导图社区 药理学
- 597
- 60
- 11
- 举报
药理学
药理学中作用于各大系统的药物的相关内容：心血管系统：治疗心力衰竭药物、抗高压压药、抗心绞痛药物；作用于呼吸系统药物。
编辑于2022-04-09 20:18:17- 药物
- 相似推荐
- 大纲
药理学
心血管系统
抗高血压药
血压的调节
交感-肾上腺素系统
肾素-血管紧张素系统
血管舒缓肽-激肽-前列腺素系统
血管内皮松弛因子-收缩因子系统
动脉血压
心输出量
心脏功能
回心血量
血容量
外周血管阻力
小动脉紧张度
分类
利尿药
氢氯噻嗪
血液成分改变、血管功能异常
交感神经抑制药
中枢降压药
可乐定
神经节阻断药
樟磺咪芬
NE神经末梢阻断药
利血平
引起抑郁
肾上腺素受体阻断药
普萘洛尔
心脏β1受体
肾素-血管紧张素系统抑制药
血管紧张素转化酶(ACE)抑制药
卡托普利
血管紧张素1受体（AT1）阻断药
氯沙坦
肾素抑制药
阿利吉仑
钙通道阻滞药
硝苯地平
血管扩张药
硝普钠
第一线抗高血压药物
A
普利、沙坦
B
β受体阻断药
C
钙通道阻滞药
D
利尿药
常用的抗高血压药物
利尿药（氢氯噻嗪）
药理作用
用药初期
排Na利尿
血容量减少
血压下降
长期用药
血容恢复
血管壁平滑肌缺Na
Na-Ca交换减少
内Ca减少
血管张力降低
降低血管平滑肌对血管收缩剂的反应性
诱导动脉壁产生扩血管物质
临床应用
基础用药之一，多合用
中重度
单独
轻度高血压
小剂量
不用于高血压合并糖尿病
不良反应
低K、Na、Mg
高血脂、糖
血浆肾素活性代偿性升高，降压作用减弱
其他
合并有氮质血症或尿毒症的高血压患者、高血压危象患者
呋塞米
伴有高血脂
吲达帕胺
钙通道阻滞药
二氢吡啶类
硝苯地平
药理作用
抑制外Ca内流
干扰肌浆网内钙释放
临床应用
轻中重均有作用
合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病哮喘、高血脂症及恶性高血压患者
不良反应
反射性心率加快
心绞痛
尼群地平
血管松弛作用较硝苯地平强
降压作用温和而持久
肝功能不良者慎用
拉西地平
血管选择性强，不易引起反射性心动过速和心输出量增加
适用于轻、中度
起效慢
作用持久
具有抗动脉粥样硬化作用
氨氯地平
降压作用较硝苯地平平缓
持续时间长
对血管平滑肌有选择性，较少影响心脏
非二氢吡啶类
维拉帕米
对血管和心脏均有作用
β受体阻断药
普萘洛尔（心得安）
体内过程
肝脏首过消除显著
生物利用度低
个体差异大
药理作用
减少心输出量
抑制肾素释放
抑制交感神经系统的活性
增加前列环素的合成
临床应用
各种原发性高血压
可作为首选单独使用
也可合用
对心输出量及肾素活性偏高者疗效较好
高血压伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症
选用β受体阻断药
不良反应
支哮、心衰、外周血管痉挛、中枢症状、反跳
禁忌症
变异性心绞痛不宜
高度房室传导阻滞、窦性心动过缓
阿替洛尔
β1受体
口服
各种程度高血压
持续时间较长
拉贝洛尔
各种程度的高血压、高血压急症、妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤麻醉或手术时的高血压
大剂量导致直立性低血压
卡维地洛
舒张血管作用
阻断α受体
不影响血脂代谢
治疗轻度及中度高血压
或伴有肾功能不全、糖尿病
血管紧张素转化酶(ACE)抑制药
卡托普利（巯甲丙脯酸）
药理作用
阻止AngⅡ生成
阻止心血管病理性重构
降低交感N的兴奋性
减少醛固酮分泌排钠
增强利尿药的作用
潴留K
高血钾需注意
特异性肾血管扩张
临床应用
伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及心肌梗死的首选
护心护肾护血糖
停药不反跳
不良反应
高血钾
影响心脏功能
顽固性咳嗽
抑制缓激肽的代谢
血管紧张素1受体（AT1）阻断药
氯沙坦
高选择性、亲和力强、作用持久
