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药理学抗菌药的相关内容，包含了青霉素类：耐酶青霉素类、广谱亲霉素类、耐药机制等内容，需要的可以收藏下。
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病理生理学相关内容细胞内外离子的交换和细胞内的缓冲、细胞内外离子的交换和细胞内的缓冲（急性）防止低血钾和血中游离钙降低。
重视早期诊断：局部表现，伤口内分泌物涂片检查有G⁺粗大杆菌和X线检查显示伤处软组织间积气，有助于确诊。
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概论
抗菌药物的常用术语
抗菌药物
抗生素
天然抗生素
人工半合成抗生素
人工合成药物
磺胺类
喹诺酮类
抑制或杀灭病菌
由微生物产生
抗菌谱
抗菌药物的抗菌范围
广谱
窄谱
异烟肼仅对结核杆菌有作用
抑菌药
四环素类
红霉素类
杀菌药
青霉素类
头孢菌素类
氨基苷类
抗菌活性
最低抑菌浓度MIC
最低杀菌浓度MBC
化疗指数CI
化疗指数越大，药物毒性越小
青霉素类化疗指数大，但会发生过敏性休克
抗生素后效应PAE
低于MIC
浓度依赖性抗菌药
氨基苷类抗生素
时间依赖性抗菌药无明显PAE
β-内酰胺类抗生素
首次接触效应
作用机制
抑制细菌细胞壁的合成
与青霉素结合蛋白PBPs结合
万古霉素
均为杀菌药
改变胞质膜的通透性
多粘菌素E
与膜磷脂结合
两性霉素B、制霉菌素
与真菌胞质膜中的麦角固醇结合
唑类抗真菌药
抑制真菌麦角固醇合成
抑制蛋白质的合成
全过程抑制
起始阶段
肽链延伸阶段
终止阶段
30S亚基抑制
大观霉素
50S亚基抑制
氯霉素
克林霉素
林可霉素
大环内酯类
红霉素
影响核酸和叶酸代谢
抑制DNA合成
影响RNA合成
利福平
影响叶酸代谢
细菌耐药性
细菌耐药性的产生
细菌对抗菌药物不敏感
耐药性的种类
固有耐药
染色体基因决定
链球菌对氨基苷类抗生素天然耐药
肠道G-杆菌对青霉素G天然耐药
铜绿假单胞菌对多数抗生素均不敏感
获得性耐药
质粒介导改变自身代谢途径
可以消失
也可以成为固有耐药
机制
产生灭活酶
β-内酰胺酶
氨基苷类抗生素钝化酶
乙酰化酶
腺苷化酶
磷酸化酶
其他
氯霉素乙酰转移酶
酯酶
腺苷转移酶
抗菌药物作用靶位改变
改变靶蛋白的结构
降低与抗生素的亲和力
产生新的靶蛋白
抗生素不能结合
靶蛋白的数量增加
改变细菌外膜通透性
改变通道蛋白的性质和数量
铜绿假单胞菌
影响主动流出系统
多重耐药
代谢拮抗剂产生
耐药基因的转移
耐药基因的转移方式
突变
转导
转化
结合
多重耐药的产生和对策
抗菌药物合理应用原则
尽早确定病原菌
按适应症选药
抗菌药物的预防应用
防止细菌可能引起的感染
不适当引起高度耐药
抗菌药物的联合应用
适应症
不明病原体的严重细菌感染
单一抗菌药物不能控制的感染
长期用药
结核病、慢性骨髓炎
可能效果
药物分类
Ⅰ
繁殖期杀菌药
Ⅱ
静止期杀菌药
多粘菌素类抗生素
Ⅲ
快速抑菌药
四环素
大环内酯
Ⅳ
慢速抑菌药
磺胺类药物
防止药物的不合理使用
病毒感染
原因未明的发热患者
局部应用
耐药
变态反应
剂量
分类（了解）
窄谱青霉素类
青霉素G
体内过程
窄谱、不耐酸、不耐酶
不宜口服
肌内注射吸收迅速且完全
主要分布于细胞外液
普鲁卡因使其吸收缓慢
抗菌作用
大多数G+球菌
链球菌
G+杆菌
G-球菌
脑膜炎奈瑟菌
敏感淋病奈瑟菌
少数G-杆菌
流感杆菌
百日咳鲍特菌
螺旋体、放线杆菌
对真菌、原虫、立克次体、病毒无作用
临床应用
