解热镇痛抗炎药

下图汇总了一些解热镇痛抗炎药，包括概述、常用解热镇痛抗炎药、影响尿酸代谢药等，赶快收藏下图了解学习吧！

解热镇痛抗炎药

• 概述
  • 一类具有解热，镇痛，大多数还具有抗炎，抗风湿作用
  • 作用及其作用机制
    • 解热作用
    • 镇痛作用，但弱于吗啡类镇痛药
    • 抗炎抗风湿作用
  • 不良反应
    • 胃肠道反应——上腹部疼痛，恶心，呕吐，气胀及腹部痉挛，严重者还伴有消化性溃疡及胃肠出血，与抑制COX-1 有关
    • 神损害——低钠血症，高钾血症，水肿，氮质血症，肾乳头坏死，少尿，慢性肾炎，肾病综合征，肾衰竭
    • 过敏反应——皮疹，荨麻疹，瘙痒，光敏，剥脱性皮炎
    • 心血管反应——血压升高，心悸，心律不齐
    • 其他：尚可见肝损害，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，头痛，头晕，耳鸣，耳聋
• 常用解热镇痛抗炎药
  • 非选择性怀氧酶抑制药
    • 阿司匹林
      • 体内过程：阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸)口服后在胃和小肠上部吸收,约1~2 小时血药浓度达高峰,在吸收过程中与吸收后能被胃肠黏膜、肝脏和红细胞中的酯酶迅速水解成水杨酸,并以水杨酸盐的形式分布到全身组织和细胞间液,并可进入关节腔、脑脊液及乳汁中,亦可通过胎盘进入胎儿体内。主要经肝代谢,由肾排泄,尿液pH可影响其排泄速度,尿液呈碱性时,解离增多,重吸收减少。排出量增加可达85%;尿液呈酸性时则相反,排出仅5%左右。因此,碱化尿液可用于阿司匹林中毒时的解救。
      • 作用与临床应用
        • 解热镇痛抗炎抗风湿——常用于感冒发热及头痛，牙痛，神经痛，月经痛，肌肉痛
        • 抗血栓形成：用于防治缺血性心脏病，脑缺血病，血管成形术
        • 其他作用：大剂量阿司匹林能抑制尿酸自肾小管的重吸收，促进尿酸的排泄，可用于治疗痛风
      • 注意事项：消化性溃疡，支气管哮喘，严重肝损害，低凝血酶原血症，维生素K缺乏，血小板减少，血友病，儿童患病毒感染禁用
      • 药物相互作用： 阿司匹林通过竞争与血浆蛋白结合提高游离血药浓度,引起药物相互作用。与香豆素类口服抗凝药合用易引起出血;与磺酰脲类降血糖药合用易引起低血糖反应;与糖皮质激素合用易诱发溃疡和胃肠出血。还可竞争性抑制呋塞米、青霉素、甲氨蝶呤从肾小管主动分泌,增加各自血药浓度。
      • 不良反应
        • 1.胃肠反应最为常见口服引起上腹部不适、心、呕吐等,较大剂量可诱发胃溃疡及不易察觉的无症状胃出血等。其原因可能是:①药物直接刺激胃黏膜及延髓催吐化学感受区;②与抑制PG成有关(内源性PG有保护胃黏膜作用)。餐后服药、服抗酸药或用肠溶片可减轻或避免胃肠反应。饮酒前后不可服本药,因可损伤胃黏膜屏障而致出血。 2.凝血障碍 一般剂量可抑制血小板聚集而延长出血时间。大剂量(5g/日以上)或长期服用,还可抑制凝血酶原的形成,引起凝血障碍,加重出血倾向,可用维生素K防治。术前一周应停用阿司匹林,以防出血。 3.过敏反应少数病人可出现荨麻疹、皮疹、血管神经性水肿和过敏性休克。某些哮喘病人服用阿司匹林后可诱发支气管哮喘,被称为“阿司匹林哮喘”,严重者可引起死亡。用肾上腺素治疗效果不佳,用糖皮质激素雾化吸入有效。 4.水杨酸反应大剂量(>5g/d)服用时可出现头晕、头痛、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退等中毒反应,称水杨酸反应,严重者可出现谵妄、过度呼吸、酸碱平衡失调、精神错乱、昏迷,甚至危及生命,应立即停药,静脉滴注碳酸氢钠溶液以碱化尿液,促进排泄。 5.瑞夷综合征(Reye syndrome)病毒感染(如流感、水痘、麻疹等)伴发热的儿童或青少年应用阿司匹林退热时,偶可引起严重肝功能损害、急性脑水肿的危险。虽少见,但严重者可致死。其表现为短暂发热、惊厥、频繁呕吐、颅内压增高、昏迷及严重肝功能异常等。
    • 对乙酰氨基酚
      • 作用和临床作用——主要用于发热，头痛，肌肉痛，关节痛，神经痛，尤其适用于对阿司匹林不能耐受或过敏的病人