对抗AngⅡ药理作用
升压作用
心血管重构作用
反馈性引起肾素升高
导致AngⅡ增多
哺乳期妇女及肾动脉狭窄低血压及严重肾功能不全肝病患者慎用
避免和补K利尿药合用
其他抗高血压药物
中枢性降压药
可乐定
药理作用
兴奋
延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体
延髓嘴端腹外侧区的咪唑啉I1受体
过大剂量兴奋外周血管平滑肌上的α2受体
引起血管收缩，降压作用减弱
抑制
抑制胃肠分泌及运动
对中枢神经系统有明显的抑制作用
临床应用
降压作用中等偏强
适于治疗中度高血压
常用于其他药物无效时
治疗高血压合并胃溃疡
可用于高血压的长期治疗
与利尿剂合用有协同作用
可用于重度高血压
口服用于预防偏头痛或吗啡类戒毒药
还可用于戒烟
不良反应
口干和便秘
嗜睡、抑郁、眩晕、血管性水肿、恶心、心动过缓、腮腺肿痛、食欲缺乏
不适用于高空作业以及驾驶机动车辆的人
药物的相互作用
加强其他中枢神经系统抑制药的作用
三环类如丙咪嗪在中枢可与其发生竞争性拮抗·
取消可乐定的降压作用
NA的再摄取抑制
血管平滑肌扩张药
不良反应多
一般不单独用于治疗高血压
仅在其他降压药无效时加用
不会引起直立性低血压及阳痿
肼屈嗪
主要扩张小动脉，对容量血管无明显作用
不良反应
心悸、诱发心绞痛
反射性激活RAS
水钠潴留
增加高血压患者心肌肥厚程度
硝普纳
体内过程
口服不吸收
静脉滴注给药起效快
药理作用
对小动脉和静脉均有扩张作用
血管舒张物质
NO供体药
非选择性
很少影响局部血流分布
临床应用
高血压急症的治疗
手术麻醉时的控制性低血压
高血压合并心力衰竭或嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高
不良反应
恶心、精神不安
高剂量引起氰化物中毒
神经节阻断药
樟磺咪芬
美卡拉明
六甲溴铵
α1受体阻断药
降低动脉血管阻力，增加动脉容量，增加血浆肾素活性
不引起反射性心率加快
适用于各种程度高血压的治疗
首剂现象（低血压）
哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪
去甲肾上腺素能神经末梢阻断药
递质耗竭药
影响儿茶酚胺的贮存及释放
利血平
钾通道开放药
钾外流增多
细胞膜超极化
膜兴奋性降低
Ca内流减少
血管平滑肌舒张
扩张作用具有选择性
见于冠状动脉、胃肠道和脑血管
不扩张肾和皮肤血管
与利尿药和β受体阻断药合用
可纠正水钠潴留和反射性心动过速
肾素抑制药
与ACE抑制药或AT1受体阻断药合用
疗效虽增加
不良反应同时增加
应避免
高血压治疗的新概念
终身治疗
保护靶器官
A、C类
平稳降压
联合用药
治疗心力衰竭药物
HF分类
收缩性心力衰竭
大多数
舒张性心力衰竭
药物分类
肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药
ACE抑制药
作用机制
降低外周血管阻力，降低心脏后负荷
抑制AngⅡ的生成，减弱其收缩血管作用
抑制缓激肽的降解
减少醛固酮的生成
减轻水钠潴留
降低心脏前负荷
抑制心肌及血管重构
改善心脏的舒张功能，降低肾血管阻力，增加肾血流量
降低交感神经活性
舒张性心力衰竭者疗效明显优于地高辛
AT1阻断药
具有ACE抑制药的所有益处
减少不良反应
醛固酮拮抗药
螺内酯
防止左心室肥厚时心肌间质纤维化
与ACE抑制药合用效果更佳
利尿药
CHF伴有水肿或有明显的淤血者尤为适用
促进Na、水的排泄
减少血容量
降低心脏前负荷
改善心功能
降低静脉压
消除或缓解静脉淤血及其所引发的肺水肿及外周血肿
轻度
噻嗪类单独应用
严重、急性CHF或全身水肿
静脉注射袢利尿药呋塞米
大剂量加重心力衰竭
低钾血症
诱发心律失常
注意补充钾盐或与保钾利尿药合用
β肾上腺素受体阻断药
美托洛尔
作用机制
拮抗交感活性
上调心肌β受体的数量
卡维地洛无
改善β受体对儿茶酚胺的敏感性
交感神经系统与RAAS的激活是CHF最重要的神经-体液变化