在肌内注射或静脉注射治疗敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌和螺旋体所致感染的首选药
白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症
对外毒素无效
必须加用抗毒素血清
不良反应
最常见
各种类型均可出现
Ⅰ型过敏性休克最严重
临床表现
循环衰竭
呼吸衰竭
中枢抑制
防治措施
询问过敏史
避免滥用和局部用药
避免在饥饿时注射青霉素
低血糖促休克
皮试
注射液需现用现配
肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药
赫氏反应
治疗梅毒、钩端螺旋体是症状加剧
可能由病原体被杀死后释放的物质引起
药物相互作用
青霉素V
耐酸
口服吸收好
轻度敏感菌感染、恢复期的巩固治疗、防止感染复发的治疗用药
耐酶青霉素类
甲氧西林
不耐酸
耐药菌株的感染治疗
双氯西林、氟氯西林
耐酶耐酸
耐青霉素G的金黄葡萄球菌感染
广谱青霉素类
耐酸不耐酶
对耐药金黄葡萄球菌感染无效
氨苄西林
对G-杆菌由较强的抗菌作用
对铜绿假单胞菌无效
临床用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染
合用β-内酰胺酶抑制剂可扩大抗菌谱
阿莫西林
不良反应一恶心、呕吐、腹泻等消化道反应和皮疹为主
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类
均为广谱抗生素
羧苄西林
不耐酶
抗菌谱与氨苄西林相似
常用于治疗烧伤继发铜绿假单胞菌感染
哌拉西林
抗菌作用较强
抗革兰阴性菌青霉素类
美西林、替莫西林
对G-作用强
对G+作用弱
按抗菌谱、耐药性、肾毒性分
第一代
G+强G-弱
头孢噻吩、头孢唑林
第二代
G+强G-稍强
对厌氧菌有一定作用
第三代
G+弱G-强
对铜绿假单胞菌及厌氧菌由较强的作用
第四代
G+强G-更强
第五代
药理作用
与细胞膜上的PBPs结合，妨碍黏肽形成
抑制细胞壁合成
与青霉素有交叉过敏现象
静脉给药发生静脉炎
第一代肾毒性
二代较轻
三四代偶见二重感染
与其他肾毒性药物合用加重
与乙醇应用产生双硫仑样反应
其他β-内酰胺类
碳青霉烯类
亚胺培南
与脱氢肽酶抑制药西司他汀等量配比制成复方注射剂
头霉素类
头孢西汀
广谱、对厌氧菌高效、对β-内酰胺酶高度稳定
氧头孢烯类
单环β-内酰胺类
氨曲南
对G-有强大的抗菌作用
β-内酰胺酶抑制药
克拉维酸
应用尿路呼吸道、盆腔炎症、乳腺炎
不良反应胃肠道
舒巴坦
应用敏感菌致感染
对金黄色葡萄球菌和G+杆菌产生的β-内酰胺酶有很强的抑制
他唑巴坦
β-内酰胺类抗生素的复方制剂
作用于细菌菌体的青霉素结合蛋白PBPs
抑制细胞壁的合成
菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解
细菌的自溶酶
对已合成的细胞壁无影响
耐药机制
产生水解酶
与药物结合
改变PBPs
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌
改变菌膜通透性
增强药物外排
缺乏自溶酶
大环内酯类、林可霉素类肌多肽类抗生素
常用做需氧G+菌、G-球菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及对β-内酰胺类抗生素过敏患者的代替品
抗菌作用及机制
抑制细菌蛋白质的合成
不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基
林可霉素、克林霉素和氯霉素作用位点相同
合用发生拮抗、易产生耐药