      • 不良反应：偶见药热🥵🥵，皮疹
      • 注意事项：大剂量或长期使用可致肾损害，如肾乳头坏死和慢性间质性肾炎。过量可致急性中毒性干坏死
    • 非普拉宗
      • 作用：抗炎，镇痛作用强，临床用于治疗风湿性，类风湿关节炎
      • 不良反应：食欲减退，恶心，呕吐，头痛，面部水肿
    • 吲哚美辛
      • 作用和临床作用
        • 对其他药物不能耐受或疗效差的急性风湿，类风湿性关节炎，强直性脊柱炎，骨关节炎，滑囊炎及腱鞘炎
        • 癌性发热及其他不易控制的发热
        • 急性痛风性关节炎
      • 不良反应
        • 胃肠反应——恶心，呕吐，腹痛 腹泻，诱发或加重消化道溃疡，出血，偶见胃穿孔，还可引起急性胰腺炎
        • 中枢神经系统反应——头痛，眩晕，偶见精神失常
        • 造血系统反应——可引起粒细胞减少，血小板减少和再生障碍性贫血
        • 过敏反应——常见皮疹，支气管哮喘，与阿司匹林有交叉过敏反应
      • 注意事项：支气管哮喘，精神失常，活动性胃和十二指肠溃疡，癫痫，从事危险及精细工作人员，孕妇及儿童禁用
    • 舒林酸
    • 布洛芬
      • 主要用于风湿及类风湿关节炎的治疗，也可用于发热及慢性钝痛的治疗
      • 偶见视力模糊及中毒性弱视，
  • 选择性环氧酶-2抑制药
    • 塞来昔布
      • 临床用于急，慢性骨关节炎，风湿性关节炎和类风湿性关节炎的治疗
      • 18岁以下的病人和哺乳期妇女不宜使用。禁用于对阿司匹林和磺胺药过敏的病人
    • 尼美舒利
      • 具有抗炎，解热，镇痛作用
      • 主要用于风湿性关节炎，类风湿性关节炎，骨关节炎，腰腿痛，牙痛，痛经
  • 解热镇痛抗炎药的复方制剂
  • 癌性疼痛的三级止痛阶梯疗法：①“按时”给药(3——6小时)，不要在疼痛时才给药②“按量”给药(止痛剂量直至病人疼痛消失)③啊“按阶梯”给药即“癌症病人三级止痛阶梯治疗方案”。其具体内容是:根据癌症病人疼痛程度分为轻、中及重度疼痛。轻度疼痛可选用解热镇痛抗炎药(如阿司匹林、扑热息痛等);中度疼痛选用弱效阿片类药物(如氨酚待因、可待因等);重度疼痛选用强效阿片类药物(如吗啡、哌替啶等)。如一种药物无效,不能换用同阶梯镇痛药,而应选镇痛作用更强的药物。必要时可加用辅助药物,如解痉药。对癌症病人给予充分的止痛治疗,提高病人的生活质量。
• ［附］影响尿酸代谢药
  • 抑制尿酸生成的药物
    • 别嘌醇
      • 作用和临床作用——别嘌醇可抑制黄嘌呤氧化酶,使次黄嘌呤及黄呤不能转化为尿酸,使尿酸合成减少,小剂量时对酶为竞争性抑制剂,大剂量时则为非竞争性抑制剂。代谢产物氧嘌呤醇也是酶的非竞争性抑制剂,且在组织中停留时间较长,使血中尿酸浓度降低,并可使痛风病人组织中的尿酸结晶重新溶解,减少尿酸在骨、关节及肾脏的沉着,使痛风症状得以缓解。 临床主要用于治疗高尿酸血症及慢性原发性或继发性痛风,痛风性肾病。
      • 不良反应——个别病人可出现皮疹、腹痛腹泻、低热,暂时性转氨酶升高。停药或者给予相应的治疗可恢复。 2.可引起过敏性肝坏死、肝肉芽肿形成伴胆囊炎、胆管周围炎、剥脱性皮炎等,常见于用药3~4周。也可致血液系统异常和骨髓抑制。用药期间要注意观察,以便及时处理。 3.服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性,以利于尿酸排泄。肾功能不全者可致药物体内蓄积。肝功能不全者、老年人慎用。
      • 药物相互作用——别嘌醇可致硫唑嘌呤、6-巯基嘌呤代谢减慢,同用时应减少后二者的用量。与氯化钙、维生素C、磷酸钾钠同用时,可增加肾脏黄嘌呤结石的形成。与环磷酰胺同用时可致骨髓抑制作用增强。与氨苄西林同用时可增加皮疹的发生率。
  • 促进尿酸排泄的药物
    • 丙磺舒
      • 作用和临床应用——内磺舒通过竞争性抑制肾小管对尿酸的重吸收,而增加尿酸的排泄,降低血中尿酸浓度,缓解和防止尿酸盐结晶的形成,减轻对关节的损伤;也可促进易形成的尿酸盐的溶解。主要用于慢性痛风的治疗,因无抗炎和镇痛作用,不适合急性痛风的治疗。