抗心律失常与抗心肌缺血作用
临床应用
扩张性心肌病及缺血性CHF
小剂量开始、与强心苷合用
消除负性肌力作用
注意事项
正确选择适应症
初期应用出现负性肌力作用
扩张性心肌病CHF疗效最好
长期应用
从小剂量开始
合并用药利尿药、ACE抑制药、地高辛
严重心动过缓、严重左心室功能减明显房室传导阻滞、低血压、支气管哮喘慎用
卡维地洛
阻断α1受体、抗氧化
正性肌力药
强心苷类药
体内过程
长效类
洋地黄毒苷
肠肝循环
中效类
地高辛
口服生物个体差异大
短效类
毛花苷丙
毒毛花苷
药理作用及机制
对心脏的作用
正性肌力作用
抑制Na-K-ATP酶
加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩敏捷
加强衰竭心肌收缩力
减低心肌耗氧量
增加心输出量
负性频率作用
治疗量对正常影响小
反射性兴奋迷走神经
使心率减慢
降低心肌耗氧量
过量引起的心动过缓和传导阻滞可用阿托品
负性传导作用
治疗量
减慢房室传导
加快心房传导
高浓度
中毒剂量
对神经内分泌系统的作用
兴奋延髓极后区催吐化学感受器引起催吐
兴奋交感神经中枢
引起快速型心律失常
降低患者血浆肾素活性
利尿作用
心功能改善后增加了肾血流量和肾小球的滤过能力
抑制Na-K-ATP酶
对血管的作用
收缩血管平滑肌
小、可抵消
临床应用
治疗心力衰竭
以收缩功能障碍为主且对A\B\D疗效欠佳者
心房纤颤伴心室率快的心力衰竭疗效最佳
风湿性心脏病和高血压心脏病所导致的心功能不全疗效较好
对肺源性心脏病、活动性心肌炎或严重心肌损伤疗效较差
扩张性心脏病应首选A、B
继发于甲亢、VB12严重贫血疗效差
缩窄性心包炎、严重二尖瓣狭窄无效
治疗某些心律失常
心房纤颤
兴奋迷走神经
减慢房室传导
抑制房室结的传导
心房扑动
不均一的缩短心房的有效不应期
阵发性室上性心动过速
维拉首选
不良反应
心脏反应
快速型心律失常
最多见和最早见的是室性期前收缩
KCl有效、也可以钙离子拮抗剂，严重时用苯妥英钠和利多卡因
房室传导阻滞
窦性心动过缓
停药指征
最危险、最严重
胃肠道反应
最常见的早期中毒症状
中枢神经系统反应
眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄
视觉障碍
强心苷中毒的先兆
停药的指征
药物的相互作用
与奎尼丁、维拉帕米合用时减量
苯妥英钠降低其血药浓度
拟肾上腺素药可导致强心苷中毒
排钾利尿药导致低血钾加重毒性
非苷类正性肌力药
β肾上腺素受体激动药
用于强心苷反应不佳或禁忌者
更适用于伴有心率减慢或传导阻滞的患者
磷酸二酯酶抑制药
米力农
增加cAMP含量，增加Ca浓度
发挥正性肌力和血管舒张双重作用
维司力农
扩血管药
硝酸酯类
扩张静脉
肼屈嗪
扩张小动脉
硝普纳
扩张小静脉和小动脉
静脉滴注可迅速控制危急的CHF
适用于需迅速降低血压的急性肺水肿、高血压危象等
哌唑嗪
α1受体阻断药
降低心脏的前、后负荷
钙增敏药及钙通道阻滞药
钙通道阻滞药
较强的扩张外周动脉
降压和扩张冠脉血管
抗心绞痛药物
心绞痛
分类
劳累型心绞痛
休息或舌下口服硝酸甘油可缓解
自发性心绞痛
混合型心绞痛
病理生理基础
冠脉血管病变尤其是动脉粥状硬化
降低心肌耗氧量
扩张冠状动脉以改善心肌供氧
常用的抗心绞痛药物
硝酸酯类
硝酸甘油
体内过程
口服首过消除
舌下含服
药理作用及机制
松弛平滑肌，尤其血管平滑肌
降低心肌耗氧量
明显扩张静脉血管
降低前负荷
较大剂量舒张动脉血管
降低后负荷
扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注
扩张较大的心外膜血管、输送血管、侧支血管
对阻力血管舒张作用较弱
降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性
保护缺血的心肌细胞，减轻缺血性损伤
硝酸甘油释放NO
临床应用
舌下含服缓解和预防各类心绞痛的发作