靶位结构改变
摄入减少
外排增多
药动学
吸收
红霉素不耐酸
克拉霉素和阿奇霉素耐酸且易吸收
食物干扰红霉素和阿奇霉素地吸收，但能增加克拉霉素地吸收
分布
代谢
排泄
常见药物
临床上常用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和对青霉素过敏者
也用于厌氧菌引起的感染
军团菌
主要为胃肠道反应
少数发生肝损害
眼膏制剂和外用制剂
克拉霉素
抗菌活性强于红霉素
对酸稳定
口服吸收完全
且不受进食的影响
阿奇霉素
抗菌谱较红霉素广
G-菌明显强于红霉素
对某些细菌表现为快速杀菌作用
其他大环内酯类为抑菌药
林可霉素类
林可霉素、克林霉素
林可霉素口服吸收差，易受食物影响
克林霉素受食物影响小
血浆蛋白结合率高
骨组织高浓度
可透过胎盘屏障
炎症时可通过血脑屏障
对各类厌氧菌有强大的抗菌作用
对需氧G+菌有显著活性
对G-杆菌无作用
主要用于厌氧菌
脆弱拟杆菌
对金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药
胃肠道反应
长期引起假膜性肠炎
多肽类抗生素
万古霉素类
口服难吸收
肌内注射导致局部剧痛和组织坏死
只能静脉给药
抑制细胞壁前体肽聚糖结合
阻断细胞壁合成
仅用于严重感染
特别是耐药菌株
耳毒性
肾毒性
过敏反应
多粘菌素
氨基苷类抗生素（共性）
抗菌作用和机制
对各种需氧G-杆菌包括铜绿假单胞菌有强大的抗菌活性
G-球菌作用效果差
庆大霉素、阿米卡星对金黄色葡萄球菌有效
特点
氨基酸是快速的静止期杀菌药
仅对需氧菌有效
PAE长
具有初次接触效应
产生修饰氨基苷类的钝化酶
膜通透性改变
子主题 1
靶位的修饰
强碱
肌内注射
主要分布在细胞外液
在肾皮层河内耳、外淋巴液有高浓度聚集
代谢与排泄
以原型经肾小球滤过
敏感需氧G-杆菌所致的全身感染
链霉素和卡那霉可作为结核治疗的药物
前庭神经
耳蜗听神经
诱发药源性肾衰竭的最常见因素
避免与有肾毒性的药物合用
强效利尿药
第一代头孢菌素类
神经肌肉麻痹
链霉素引起过敏性休克仅次于青霉素
常用药物
链霉素
治疗结核病
治疗鼠疫和兔热病的首选
与四环素类联合使用
庆大霉素
治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药
尤其是沙雷菌属作用更强
卡那霉素
同链霉素
妥布霉素
对铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强
对耐庆大霉素菌株有效
G+菌仅对葡萄球菌有效
阿米卡星
抗菌谱最广
对肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌所产生的灭活酶稳定
氨基苷类耐药首选
依替米星
抗菌谱广、抗菌活性强、毒性低
对大部分G+和G-菌有良好的抗菌作用
氨基苷类不良反应发生最低的药物
四环素类及氯霉素类
总
进入菌体内才能发挥抑菌作用
与30S亚基特异性结合
抑制肽链延长和蛋白质合成
改变细胞膜的通透性
成分外漏
耐药性
四、金、土完全交叉耐药
产生核糖体保护蛋白
减少四环素进入菌体促进外排
四体首选
立克次体
支原体
衣原体
螺旋体
酸性药物促进其吸收
沉积于新形成的牙齿和骨骼中
抗菌特点
G+>G-
对G+弱于青霉素和头孢菌素
对G-弱于氨基苷类和氯霉素
极高浓度具有杀菌作用
对伤寒副伤寒、铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、真菌、病毒无效
一般不做首选（耐药性）
支原体肺炎和衣原体感染
局部刺激作用
二重感染
真菌感染
