镇静催眠药

镇静催眠药：苯二氮䓬类（肝药酶作用下进行生物转化，代谢产物具有与母体药物相似的活性，）、巴比妥类、其他镇静催眠药等等

镇静催眠药

• 苯二氮䓬类
  • 长效 地西泮（安定）
    • 作用时间 24-72小时
    • 吸收 口服效果好
    • 分布 脑组织高，可蓄积于脂肪组织和肌组织
    • 代谢 肝药酶作用下进行生物转化，代谢产物具有与母体药物相似的活性，作用维持时间长
    • 排泄 与葡糖醛结合失活，经肾排出。
    • 药理作用和临床应用
      • 抗焦虑作用 焦虑症首选药
      • 镇静催眠 停跳反应轻微 治疗指数大，毒性小，安全范围大 不引起麻醉 无药酶诱导作用 依赖性和戒断症状轻微
      • 已取代巴比妥称为首选催眠药，对焦虑性失眠作用好， 还可用于麻醉前给药，心脏电击复律和内镜前检查给药
      • 抗惊厥，抗癫痫 地西泮静注是治疗癫痫持续状态的首选药
      • 中枢性肌肉松弛
      • 记忆力暂时缺失
    • 作用机制 cl离子内流超级化，使cl离子通道开放频率增加
    • 不良反应
      • 后遗效应 饮酒加重中枢神经系统抑制 耐受性，依赖性，成瘾性 氟马西尼解救
  • 中效 劳拉西泮（氯羟安定）
  • 短效 咪哒唑仑（咪挫安定）
• 巴比妥类
  • 常用制剂 苯巴比妥（鲁米那） 异戊巴比妥（阿米妥） 司可巴比妥（速可眠） 硫喷妥钠
  • 作用特点 和苯二氮䓬类比少了抗焦虑，多了麻醉
    • 随着剂量增加依次出现镇静，催眠，抗惊厥和麻醉，过量导致麻痹死亡。
    • 明显抑制快速眼动睡眠期，停药反跳
    • 肝药酶诱导，与其他药物相互作用
    • 安全范围小，久可成瘾。
  • 作用机理 延长cl离子通道开放时间，增加cl离子内流
  • 临床用途
    • 镇静催眠 已被苯二氮䓬类取代
    • 抗惊厥 以苯巴比妥作用最强
    • 抗癫痫 苯巴比妥有抗癫痫作用，主要用于癫痫大发作和癫痫持续状态。
    • 与解热镇痛药合用，增加镇痛效果
    • 麻醉
  • 不良反应 多
    • 后遗效应
    • 过敏反应
    • 耐受性
  • 急性中毒及解救
    • 原因 用量过大
    • 表现 昏迷，呼吸抑制，血压下降
    • 抢救原则
      • 清除毒物
        • 洗胃，导泻
        • 碱化血液和尿液
        • 强迫利尿
        • 血液透析
      • 对症治疗
        • 维持呼吸道通畅，采用人工呼吸，给氧，必要时呼吸兴奋药
  • 对比
• 其他镇静催眠药