静脉给药治疗急性心肌梗死
降低心肌耗氧量
增加缺血区供氧量
抑制血小板的聚集和黏附，缩小梗死范围
心力衰竭
降低前后负荷
急性呼吸衰竭、肺动脉高压
不良反应
多数由舒张血管引起
皮肤潮红
搏动性头痛
脑膜血管扩张
升高眼压
眼内血管扩张
大剂量直立性低血压及晕厥
反射性引起交感神经兴奋
超剂量引起高铁血红蛋白血症
呕吐、发绀
易产生耐受性
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯
口服用于心绞痛的预防和心肌梗死后心衰的长期治疗
扩血管
β肾上腺素受体阻断药
抗心绞痛作用
降低心肌耗氧量
三负作用
改善心肌缺血区供血
非缺血区血管明显收缩
心率减慢，心舒期相对延长
降低心肌代谢
临床应用
对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛
对伴有心律失常及高血压者尤为适用
对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜使用
α受体导致冠脉收缩
与硝酸酯类合用
协同降低耗氧量
β受体阻断药能对抗硝酸酯类引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强
硝酸酯类缩小β受体阻断药所致的前负荷增大和心室射血时间延长
对抗交感
钙通道阻滞药
总
作用机制
降低心肌耗氧量
抑制Ca内流
减弱心肌收缩力
舒张冠状血管
对痉挛血管有显著的解除痉挛作用
增加侧枝循环
保护缺血心肌细胞
抑制外Ca内流，减轻心肌细胞Ca的超载
ct：硝酸甘油
释放NO
抑制血小板聚集
降低血小板内Ca浓度
临床应用
优点为普萘洛尔的禁忌症
心肌缺血伴支气管哮喘
变异型心绞痛
抑制心肌作用较弱
较少诱发心力衰竭
心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病
舒张外周血管
与β受体阻断药合用
协同降低心肌耗氧量
消除反射性心动过速、血管收缩
药物
硝苯地平
对变异型心绞痛效果好
对伴高血压患者尤为适用
稳定型心绞痛也有效
维拉帕米
扩张冠状动脉作用弱
变异型心绞痛不单独使用
稳定性心绞痛
与β受体阻断药合用起协同作用
增强副作用
抑制心肌收缩力和传导系统
伴有心衰、窦房结或明显房室传导阻滞的心绞痛患者禁用
地尔硫卓
介于以上两者之间
扩血管＋抑心脏
其他抗心绞痛药物
ACEI
卡维地洛
阻断β1、2、α受体
抗氧化
心绞痛、心功能不全、高血压
尼可地尔
K通道激活药
变异型心绞痛、慢性稳定型心绞痛
不易产生耐受性
吗多明
NO的供体
释放NO
舌下含服或喷雾吸入
作用于呼吸系统药物
平喘药
抗炎平喘药
目前常用吸入剂型糖皮质激素
长期防止哮喘发作
药理作用及机制
抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞和免疫细胞功能
抑制细胞因子和炎症介质的产生
抑制气道高反应性
增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
临床应用
支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘患者
长期应用可以减少或终止发作
但不能缓解急性症状
哮喘的持续状态不宜使用
不良反应
咽部或全身的不良反应
吸入后需立即漱口
支气管扩张药
哮喘急性发作（气道痉挛）的首选药物
β肾上腺素受体激动药
总
药理作用及机制
舒张支气管平滑肌
抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放炎性介质
增强纤毛运动
降低毛细血管通透性
机制
降低细胞内Ca+浓度
引起平滑肌松弛
临床应用
吸入型最常用
减少全身的不良反应
哮喘急性发作
静脉给药首选
不良反应及注意事项
心脏反应
大剂量或静脉给药
肌肉震颤
气雾剂吸入时较全身给药低
代谢紊乱
增加肌糖原的分解
