药理学 消化系统

药理学消化性溃疡药物 ，供医学生学习使用。

消化性溃疡

• 抗酸药
  • 碳酸钙：中和胃酸时产生的二氧化碳，引起嗳气、腹胀
  • 氢氧化铝
  • 实质就是碱
  • 口服后直接中和胃酸
  • 降低胃蛋白酶活性
  • 临床主要用于：消化性溃疡、反流性食管炎
• 抑制胃酸分泌药
  • H2受体阻断药
    • 西咪替丁、雷尼替丁
    • 机制：竞争性阻断壁细胞基底膜的H2受体，抑制胃酸分泌
    • 治疗胃和十二指肠溃疡的首选药
    • 临床用于：胃和十二指肠溃疡，缓解疼痛，促进溃疡愈合
    • 不良反应
      • 轻微腹泻、便秘、眩晕、乏力、肌肉痛
      • 中枢神经系统反应少见
      • 长期使用西咪替丁，男性精子数目减少，性功能减退，乳腺发育，女性溢乳等内分泌症状
    • 药物相互作用：西咪替丁为肝药酶抑制剂，可抑制苯二氮卓等药物在体内转化，药物浓度升高
  • H+-K+-ATP酶（质子泵）抑制药
    • 奥美拉唑（有抗幽门螺杆菌作用）
    • 机制
      • H+-K+-ATP酶是胃酸分泌的最后环节,抑制H+-K+-ATP酶就是抑制胃酸分泌
      • M受体、H2受体、胃泌素受体兴奋最终都是通过激活H+-K+-ATP酶，而增加胃酸分泌
      • 质子泵抑制药体内活性代谢产物与质子泵结合牢固不可逆
    • 临床
      • 消化性溃疡，反流性食管炎，幽门螺杆菌感染
    • 不良反应：少，偶见恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻
    • 对肝药酶有一定抑制作用，使苯妥因、地西泮、华法林在体内代谢变慢
  • M胆碱受体阻断药
    • 哌仑西平
    • 阻断壁细胞上的M受体；阻断胃黏膜嗜铬细胞M受体；阻断胃窦G细胞M受体
  • 胃泌素阻断药
    • 丙谷胺
    • 竞争胃泌素受体，机制胃酸分泌；促进胃黏膜黏液合成
• 胃黏膜保护药
  • 米索前列醇
    • 抑制壁细胞胃酸分泌
    • 促进浅表细胞分泌黏液和碳酸氢盐
    • 抑制胃蛋白酶分泌
    • 增加胃黏膜血流，促进胃黏膜上皮细胞增殖重建
    • 临床
      • 对非甾体抗炎药（抑制环氧合酶）引起的溃疡、胃出血有效
      • 引起子宫收缩，用于产后止血；可作引产药、流产药
    • 不良反应多，腹痛、腹泻、恶心；头痛、头晕
  • 硫糖铝
  • 枸橼酸铋钾：抑制幽门螺旋杆菌
  • 胃粘膜屏障：细胞屏障（胃黏膜细胞的细胞膜和细胞间紧密连接）黏液碳酸氢盐屏障（双层胶冻状黏液）
• 抗幽门螺杆菌感染药
  • 抗溃疡病药：铋、质、硫
  • 抗菌药：阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑
  • 联合用药
    • 抑制胃酸分泌药+2个抗菌药
    • 抑制胃酸分泌药+2个抗菌药+铋制剂