗M受体、α1受体、心律失常的作用较弱
会减少REM睡眠,有镇静作用
见效比TCA快
也会导致直立性低血压以及心率加快
治疗内源性的抑郁症优于反应性抑郁症
体内过程
肾衰竭病人也可以安全使用本药
不良反应及注意事项
仍需要防范过量引起的各种副作用,尤其是心律失常,尤其是心肌梗死恢复期、传导阻滞或者原有心律失常的患者
双相抑郁症患者可引起躁狂症发作
本药也可以降低癫痫的发作阈
5-HT再摄取抑制药
与TCA的结构很不同,但是对5-HT重摄取的抑制作用选择性很强
常用的有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等,很少引起镇静作用,也不损害精神运动功能,对心血管和自主神经系统功能影响较小
具有抗抑郁和抗焦虑的双重作用
氟西汀fluoxetine
又名百忧解
药理作用
高度选择的5-HT重摄取抑制作用
对神经性贪食症和抑郁症都有效果
不良反应和注意事项
肝肾功能不全患者慎用
与MAOI合用时需要防范血清病综合征的出现
初期表现为不安、激越、恶心、呕吐或腹泻
随后出现高热、肌肉强直、肌阵挛或震颤、自主神经功能紊乱、心动过速、高血压、意识障碍等
最后引起痉挛和昏迷,严重者可致死
帕罗西汀paroxetine
又名赛洛特
药理作用
高度选择的5-HT重摄取抑制剂
不良反应和注意事项
与MAOI合用需要防范血清病综合征
也会产生一些抗M受体作用,但比TCA弱
舍曲林sertraline
又名左乐复
药理作用同上,可治疗抑郁症和强迫症,禁止与MAOI合用
其他抗抑郁药
曲唑酮trazodone
抑制5-HT重摄取,也对α2受体有拮抗作用
因此可以抗抑郁,也可以翻转可乐定的中枢性心血管效应
用于治疗抑郁症,具有镇静作用,适合于夜间给药
没有M受体阻断作用,也不阻断NA的重摄取,所以对心血管系统没有显著影响
中间产物氯苯哌嗪在动物实验中仍显示抗抑郁作用
米安色林mianserin
四环类,对突触前α2受体有阻断作用,进而通过抑制负反馈来增加突触间隙中NA的浓度,发挥抗抑郁作用
较少抗胆碱能样副作用
米氮平mirtazapine
药理作用同上,增加NA的释放,间接提高5-HT的更新率而发挥抗抑郁作用
主要不良反应为食欲增加和嗜睡
抗躁狂药
碳酸锂
药理作用
抑制去极化和钙离子依赖的NA和DA从神经末梢释放
摄取突触间隙中的儿茶酚胺,并增加其灭活
抑制AC和PLC所介导的反应
影响钠离子、钙离子、镁离子的分布,影响葡萄糖代谢
对躁狂症患者有显著疗效,特别是对急性躁狂和轻度躁狂疗效显著,同时对抑郁症也有效,称为情绪稳定药
口服吸收快,先分布于外周血液,较慢透过BBB,因此显效较慢
主要经过肾排泄,在近端小管与钠离子竞争性重吸收,因此如果摄入较多的钠离子,有利于锂离子的排出
不良反应多,安全范围窄
中毒症状
轻度中毒包括恶心呕吐、腹痛腹泻、轻微震颤
严重反应涉及神经系统
没有特异性的解毒药,需要对症处理,包括洗胃、导泄,生理盐水可增加清除率,中毒严重时需要进行血液透析
需要维持水和电解质的平衡,否则容易出现高钠血症
心血管疾病和肾功能不全的患者禁用,定期检查甲状腺功能以防发生甲状腺功能减退,不与利尿药合用,妊娠和哺乳期妇女禁用