糖尿病患者应用时应注意引起酮中毒或乳酸性酸中毒
低钾血症
过量或与糖皮质激素合用
分类
非选择性β受体激动药
异丙肾上腺素
肾上腺素
仅用于急性发作
麻黄碱
轻症、预防发作
选择性β2受体激动药
短效
沙丁胺醇
特布他林
抗炎、扩张支气管平滑肌
长效
克仑特罗
口服易吸收
福莫特罗
兼具扩张支气管平滑肌和抗炎作用
用于哮喘持续状态
班布特罗
特布他林的前药
茶碱类
药理作用及机制
抑制磷酸二酯酶
使细胞内cAMP水平升高而舒张支气管平滑肌
阻断腺苷受体
减轻内源性腺苷所致的气道收缩作用
增加内源性儿茶酚胺的释放
免疫调节与抗炎作用
增加膈肌收缩力并促进支气管纤毛运动
干扰支气管平滑肌的Ca+转运
临床应用
支气管哮喘
β受体激动药不能控制的急性哮喘
静脉注射
慢性口服预防
慢性阻塞性肺疾病
扩张肺动脉及降低肺动脉压
强心
伴有冠心病的支气管哮喘
利尿
明显改善气促症状
中枢睡眠呼吸暂停综合征
不良反应及注意事项
胃肠道不良反应
中枢兴奋
急性中毒
氨茶碱
碱性强、局部刺激大
口服易引起胃肠道刺激症
胆茶碱
胃肠道刺激少
易耐受
M胆碱受体阻断药
异丙托溴铵
气雾剂
对老年性哮喘，尤其是对高迷走神经活性的哮喘患者尤为适用
塞托溴铵
泰马托品
选择性阻断M1、M3
抗过敏平喘药
炎症细胞稳定药
色甘酸钠
药理作用及机制
稳定肥大细胞膜
抑制气道感觉神经末梢与气道神经源性炎症
阻断炎症细胞介导的反应
临床应用
预防哮喘的发作
奈多罗米钠
长期预防性平喘药，吸入给药
用于哮喘早期的维持治疗
H1受体阻断药
酮替芬
强大的H1受体阻断作用
预防和逆转β2受体的向下调节
加强β2受体激动药的平喘作用
半胱氨酰白三烯受体1阻断药
扎鲁司特
孟鲁司特
普仑司特
预防哮喘的发作
镇咳与祛痰药
镇咳药
中枢性镇咳药
磷酸可待因
各种原因引起的剧烈干咳
对胸膜炎干咳伴胸痛者尤其适用
本品在大剂量时明显抑制呼吸中枢
长期耐药性和成瘾性
氢溴酸右美沙芬
非成瘾性
无镇痛作用
镇咳作用与可待因相似或较强
起效快
枸橼酸喷托维林
直接抑制咳嗽中枢
并有轻度的阿托品样作用和局部麻醉作用
用于各种原因引起的干咳
有成瘾性
外周性镇咳药
盐酸那可汀
抑制牵张反射引起的咳嗽
兼具兴奋呼吸中枢的作用
无成瘾性
祛痰药
痰液稀释药
恶心性祛痰药
促进支气管腺体分泌增加
适用于干痰及痰液不易咳出者
氯化铵
刺激性祛痰药
刺激支气管分泌
痰液溶解药
黏痰溶解药
乙酰半胱氨酸
黏痰调节药
溴己新
作用于消化系统药物
治疗消化性溃疡的药物
抗酸药
药理作用
口服后直接中和胃酸
降低胃蛋白酶活性
形成胶状保护膜，覆盖于溃疡面起保护作用
氢氧化铝
三硅酸镁
临床应用
消化性溃疡和反流性食管炎
常见药物
碳酸钙
作用强、快而持久
中和时产生胃酸
嗳气、腹胀
引起反跳性的胃酸分泌增加
Ca促进胃泌素的分泌
氢氧化镁
强、起效快
Mg有导泄作用
三硅酸镁
作用弱、慢而持久
形成胶状的二氧化硅
氢氧化铝
作用较强、慢而持久
导致便秘
碳酸氢钠
作用强、慢、短暂
产生CO2
嗳气、腹胀
口服导致碱血症
仅中和，无抑制作用
抑制胃酸分泌药
H2受体阻断药（xx替丁）
药理作用
竞争性阻断壁细胞基底膜的H2受体
对基础胃酸的分泌和夜间胃酸的分泌都有良好的抑制作用
对基础胃酸的抑制作用最强
治疗胃及十二指肠溃疡疾病的首选药物
减轻溃疡的疼痛
促进愈合
不良反应
发生较低（＜3%）
H-K-ATP酶抑制药（xx拉唑）
药理作用
对各种因素引起的胃酸分泌均有抑制作用
牢固不可逆
作用强而持久
最直接最有效的抑制胃酸分泌的手段
使胃蛋白酶产生减少
对胃黏膜有显著的保护作用
对幽门螺杆菌有抑制作用
繁殖
临床应用
消化性溃疡
反流性食管炎
幽门螺杆菌感染
上消化道出血
不良反应
少
长期服用应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生
M胆碱受体阻断药
抑制胃酸分泌的作用弱，不良反应多
阿托品和溴化丙胺太林
可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛
不良反应较多
哌仑西平、替仑西平
胃泌素阻断药
丙谷胺
竞争胃泌素受体
促进胃黏膜黏液合成
胃黏膜保护药
胃黏膜屏障
细胞屏障
粘液-HCO3屏障
米索前列醇
临床上用于治疗胃和十二指肠溃疡
并有预防复发作用
恩前列素
硫糖铝
黏附于胃、十二指肠黏膜表面
抑制幽门螺杆菌
抗幽门螺杆菌感染药（铋）
联合用药
消化系统功能调节药（标题）
助消化药
促进食物的消化，用于消化不良，消化道功能减退
止吐药
H1受体阻断药
苯海拉明
晕动症、内耳性眩晕症
M胆碱受体阻断药
东莨菪碱、阿托品、苯海索
阻断呕吐中枢
可用抗晕动症和防治胃肠刺激所致的恶心、呕吐
多巴胺D2受体阻断药
氯丙嗪
阻断CTZ多巴胺受体
甲氧氯普胺
中枢和外周双重作用
多潘立酮
外周性
5-HT受体阻断药
昂丹司琼
肿瘤化疗引起的呕吐
胃肠动力药
M胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
多巴胺D2受体拮抗药
5-HT受体激动药
西沙比利
增加结肠运动，引起腹泻
止泻药与吸附药
阿片制剂
地芬诺酯
洛哌丁胺
过量时可用纳洛酮治疗
鞣酸蛋白
药用炭、白陶土吸附
泻药
渗透性泻药
硫酸镁和硫酸钠
术前检查前排空肠内容物、辅助排出一些肠道寄生虫或肠内毒物
妊娠妇女、月经期妇女、体弱和老年人慎用
乳果糖
纤维素类
刺激性泻药
酚酞
比沙可啶
大黄
润滑性泻药
液体石蜡
适用于老年人、幼儿便秘
利胆药
xx胆酸
内分泌系统
肾上腺皮质激素类药物
糖皮质激素
体内过程
短效
xx的松
中效
xx尼松（龙）
长效
xx米松
药理作用及机制
对代谢的影响
糖代谢
增加肝糖原和肌糖原的含量并升高血糖
促进糖原异生
减少机体组织对葡萄糖的利用
减慢葡萄糖氧化分解过程
蛋白质代谢
加速蛋白质分解代谢
负氮平衡
抑制蛋白质合成
脂肪代谢
大剂量长期使用可增高血浆胆固醇
促进脂肪重分布
向心性肥胖
水和电解质代谢
潴钠排钾
ADH样作用
利尿作用
减少肾小管对水的重吸收
骨质脱钙
减少肾小管和小肠对钙的吸收
促进尿钙排泄
抗炎
早期
改善红肿热痛等症状
后期
防止粘连和瘢痕形成，减轻后遗症
抑制毛细血管和成纤维细胞的增生
抑制肉芽组织增生
导致感染扩散、创面愈合延迟
机制
基因组效应
对炎症抑制蛋白和某些靶酶的影响
诱导脂皮素-1的生成
继之抑制磷酸二酯酶
诱导NO合成酶和环氧酶-2，阻断介质的表达，发挥抗炎作用
抑制细胞因子和黏附分子
促进炎症细胞的凋亡
非基因组效应
HSP90
抗炎不抗菌
免疫抑制和抗过敏
对免疫系统的抑制作用
小剂量抑制细胞免疫
大剂量抑制体液免疫
作用
干扰淋巴细胞的分裂和增值
阻断致敏T细胞所诱发的单核细胞和巨噬细胞的聚集
抑制器官的移植排斥和皮肤迟发性过敏反应
抗过敏作用
抑制肥大细胞脱颗粒而释放的组胺、5-HT、过敏性慢反应物质和缓激肽
抗休克
常用于严重休克
尤其是感染中毒性休克
机制
抑制炎症因子的产生
稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子，提高心脏对NE的敏感性
允许作用
扩张血管、兴奋心脏、增加心肌收缩力
提高机体对细菌内毒素的耐受力
其他作用
允许作用
增强儿茶酚胺的血管收缩作用
增强胰高血糖素的血糖升高作用
退热作用
抑制体温中枢对致热源的反应
稳定溶酶体膜
减少内源性致热源的释放
血液与造血系统
增加红细胞和血红蛋白、血小板、纤维蛋白的含量
增加中性粒细胞的数目降低其功能
减少淋巴细胞
中枢神经系统
提高兴奋性
促使癫痫发作
精神病患者和癫痫患者慎用
大剂量导致儿童惊厥
血脑屏障发育不完全
骨骼
长期大剂量出现骨质疏松
心血管系统
提高血管对其他活性物质的反应性
临床应用
严重的感染或炎症
严重急性感染
中毒性感染同时伴有休克
糖皮质激素辅助治疗
达到目的后撤药
缓解症状度过危险期
抗炎治疗及防止某些炎症的后遗症
减少炎性渗出
减轻纤维组织过度增生及粘连
防止后遗症的产生
防止角膜混浊和瘢痕粘连