      • 不良反应——恶心、呕吐等胃肠反应,皮疹发热,偶见白细胞减少,肾病综合征、骨髓抑制及肝坏死等。 2.用药初期,由于尿酸盐从关节移出,可使痛风发作加重,为防止尿酸盐在泌尿道沉积形成结石，用药期间多饮水,每天不低于2500ml,并加服碳酸氢钠,以促进尿酸排泄。 3.对磺胺药过敏、肾功能不全、消化道溃疡、痛风发作急性期、2岁以下儿童等禁用。
      • 【药物相互作用】 不宜与别嘌醇、阿司匹林、吲哚美辛、萘普生、氢氯噻嗪、布美他尼、青霉素、头孢霉素、甲氨蝶呤、口服降糖药等同服,因内磺舒可抑制以上药物的肾小管排泄,作用增强或毒性增加。
    • 苯溴马隆————苯溴马隆(benzbromarone,苯溴香豆素)口服易吸收,服药24小时血中尿酸浓度为服药前的66.5%,在肝内去溴离子后,从胆汁排出。为强力促尿酸排泄药,抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而促进尿酸排泄。适用于反复发作的痛风性关节炎伴高尿酸血症的治疗。 可见胃肠反应、肾绞痛及激发急性关节炎发作。偶见粒细胞减少。服药期间宜多饮水,每日2000ml或碱化尿液。服药期间如有急性痛风性关节炎发作,可加服非甾体抗炎药物。
  • 缓解痛风炎症的药物
    • 秋水仙碱
      • 作用和临床应用————本品与中性白细胞微管蛋白的亚单位结合,改变细胞膜功能,从而抑制白细胞的趋化、黏附和吞噬作用;抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯;抑制局部细胞产生白细胞介素-6等,从而达到缓解关节局部的红肿热痛等炎症反应。 主要用于痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。急性痛风口服后12~24小时起效,90%的病人用药后24~48小时疼痛消失。
      • 不良反应
        • 胃肠道反应：腹痛腹泻，食欲不振，呕吐，电解质紊乱，脱水，胃肠出血，吸收不良综合症
        • 神经系统反应：可致肌肉，周围神经病变，表现为麻木，刺痛，肌无力，血清级磷酸肌酶
        • 其他：血小板减少，中性粒细胞减少，再生障碍性贫血，血尿，少尿，皮疹，发热脱发，抽搐，意识障碍
• 常用制剂和用法————————阿司匹林片剂:.05g、0.1g、0.3g、0.5g。解热镇痛:一次0.3~0.5g,一日3次，饭后服。抗风湿:一日3~5g,分4次服,症状控制后逐渐减量。抗血小板凝集,一日50~100mg,口服。 乙酰氨基酚片剂:0.1g、0.3g、0.5g。一次0.5g,一日3次。注射剂:0.075g/1ml、0.25g/2ml。次0.15~0.25g,肌注。栓剂:0.15g、0.3g、0.6g。一次0.3~0.6g,一日1~2次,直肠给药。 引哚美辛溶片剂或胶囊剂:25mg。一次25mg,一2~3次,餐中服,以后每周可递增25mg,至每天总量为100~150mg。 舒林酸片剂:150mg、200mg。次150~200mg,一日2次。一日最大剂量 400mg。 布洛芬 片剂:0.1g、0.2g。一次0.2~0.4g,一日3次,餐中服。 萘普生 片剂或胶囊剂:0.125g、0.25g。一次0.25g,一日2次。 酮洛芬 肠溶胶囊:25mg、50mg。一次50mg,一日3~4次。 双氯芬酸 肠溶片剂:25mg。一次25mg,一日3次。注射剂:75mg/2ml。一次75mg，一日1次,深部肌注。 非普拉宗片剂:100mg。一次200mg,一日2~3次。维持量一日100~200mg。 塞来昔布胶囊:100mg。治疗骨关节炎:一日200mg，分2次服或顿服;治疗类风湿关节炎,一次100mg或200mg,一日2次。 尼美舒利 片剂:100mg。一次100mg,一日2次。 后 非布司他片剂:40mg、50mg、100mg。一次剂量40mg或80mg,一日1次。 别嘌醇 片剂:0.1g。第1周一日0.1g;第2周一日0.2g;第3周以后,一日0.3g,分2~3次服。秋水仙碱片剂:0.5mg。一次0.5mg,每隔1~2小时服一次,总量不超过一日4mg。苯溴马隆 片剂:50mg。一次50mg,一日1次。 丙磺舒片剂:0.25g。治疗痛风:开始一次0.25g,一日2次,1周后增至一次0.5g,一日2~3次。