导图社区 拟胆碱药
药理学第六第七章拟胆碱药的思维导图，讲述了直接：受体激动药、间接：抗胆碱酯酶药、复活药等，希望对你有所帮助！
生理学第四章内容和药理学二十一章基础，导图介绍了工作细胞（心室肌、心房肌—快反应细胞）、自律细胞（窦房结、浦肯野）。
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拟胆碱药
直接：受体激动药
M受体激动剂
胆碱酯类（M、N激动剂，以M为主）
乙酰胆碱
作用广泛，选择性差副作用多，工具药
体内过程
不稳定，易被水解
药理作用
心脏
心血管
小剂量：舒张
M3R—内皮依赖性舒张因子（EDRF）—舒张
M1R—NE神经突触前膜负反馈—NE减少—舒张
大剂量：收缩
直接作用
心肌
收缩力⬆️
心率⬆️
房室结和浦肯野纤维传导⬇️
心房不应期⬇️
平滑肌
眼
括约肌⬆️ 睫状肌⬆
支气管
平滑肌⬆️
胃肠道
泌尿道
逼尿肌⬆️
腺体
分泌⬆️
中枢
影响小
神经节和骨骼肌（大剂量）
神经节交感副交感兴奋-优势效应 肾上腺素⬆️
骨骼肌收缩
醋甲胆碱
水解慢，作用时间长
心血管作用明显
卡巴胆碱（仅sc）
性质稳定，不易水解，作用时间长
肠道膀胱作用明显 局部滴眼青光眼
贝胆碱（类似卡巴胆碱）
禁忌：支气管哮喘 冠状动脉缺血 胃溃疡
拟胆碱生物碱（激动M）
毛果芸香碱（匹鲁卡品）
水溶性、脂溶性好
局部滴眼
尿排出
缩瞳
降眼压
调节痉挛
括约肌⬆️-缩瞳-房水回流⬆️-眼压⬆️ 睫状肌⬆️-晶状体屈光度⬆️-调节痉挛
青光眼
虹膜睫状体炎
近视
腺体（大剂量）
汗腺、唾液腺⬆️
口腔干燥
大汗淋漓
其他
内脏平滑肌⬆️ 心血管作用⬇️ 中枢⬆️
解救阿托品中毒
M样作用
毒蕈碱
对心血管作用较强，其余同毛果芸香碱
N受体激动剂
烟碱
脂溶性好
N1/N2 : 先➕后➖
间接：抗胆碱酯酶药
心率⬇️，心输出量⬇️
大剂量：血压⬇️
括约肌⬆️ 睫状肌⬆️
支气管⬆️
胃肠道⬆️
泌尿道⬆️
先➕后➖
神经节和骨骼肌
➖AChE，➕R
临床应用
重症肌无力
新斯的明，吡斯的明，安贝氯铵
腹胀气和尿潴留
新斯的明
毒扁豆碱
竞争性神经肌肉组织药过量的解毒
新斯的明，依酚氯铵，加兰他敏
阿尔兹海默症
加兰他敏，别克林，多奈哌齐
分类
易逆性
体内过程：极性大，口服吸收少而不规则，sc/im 不易进入BBB，不易透过角膜 主要经胆道排泄
M
心脏（弱）
阵发性室上性心动过速
血压⬇️
眼（弱）
禁忌：支气管哮喘
腹胀气
禁忌：机械性肠梗阻
泌尿道逼尿肌⬆️
尿潴留
禁忌：泌尿道阻塞
N
N1
N2
➖AChE
直接➕N2
➕骨骼肌
胆碱能危象
吡斯的明
吸收缓慢，作用时间长
重症肌无力，腹胀气，尿潴留
依酚氯铵
显效快，维持时间短
➕骨骼肌作用强大
诊断、鉴别
安贝氯铵
作用时间久
重症肌无力（不能耐受新斯的明和吡斯的明）
肠胃，皮下黏膜易吸收，可以通过BBB
CNS小剂量➕，大剂量➖
青光眼（压迫内眦）
大剂量呼吸机麻痹
地美溴铵
作用时间长，9天
加兰他敏
重症肌无力 脊髓灰质炎 神经肌肉组织剂中毒
别克林
难逆性
有机磷酯类
中毒机制
有机磷酯与AChE形成难易水解的ACh E， 导致AChE堆积
急性中毒
心率⬇️血压⬇️
视物模糊
呼吸困难
腹痛腹泻恶性呕吐
小便失禁
腺体分泌⬆️
早期兴奋
后期抑制
晚期衰竭
优势效应
肌束震颤—肌无力
慢性中毒
治疗
除去毒物
解毒药物
阿托品（M症状）➕AChE复活药（N中枢症状）
其他措施
复活药
解磷定