免疫相关疾病
自身免疫性疾病
多发性皮肌炎，糖皮质激素首选
过敏性疾病
治疗主要用肾上腺素受体激动药和抗组胺药物
本药作为辅助治疗
抑制组织损害和炎症反应
器官移植排斥反应
大剂量的氢化可的松静脉滴注治疗排斥反应
控制后逐步减少为最小维持量，并改为口服
抗休克治疗
感染中毒性休克
足量有效的抗菌药治疗的同时，及早短时间突击使用
微循环改善、脱离休克即可停用
过敏性休克
与首选药肾上腺素合用
低血容量休克
合用超大剂量的皮质激素
心源性休克
结合病因治疗
血液病
治疗儿童急性淋巴细胞白血病
还可用于再障、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜
局部应用
皮肤
滴眼剂和呼吸道吸入制剂
替代疗法
急慢性肾上腺皮质功能不全者
脑垂体前叶功能减退等肾上腺皮质激素分泌不足
生理剂量
不良反应
长期大剂量引起
医源性肾上腺皮质功能亢进
诱发或加重感染
抑制免疫
抑制炎症
消化系统并发症
诱发或加重胃十二指肠溃疡
心血管系统并发症
高血压
钠水潴留和血脂升高
动脉粥样硬化
骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等
糖尿病
糖皮质激素性青光眼
对妊娠的影响
其他
有癫痫或精神病史者慎用
停药反应
医源性肾上腺皮质功能不全
反馈性的抑制使肾上腺皮质萎缩
反跳现象
原有症状复发或恶化
加大剂量再行治疗
糖皮质激素抵抗
禁忌症
活动性消化性溃疡
骨折、创伤修复期
肾上腺皮质功能亢进
严重高血压、糖尿病、孕妇
抗菌药物不能控制的感染
精神病史、癫痫
用法与疗程
大剂量冲击疗法
一般剂量长期疗法
小剂量替代疗法
盐皮质激素
保Na、保水、排K
慢性肾上腺皮质功能减退症
与氢化可的松合用替代疗法
皮质激素抑制药
米托坦
相对有选择性的作用于肾上腺束装带和网状带
使细胞萎缩、坏死
美替拉酮
抑制氢化可的松的转化、降低血浆水平
代替外科手术的肾上腺皮质切除术
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素
甲状腺的合成分泌与调节
碘摄取
碘活化和酪氨酸碘化
过氧化物酶
硫脲类抑制靶点
偶联
正常时T4较多
缺碘时T3多
释放
T4的数量占90%以上
T3的生物活性强
调节
TRH
TSH
甲状腺激素
体内过程
T3作用快而强、维持时间短
T4作用弱而慢、维持时间较长
药理作用
维持正常的生长发育
促进蛋白质的合成及骨骼中枢神经系统的生长发育
克汀病
幼儿
粘液性水肿
成人
中枢兴奋性降低、记忆力减退
严重时需肠外给药
促进代谢和产热
甲亢怕热、多汗
提高机体交感-肾上腺系统的反应性
肾上腺素β受体数目增多
临床应用
甲状腺功能减退
呆小病
尽早治疗
粘液性水肿
垂体功能低下者宜先用糖皮质激素，以防发生急性肾上腺皮质功能不全
单纯性甲状腺肿
不良反应
甲亢
抗甲状腺药
硫脲类
药理作用
抑制甲状腺激素的合成
抑制甲状腺过氧化物酶
不能抑制释放
对已合成的甲状腺激素无效
抑制外周组织T4转化为T3
丙硫氧嘧啶在重症甲亢、甲状腺危象时首选
减弱β受体介导的糖代谢
免疫抑制作用
抑制免疫球蛋白的生成
减少甲状腺刺激性免疫球蛋白水平
对甲亢的病因有一定的治疗
临床应用
甲亢的内科治疗
轻症、不宜手术或放射性碘治疗
甲状腺手术前准备
术前4w硫脲类
抑制合成
术前2w大量碘
抑制负反馈
甲状腺危象的治疗
大剂量碘
抑制甲状腺激素释放
立即应用硫脲类
阻止甲状腺激素合成
不良反应
胃肠道反应
过敏反应
粒细胞缺乏症
最严重
甲状腺肿及甲状腺功能亢进
反馈性
注意事项
妊娠妇女禁用或慎用
避免哺乳
甲硫氧嘧啶更适用于妊娠期甲亢患者
较高的血浆蛋白结合率
结节性甲状腺肿合并甲亢及甲状腺癌患者禁用
最常用
碘及碘化物
药理作用
小剂量
合成甲状腺激素的原料
预防单纯性甲状腺肿
大剂量
抑制甲状腺激素的释放
抑制蛋白水解酶
拮抗TSH促进激素释放作用
抑制T3、T4的释放
临床应用
甲亢术前准备