对四环素耐药的难辨梭状芽孢杆菌感染所致的假膜性肠炎
万古霉素治疗
对骨骼和牙齿生长的影响
牙齿黄染
孕妇哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用
肝损伤
加重原有肾损伤
多西环素
目前四环素类药物的首选药
强效、速效、长效
很少引起二重感染
肾衰竭时也可以用
适于肾外感染伴肾衰竭患者以及胆道感染
其他四环素类加重肾衰竭
米诺环素
脑脊液浓度高
抗菌活性最强
前庭反应
恶心、呕吐、眩晕、运动失调
替加环素
抗菌谱广
氯霉素类
G+<G-
对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌具有杀灭作用
对G+弱于青霉素类和四环素类
50s亚基可逆性结合
与大环内酯类、克林霉素类竞争性抑制
耐药菌诱发的严重感染
伤寒
首选喹诺酮类或第三代头孢菌素
立克次体感染
腹腔或盆腔的厌氧菌感染
眼科局部用药
血液系统毒性
可逆性血细胞减少
严重程度与剂量和疗程有关
再生障碍性贫血
发病率与用药量、疗程无关
灰婴综合征
早产儿、新生儿
肝脏解毒功能低
口服出现恶心、呕吐、腹泻
少数出现过敏反应
血管神经源性水肿
视神经炎
视力障碍
广谱抗生素
G+和G-的快速抑菌药
对立克次体和衣原体也有较强的抑制作用
人工合成抗生素
喹诺酮类抗菌药
对于铜绿假单胞菌环丙沙星的杀灭最强
DNA回旋酶
喹诺酮抗G-的重要靶点
拓扑异构酶Ⅳ
喹诺酮抗G+的重要靶点
靶位改变
抗菌谱广、抗菌活性强、较少交叉耐药
泌尿生殖系统感染
单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎
环丙沙星、氧氟沙星与β-内酰胺类首选
铜绿假单胞菌性尿道炎
环丙沙星首选
敏感菌所致的急慢性前列腺炎
呼吸系统感染
治疗青霉素高度耐药肺炎链球菌感染
万古霉素与左氧氟沙星或莫西沙星联合用药首选
代替大环内酯类用于军团病
肠道感染和伤寒
骨、关节和软组织感染
中枢神经系统毒性
抑制GABA
光敏毒性
光毒性
光照部位出现瘙痒性红斑
司帕沙星、洛美沙星最常见
心脏毒性
软骨损害
跟腱炎
易出现真菌感染
禁忌症
不宜用于儿童、精神病或癫痫病史
禁用与过敏、孕妇、哺乳期
常用氟喹诺酮类药物
诺氟沙星
抗菌作用强
对G-如大肠杆菌、志贺菌、肠杆菌、奈瑟菌极为有效
环丙沙星
G-耐药
诱发跟腱炎
氧氟沙星
胆汁中的药物浓度为血药浓度的7倍
左氧氟沙星
对表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、厌氧菌、支原体、衣原体的体外抗菌活性明显强于环丙沙星
洛美沙星
氟罗沙星
口服完全吸收
司帕沙星
莫西沙星
磺胺类抗菌药
多大多数G+G-由良好的抗菌活性
最敏感的是A群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎链球菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶尔森菌、和诺卡菌属
对支原体、立克次体和螺旋体无效
抑制二氢叶酸合成酶
泌尿系统损害
服用磺胺嘧啶或磺胺甲噁唑时同服等量碳酸钠碱化尿液
血液系统反应
常用磺胺类药
磺胺嘧啶或磺胺甲噁唑
预防流行性脑脊髓膜炎的首选
柳氮磺吡啶
其他合成类抗菌药
甲氧苄啶
细菌二氢叶酸还原酶抑制剂
抗菌谱与磺胺甲噁唑相似
甲硝唑
抗厌氧菌
对脆弱拟杆菌尤为敏感
治疗阿米巴虫病、滴虫病和破伤风的首选
钾治疗
防止低血压比补钾更重要
并发传导阻滞的强心苷中毒不能补钾盐
强心苷中毒所引起的心动过缓和房室传导阻滞等缓慢型心律失常不宜补钾
可用M受体阻断药阿托品