术前两周
负反馈抑制
腺体缩小变韧
血管减少
甲状腺危象的治疗
不良反应
一般反应
过敏反应
诱发甲状腺功能紊乱
长期过量诱发甲亢
孕妇哺乳期慎用
β肾上腺素受体阻断药
药理作用
无内在拟交感活性的β受体阻断药为甲亢和甲状腺危象的辅助用药
阻断β受体
改善心率加快、心肌收缩力增强等
抑制外周T4转化为T3
临床应用
不宜用抗甲状腺激素、手术和放射性碘
大剂量术前准备不会导致腺体变大变脆
与硫脲类合用做术前准备
放射性碘
β射线
类似手术切除部分甲状腺的作用
γ射线
测定甲状腺的摄碘功能
适用于不宜手术或手术复发后及硫脲类无效或过敏
大剂量导致甲状腺功能减退
20岁以下、妊娠哺乳及肾功能不佳者慎用
甲状腺危象、重症浸润性突眼病节甲状腺不能摄碘者禁用
胰岛素及其他降血糖药
胰岛素
体内过程
口服无效
必须注射给药
皮下注射吸收快
药理作用
促进肝脏肌肉脂肪等靶组织糖原和脂肪的储存
促进脂肪合成，抑制分解
增加脂肪酸和葡萄糖的转运
增加利用率
促进糖原的合成和储存，抑制糖原分解和糖异生
增加蛋白质的合成，抑制蛋白质的分解
加快心率，加强心肌收缩力
促进钾离子进入细胞，降低血钾浓度
作用机制
胰岛素受体
临床应用
1型糖尿病
2型糖尿病经饮食控制或用口服降糖药未能控制者
发生各种急性或严重并发症的糖尿病
合并中毒感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病
细胞内缺钾者
胰岛素和葡萄糖同用可促进钾内流
不良反应
低血糖
饥饿感、出汗、心跳加快、焦虑、震颤
轻者饮用糖水或饮食
重者立即静脉注射50%葡萄糖
最重要、最常见
过敏反应
较多见
一般反应轻微
偶可引起过敏性休克
胰岛素抵抗
急性型
多因并发感染、创伤、手术等应激状态所致
慢性型
胰岛素抗体产生
受体数目减少
转运障碍
脂肪萎缩
口服降糖药
磺酰脲类（格列xx）
药理作用及机制
降血糖
刺激胰岛β细胞释放胰岛素
降低正常人的血糖
阻止钾外流
促进外钙内流
触发胰岛素的释放
降低血清糖原水平
增加胰岛素和靶细胞的结合能力
抗利尿
格列苯脲、氯磺丙脲
促进ADH分泌和增强其作用
可用于尿崩症
抗凝血
使血小板粘附力减弱，刺激纤溶酶原的合成
临床应用
胰岛素尚存的3型糖尿病且单用饮食控制无效
尿崩症
只用氯磺丙脲
不良反应
皮肤过敏、胃肠不适、嗜睡及神经痛
肝、血象
低血糖
药物相互作用
保泰松、水杨酸钠、双香豆素
竞争性结合血浆蛋白
游离药物浓度上升
低血糖反应
氯丙嗪、糖皮质激素
降低其降血糖作用
双胍类
二甲双胍
在体内不与蛋白结合，大部分原形从尿排出
降低糖尿病患者的血糖，不降低正常人的血糖
无低血糖反应
机制
促进脂肪组织摄取葡萄糖，降低糖异生、抑制胰高血糖素释放
不作用于胰岛素
主要用于轻症，尤适用于肥胖及单用饮食控制无效者
不良反应
乳酸性酸血症、酮血症
胰岛素增敏剂（x格列酮）
药理作用及机制
改善胰岛素抵抗、降低高血糖
调节胰岛素反应性基因的转录
改善脂肪代谢紊乱
防治2型糖尿病血管并发症
改善胰岛β细胞功能
临床应用
主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病
噻唑烷酮类具有良好的安全性和耐受性，低血糖发生率低
不良反应
α-葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖和伏格列波糖
减慢碳水化合物的水解和肠吸收葡萄糖
单独或合用可降低餐后血糖
餐时血糖调节剂
瑞格列奈
促胰岛素分泌剂
口服给药后迅速经胃肠道吸收入血
主要适用于2型糖尿病患者，老年糖尿病患者也可服用，且适用于糖尿病肾病者
其他降血糖药
胰高血糖素样肽-1
增加胰岛素β细胞的数量
强烈抑制α细胞的胰高血糖素分泌
抑制食欲与摄食
延缓胃内容物排空
胰淀粉样多肽类似物
醋酸普兰林肽
钾治疗
防止低血压比补钾更重要
并发传导阻滞的强心苷中毒不能补钾盐
强心苷中毒所引起的心动过缓和房室传导阻滞等缓慢型心律失常不宜补钾
可用M受体阻断药阿托品